代文的降压五大特点

internaluseonlyDIO-PM152/01-4/2008第三部分代文®的降压五大特点internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20082|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®（缬沙坦）的基本数据适应症：•(胶囊80mg)治疗原发性高血压;分子量：435药效基本数据：一次口服后,在2小时之内出现降压,4-6小时达到高峰,持续作用超过24小时.重复给药,2-4周达到最大降压效果.药代基本数据：生物利用度23%,蛋白结合率95%,分布容积17L,30%在肝脏代谢从尿中排泄,其余70%以原型从胆汁排泄.半衰期9小时.食物虽然影响AUC,但是不影响代文的临床疗效.internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20083|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly药代动力学参数（ADME)药物缬沙坦氯沙坦厄贝沙坦替米沙坦坎地沙坦奥美沙坦绝对生物利用度23％33％60－80％50％15％26％血浆半衰期9小时6－9小时11－15小时24小时9小时13小时血浆蛋白结合率94-97%≥99％约为96%99.5％99.5％99%是否经肝脏代谢否原型排泄代谢代谢否结合葡萄糖醛酸排泄否原型排泄否原型排泄排泄粪便70％尿液30％粪便58％尿液35％粪便80％尿液20％几乎完全随粪便排泄粪便67％尿液33％粪便50-65％尿液35-50％internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20084|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly特殊人群的药代动力学人群评价指标代文的应用老年患者65岁无需调整剂量肝功能不全患者无需调整剂量胆道梗阻患者超声检查慎用肾功能不全患者肌酐清除率无需调整剂量；但对严重肾功能衰竭（肌酐清除率小于10ml/mim）患者尚无应用代文的经验肾动脉狭窄患者造影慎用，建议作为安全手段监测BUN和肌酐透析患者进行透析治疗尚无应用代文的经验，但有文献支持妊娠/哺乳禁用儿童患者18岁尚无应用代文的经验，但有文献支持internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20085|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®的基本信息：关于降压的三个S强效sufficient平稳Smooth长效Sustainable•代文®80mg治疗8周后降压幅度为双数SDBP(13mmHg)和SSBP(17mmHg)•轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中代文®和氨氯地平的降压幅度相似•和其他ARB的疗效相当或更优•24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文®的降压在24小时内保持稳定，无论和安慰剂还是和其他ARB相比•平滑指数•清晨服用和晚上服用都可以达到持续24小时的降压效果•谷峰比0.5internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20086|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®的基本信息：其他特点的三个S安全性Safety依从性SuperCompliance和安慰剂相似的耐受性和CCB相比外周水肿等不良事件的发生率明显降低和ACEI相比，干咳的发生显著降低选择性Selectivity调查显示在12月后持续使用代文的患者为(63%)显著高于氨氯地平(53%)或赖诺普利(50%).校正影响因素后代文的依从性为88.9%，显著高于氨氯地平和赖诺普利86.6%选择性作用于AT1受体，在同类药物中最高有助于加强和发挥AT2的血管和器官保护作用internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20087|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®的基本信息：关于降压的三个S强效sufficient平稳Smooth长效Sustainable•代文®80mg治疗8周后降压幅度为双数SDBP(13mmHg)和SSBP(17mmHg)•轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中代文®和氨氯地平的降压幅度相似•和其他ARB的疗效相当或更优•24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文®的降压在24小时内保持稳定，无论和安慰剂还是和其他ARB相比•平滑指数•清晨服用和晚上服用都可以达到持续24小时的降压效果•谷峰比0.5internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20088|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®的降压作用具有剂量依赖性5.911.214.314.96.09.011.111.50246810121416SBPDBP平均血压降低(mmHg)代文®代文®代文®安慰剂80mg160mg320mg(n=1157)(n=782)(n=907)(n=646)Weiretal.JClinHypertens2007;9:103–112internaluseonlyDIO-PM152/01-4/20089|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®降压疗效优于卡托普利缬沙坦双位数血压下降：•缬沙坦下降–22/13mmHg•卡托普利下降–18/12mmHg(P=NS)PrabowoPetal.IntJClinPract.1999;53:268–272.血压控制%血压控制(140/90)01020304050缬沙坦80mg卡托普利50mg37452234P0.054周8周4周8周强效降压internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200810|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly–13.2–12.0–17.2–17.7治疗8周后血压和基线相比的下降代文®的降压疗效和依那普利20mg幅度相似MallionJetal.BloodPressMonit.1997;2:179–184.舒张压收缩压–20–15–10–50缬沙坦80mg依那普利20mgmmHgN/SN/S强效降压internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200811|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®的降压效果和氨氯地平的比较治疗8周后和基线相比的变化AdaptedwithpermissionfromCoreaLetal.ClinPharmacolTher.1996;60:341–346.–13.1–14.8舒张压–11.5–11.1收缩压缬沙坦80mg(n=84)氨氯地平5mg(n=84)mmHg有效率•缬沙坦66.7%•氨氯地平60.2%N/SN/S–8–6–4–20–10–12–14–16耐受性•和氨氯地平相比，缬沙坦出现水肿少强效降压internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200812|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly2型糖尿病患者中比较降压疗效(MARVAL)高血压亚组治疗24周后的血压变化VibertiGetal.Circulation.2002;106:672–678.缬沙坦80mg(n=169)氨氯地平5mg(n=163)耐受性下肢水肿发生率：•氨氯地平7.5%•缬沙坦1.2%–18–17舒张压–9–9收缩压mmHgN/SN/S–8–6–4–20–10–12–14–16–18强效降压internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200813|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®和厄贝沙坦降压疗效的比较39例轻中度高血压患者随机开放交叉对照Malaccoetal.CurrTherRes2000;61(11):789-797安慰剂缬沙坦厄贝沙坦2周10周SDBP95,115mmHg4周厄贝沙坦6周缬沙坦安慰剂0舒张压-9.5-9.7缬沙坦80mg收缩压厄贝沙坦150mg-10.5-10.5缬沙坦80mg厄贝沙坦150mg缬沙坦80mgOD厄贝沙坦150mgODP0.001vs安慰剂internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200814|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnlyinternaluseonlyDIO-PM152/01-4/200815|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly**0-3-6-9-12*******24小时2周4周2周4周2周4周白天夜间*p0.01**p0.05vs氯沙坦和替米沙坦平均舒张压下降值（mmHg）FogariR,etal.CurrTherRes,2002,63:1.氯沙坦50mg/天安慰剂替米沙坦40mg/天代文®80mg/天048101416202226周安慰剂洗脱入组安慰剂安慰剂安慰剂强效降压internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200816|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®的基本信息：关于降压的三个S强效sufficient平稳Smooth长效Sustainable•代文®80mg治疗8周后降压幅度为双数SDBP(13mmHg)和SSBP(17mmHg)•轻中度高血压和2型糖尿病伴高血压的患者中代文®和氨氯地平的降压幅度相似•和其他ARB的疗效相当或更优•24小时动态血压监测显示在各个剂量下代文®的降压在24小时内保持稳定，无论和安慰剂还是和其他ARB相比•平滑指数•清晨服用和晚上服用都可以达到持续24小时的降压效果•谷峰比0.5internaluseonlyDIO-PM152/01-4/200817|Medicalorentationtraining|Qiuxinhai/LIYao|Sep18,2008|SalesTrainingmaterials|BusinessUseOnly代文®24-小时平稳降压：和安慰剂比较Neut