抗菌药物分述

抗菌药物分述β-内酰胺类抗生素(Beta-lactamantibiotics)包括：1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的b-内酰胺类抗生素抗菌机制：阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。一、青霉素类抗生素（Penicillins）（一）天然青霉素类（窄谱青霉素）NaturalPenicillin抗菌谱：★大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。★放线菌。临床应用首选：★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。★淋病。★梅毒、回归热。★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。★钩瑞螺旋体病、放线菌病。（二）半合成青霉素SemisyntheticPenicillins1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素）药物：氟氯西林抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。2．广谱青霉素类代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）共同特点：（1）广谱。（2）耐酸但不耐酶，可口服。（3）对G-杆菌有较强作用（铜绿假单孢菌除外）。（三）抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：美洛西林(mezlocillin)二、头孢菌素类抗生素Cephalosporins第一代五水头孢唑啉、头孢硫眯、头孢氨苄第二代头孢呋辛、头孢克洛第三代头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮第四代头孢吡肟、头孢匹罗头孢菌素类临床应用:第一代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染第二代：G-杆菌感染，败血症等第三代：脑膜炎，G+/G-菌所致败血症，骨髓炎等严重感染第四代：替代第三代用于耐药的严重G-菌所致严重感染（第一—三代中，对G-菌一代比一代强；对G+菌一代比一代弱）三、非典型b-内酰胺类抗生素β－内酰胺酶抑制剂：克拉维酸(clavulanicacid)，舒巴坦(sulbactam)，他唑巴坦(tazobactam)作用：本身无明显抗菌作用，但能抑制β－内酰胺酶，与β－内酰胺类合用可增强后者的疗效。如：阿莫西林钠克拉维酸钠分散片阿莫西林钠舒巴坦钠，头孢哌酮钠舒巴坦钠氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides天然氨基糖苷类链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)妥布霉素(tobramycin)抗菌机制：①多环节阻碍细菌蛋白质合成。②通过离子吸附作用，增加膜通透性。抗菌谱：★主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌。★在碱性环境中作用增强,静止期杀菌强。大环内酯类抗生素Macrolides红霉素(erythromycin)阿奇霉素(azithromycin)作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。红霉素：★支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌者。★沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎。★弯曲杆菌所致败血症。★阿奇霉素对肺炎支原体作用最强。林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin)克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌。作用机制：★与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。★不与红霉素合用。临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染；需、厌氧菌引起的混合感染。氯霉素类抗生素Chloramphenicols抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白合成。抗菌谱：■广谱、速效抑菌。■对G-菌作用强，特别是对伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、厌O2菌、百¾日咳杆菌的作用比其它抗生素强。■对立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体有效。■对G+的作用不如青霉素和四环素。如：氯霉素滴眼液人工合成抗菌药Synthesizedantibacterialagents一、喹诺酮类药物(quinolones)氟喹诺酮类（Fluoroquinolones）诺氟沙星(norfloxacin)用于泌尿系和肠道感染司帕沙星（sparfloxacin）左氧氟沙星(levofloxacin)抗菌谱：广谱G+、G-、绿脓/分枝杆菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等。机制：氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌。临床应用：主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、肠道、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染。二、其他合成类抗菌药硝基咪唑类：甲硝唑机制：其分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，抑制DNA合成而发挥抗厌氧菌的作用。临床应用：治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。抗病毒药阿昔洛韦（aciclovir）：目前最为有效的抗Ⅰ型和Ⅱ型单纯疱疹病毒药物之一。拉米夫定（lamivudine）：目前治疗HBV（乙型肝炎病毒）感染最有效的药物之一。利巴韦林：抑制病毒DNA和RNA的合成。治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。抗真菌药机制：与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜通透性，导致真菌生长停止或死亡。1、多烯类抗真菌药制霉菌素主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染。2、唑类抗真菌药伊曲康唑（itraconazole）治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染首选药物。氟康唑（fluconazole）治疗艾滋病患者隐球性脑膜炎的首选药。