传出神经药理3

上海中医药大学马越鸣传出神经药理概论一.传出神经分类(一)按解剖分类二.递质(合成,贮存,转运,转化)1.Ach:胆碱酯酶2.NA:回摄(二)按递质分类三.受体及分型1.肾上腺R2.胆碱R3.多巴胺R4.前膜R上海中医药大学马越鸣传出神经药理概论四.传出NS药物作用机理(一)直接作用于受体:(二)影响递质1.合成:2.贮存:3.释放4.转化五.传出NS药物分类1.拟似药2.拮抗药上海中医药大学马越鸣毛果云香碱(pilocarpine,匹罗卡品)作用与用途Ｍ胆碱受体激动药•缩瞳•降眼压吸收后M受体兴奋:－－用于虹膜睫状体炎－－青光眼闭角型:前房角间隙扩大开角型:V窦扩张,小梁网间隙扩大视远物不清•调节痉挛上海中医药大学马越鸣作用与用途胆碱酯酶抑制药一、可逆性：新斯的明(Neostigmine).兴奋肌骼肌（明显）--重症肌无力(胆碱能危象)箭毒肌松药过量.兴奋胃肠、膀胱平滑肌--术后肠胀气、尿潴留(机械性!).抑心--阵发性室上性心动过速(支哮!)季铵类（药动学特点）上海中医药大学马越鸣抗胆碱药M受体阻断药：阿托品（Atropine）1、作用机制：竞争性阻断M（M1~3）受体，大剂量也可阻断N1受体。2、作用与用途⑴抑制腺体分泌⑵眼睛：①散瞳②眼内压升高③调节麻痹－－流涎,盗汗,麻醉前给药－－虹膜睫状炎,扩瞳，验光,治假性近视上海中医药大学马越鸣(3)解除平滑肌痉挛⑷快心：加快心率和传导⑸扩张血管(6)兴奋中枢--有机磷酸酯类中毒4、不良反应:--缓慢型心律失常(窦停,窦缓,A-VB)--感染中毒性休克－内脏绞痛：胃肠绞痛、遗尿、膀胱刺激征肾绞痛和胆绞痛(+镇痛药)上海中医药大学马越鸣中枢：兴奋不安,口干,皮干,痰难咳,体温中毒排尿困难，幽门梗阻!前列腺肥大!腹痛原因不明慎用心慌潮红副作用+躁狂幻觉,惊厥,精神错乱-昏迷,BP,呼吸副作用畏光,眼内压(青光眼!),视近物模糊解救：上海中医药大学马越鸣其他药后马托品（扩瞳合成代用品）扩瞳及调麻1-2天恢复－－检查眼底溴化丙胺太林（解痉合成代用品）胃肠解痉强，分泌减少－－痉挛和溃疡上海中医药大学马越鸣山莨菪碱作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，毒性低，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。上海中医药大学马越鸣东莨菪碱外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，其特点是对中枢有较强的抑制作用，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。上海中医药大学马越鸣一、给药途径肾上腺素（Adrenaline)•兴奋心脏：－－抢救心脏骤停：皮粘、内脏--与局麻药配伍、局部止血二、作用与用途：、1、2三性一力(+按摩、心内、电击+除颤）2：骨骼肌、冠脉•缩舒血管：上海中医药大学马越鸣肾上腺素（Adrenaline)•升高血压：－－抢救过敏性休克平滑肌松弛、粘膜水肿、过敏介质--支哮急性发作治：/-或•舒张支气管平滑肌：剂量及途径大：/时间：双相、翻转上海中医药大学马越鸣肾上腺素（Adrenaline)•促进代谢：•心：慌、心失糖原和脂肪分解耗氧三、不良反应心脏病！甲亢！•BP：头痛、烦燥、脑出血高血压病！•代谢：糖尿病！上海中医药大学马越鸣一、给药途径去甲肾上腺素（Noradrenaline)•兴奋心脏：全部（冠脉除外）--上消化道出血(po)二、作用与用途：、1三性一力(似Ad，弱)•收缩血管：上海中医药大学马越鸣•缩血管：三、不良反应肾衰：肾衰！•停药后BP骤降：去甲肾上腺素（Noradrenaline)•升高血压：－－休克早期、神经源性休克、药物中毒性低血压治：/大：-或/局部组织坏死测尿量禁忌证同Ad：上海中医药大学马越鸣一、给药途径异丙肾上腺素（Isoprenaline)•兴奋心脏：－－抢救心脏骤停、房室传阻二、作用与用途：1、2似AD，强，2：骨骼肌、冠脉•舒张血管：心失少、加快传导上海中医药大学马越鸣异丙肾上腺素（Isoprenaline)•降低血压：--支哮急性发作，气雾治：/•舒张支气管平滑肌：大：/•促进代谢：上海中医药大学马越鸣异丙肾上腺素（Isoprenaline)•心：慌、心失（哮喘者易发生）三、不良反应心脏病！•猝死上海中医药大学马越鸣麻黄碱(ephedrine)•作用似Ad：促释、1•间接作用：•平喘：弱、久（快速耐受性）皮粘血管收缩心兴奋轻度--鼻塞、某些低血压、支哮上海中医药大学马越鸣间羟胺(metaraminol)作用似NA：、兴奋血管收缩--休克早期（NA代用品）阿拉明上海中医药大学马越鸣一、体内过程受体阻断剂--普萘洛尔(propranolol,心得安)•抑制心脏：长期:BP-血压--高血压二、基本作用(阻断作用)及用途三性一力•血管及血压:--输出量耗氧量--心绞痛、心失、甲亢首过效应、生物利用度个体差异大吸收程度受脂溶性影响上海中医药大学马越鸣•支气管:收缩,可致支哮!受体阻断剂--普萘洛尔(propranolol,心得安)1.一般反应:消化道(恶,泻),中枢(失眠,抑郁等)4.支哮延缓用胰岛素后血糖的恢复低血糖反应不易被发觉3.肢端循环障碍:血管痉挛--间歇性跛行,坏死2.诱发心衰:心功不全!窦缓!A-V阻滞!•代谢:三、主要不良反应上海中医药大学马越鸣受体阻断剂--普萘洛尔(propranolol,心得安)三、主要不良反应5.糖尿病：用胰岛素的低血糖反应不易发觉6.反跳(上调节):BP,心绞痛,不可骤停四、其他1.膜稳定作用:2.内在拟交感活性3.选择性与非选择性阻断剂