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卓越药理特性,全面CV保护代文®:高血压患者优选降压药DIO-PM007/01-12/2010卓越药理特性高品质降压,全面CV保护安全性高,依从性好代文®:高血压患者的理想选择代文®卓越的药理学特性卓越药理特性1•吸收与饮食无关,更方便2•长效药物,一天只需服用一次3•双通道排泄,更安全4•不经P450酶代谢,药物相互作用少5•药效与年龄无关,老年患者安全服用6•AT1高选择性,靶器官保护更优代文®一天一次,有效控制24小时血压NeutelJetal.ClinTher1997;19:447–58缬沙坦或安慰剂每日一次治疗8周后24小时动态SBP/DBP安慰剂(n=42)缬沙坦80mg(n=44)160mg(n=41)320mg(n=45)SBP(mmHg)1651551451351251150DBP(mmHg)8101214161820222424681051009080709585750时间(小时)卓越药理特性服用后快速经胃肠道吸收可以在进餐时或空腹时服用代文®吸收快速,疗效不受饮食结构影响FleschG,MullerP,LloydP.JHypertens.1997;52:115-20.卓越药理特性EurJClinPharmacol.1997;52:441-9代文®以原型经肝、肾双通道排泄,更安全30%经肾脏排泄大约70%经肝脏排泄卓越药理特性肝肾功能不全的患者使用代文®,无需调整剂量Exp.Opin.Pharmacother.(2000)1(2):337-350.轻中度肝功能不全的患者无需调整剂量轻中度肾功能不全(肌酐清除率高于10ml/min)的患者无需调整剂量卓越药理特性代文®不经P450酶代谢,与其他药物相互作用少代文®厄贝沙坦氯沙坦是否经P450酶代谢否是是Exp.Opin.Pharmacother.(2000)1(2):337-350.卓越药理特性老年患者服用代文®不用调整剂量代文®说明书:“尽管服用缬沙坦后,老年人(65岁)的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。”Novartisdataonfile.卓越药理特性对AT1/AT2受体的选择性300002500020000150001000050000缬沙坦坎地沙坦厄贝沙坦替米沙坦氯沙坦3000010000850030001000缬沙坦:对AT1/AT2受体选择性高的ARB靶器官保护更优JHypertensSuppl,1997,15(7):S15-20.Drugs,2002,51:820-45.JPharmacolExpTher,2001,265(2):826-30.在常用ARB中,代文®AT1选择性最强,更有效保护靶器官卓越药理特性强效降压,从未被其他ARB超越真正长效降压药物,平稳控制24h血压平滑指数更高,降压更平稳代文®高品质降压高品质降压PalatiniP,etal.JHypertens.2001Sep;19(9):1691-6.代文®降压疗效与氨氯地平相当P=NSP=NS多中心、随机、双盲研究,690名坐位SBP≥160mmHg且DBP≥95mmHg的高血压患者经过2周安慰剂洗脱期,随机接受缬沙坦(n=342)或氨氯地平(n=348)治疗4周。与基线时相比较血压差值(mmHg)高品质降压在常用ARB中,代文®降压疗效从未被超越,显著优于氯沙坦IntJClinPract,May2009,63,5,766–775荟萃分析:共纳入1997年10月至2008年5月期间发表的31项双盲、平行组、随机对照试验(RCT),共计13110例成人高血压患者(舒张压在90-110mmHg间)与基线时相比较,血压变化值(mmHg)*与氯沙坦相比较:P0.05**高品质降压缬沙坦较氨氯地平更平稳、长效控制24小时血压212例轻中度高血压患者,随机接受缬沙坦80mg或氨氯地平5mg治疗,4周后血压控制不满意的患者改为缬沙坦/氢氯噻嗪80/12.5mg或氨氯地平10mg治疗,共随访12周Palatini,etal.EurJClinPharmacol2002;57(11):765-70高品质降压代文®平滑指数优于氯沙坦和替米沙坦SBPDBP1.191.291.41.450.70.980.831.180.611.040.721.2900.20.40.60.811.21.41.62周2周4周4周FogariR,etal.CurrentTherapeuticResearch2002;63(1):1.*P0.001vs.氯沙坦和替米沙**P0.01vs.氯沙坦和替米沙坦缬沙坦氯沙坦替米沙坦平滑指数******高品质降压代文®拥有完善的循证证据,提供全程靶器官保护全面CV保护代文®:提供全程心脏保护1StevoJulius,etal.Lancet2004;363:2022–31.2SeibuMochizuki,etal.Lancet2007;369:1431–393TakahisaSawada,etal.EuropeanHeartJournal(2009)30,2461–69.4.MarcA.Pfeffer,etal.NEnglJMed2003;349:1893-906.5.THEVALSARTANHEARTFAILURETRIALINVESTIGATORS.NEnglJMed2001;345:1667-75.全面CV保护P=0.01058代文®预防卒中证据确凿,亚洲人群一致获益P=0.01058代文®显著降低卒中风险1代文®降低缺血性脑卒中风险245%50%P=0.0149P0.05多中心、前瞻性、随机对照、开放、盲终点临床研究,3031例高危高血压患者。1.TakahisaSawadaetal.EuropeanHeartJournal.2009;30:2461–69.2.MatsubaraH,etal.PresentedatESC2010.3.SeibuMochizuki,etal.Lancet2007;369:1431–39.代文®显著降低卒中风险3P=0.02840%多中心、前瞻性、随机对照、开放盲终点临床研究,3081例患高血压,冠心病或心衰至少一种患者HR=0.60,P=0.02895%CI0.38-0.95HR0.55;95%CI0.3-0.9全面CV保护P=0.01058P=0.01058代文®全程降低蛋白尿,大剂量代文®疗效更优048121824-60-40-20020(P0.001)-8%-44%AER的变化时间(周)(%)代文®氨氯地平代文®160mg(n=130)代文®320mg(n=130)与基线时相比较,UAER变化值(%)-25%-51%*-55-45-35-25-15-5†UAER20-700g/min;*p0.001vs.160mg(30weeksvs.4weeks);**p0.05vs.160mg;1.Circulation2002;106;672-678.2.JournalofHypertension2007,25:1921–1926.MARVAL291例伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病患者,伴或不伴高血压,随机接受缬沙坦80mg/d或氨氯地平5mg/d,随访共24周。降压疗效相当,代文®较氨氯地平更显著降低蛋白尿大剂量代文®更有效降低蛋白尿水平随机双盲研究入选391例UAER为20~700μg/min的高血压合并2型糖尿病患者,随机给予缬沙坦160mg、320mg。全面CV保护代文®被一致证实能够预防糖尿病发生P=0.01058HR:0.8695%CI:0.80–0.92代文®组Vs安慰剂组:P0.001在生活方式干预基础上进一步降低新发糖尿病31.StevoJulius,etal.Lancet2004;363:2022–31.2.TakahisaSawadaetal.EuropeanHeartJournal2009;30:2461–2469.3.TheNAVIGATORStudyGroup.NEnglJMed2010;362:1477-90.HR:0.7795%CI:0.69–0.86P0.0001新发糖尿病风险降低1HR:0.6795%CI:0.5–0.9新发糖尿病风险降低2P=0.02817全面CV保护代文®安全性更好咳嗽发生率显著低于ACEI不良反应与安慰剂类似外周水肿发生率显著低于氨氯地平MarkhamA,GoaKL.Drugs.1997;54:299-311.CoreaLetal.ClinPharmacolTher.1996;60:341-346.BenzJetal.JClinPharmacol.1997;37:101–107.安全性高,依从性好代文®的依从性优于赖诺普利和氨氯地平*P0.0001vs氨氯地平或赖诺普利缬沙坦氨氯地平赖诺普利校正的平均依从性85.086.087.088.0*88.986.686.689.0WogenJetal.JManagedCarePharm.2003;9:424–429.回顾性观察研究,连续入选142,945名符合条件的患者,患者以缬沙坦、赖诺普利或氨氯地平作为起始治疗。安全性高,依从性好MARVALNEnglJMed.2010Mar14.PublishedonMarch14,2010,atNEJM.org.EuropeanHeartJournal(2009)30,2461–2469Karallieddeetal.Hypertension2008;51:161723;Mochizukietal.Lancet2007;369:1431–9;SMARTGroup.DiabetesCare2007;30:1581–3;Hollenbergetal.JHypertens2007;25:19216Juliusetal.Lancet2004;363:2022–31;Pfefferetal.NEnglJMed2003;349:1893–906;Vibertietal.Circulation2002;106:672Cohnetal.NEnglJMed2001;345:1667–752001年2002年2003年2004年2007年2008年2010年DIO-PM007/01-12/2010
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