第一章药理学绪论

药理学PHARMACOLOGY第一章药理学总论——绪言Introduction一、药理学的性质与任务1.药理学(Pharmacology)是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的科学。为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。药理学的研究内容：（1）药物效应动力学（简称药效学），研究药物对机体的作用及规律；（2）药物代谢动力学（简称药动学），研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。药理学是一门桥梁科学。2.药物(Drugs)药物是用于诊断、预防、治疗疾病的物质。从广义上讲，凡是能够影响机体器官生理生化功能及（或）细胞代谢活动的所有物质都属于药物，也包括避孕药及保健药。无明显界限•食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺乏时，可成为药物。•药物过量可引起毒性反应。•小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。药物、食物和毒物的关系3.药理学的任务（1）阐明药物的对机体的作用及作用机制（2）研究机体对药物作用的规律性（3）为开发新药、发现药物新用途（4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料生理学以科学实验为手段。在严格控制的条件下，根据不同的要求，分别在整体、器官、组织、细胞核分子水平，研究和观察药物与机体的相互作用和作用机制。二、药物与药理学的发展史(HistoricalHighlights)“神农本草经”(ShengNong’sHerbalClassic)•我国2700BC，草药方剂治病•汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪成）•载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄•历代均有修订、增补，愈臻完善“本草纲目”（CompendiumofMateriaMedica)•历27年,明末1578年完成•52卷，190万字•收药1892种•插图1160幅•药方11000条•英、日、德、俄、法、拉丁7种文字18世纪末生理学和化学发展为现代药理学发展奠定基础1806年德国药剂师FredrickSurturner(1783-1841)从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学RudolfBuchheim(1820-1879)：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授ClaudeBernard(1813-1878)证实箭毒（arrowpoison，curare）作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究OswaldSchmiedeberg(1838-1921)德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念；构效关系药物受体选择性毒性20世纪30-50年代是新药出现的黄金时间。抗生素、抗癌药、抗高血压药、抗组安药。药物制剂基本知识（一）常用的制剂1芳香水剂：一般挥发油或者挥发性芳香药物的饱和或近饱和澄明水溶液。主要用做溶剂和矫味剂。2溶液剂：一般非挥发性药物或少数挥发性药物的澄明溶液，多为水溶液，也有其他。3合剂：有两种或两种以上可溶性或不溶性药物制成的液体制剂。4糖浆剂：指含有药物的浓糖水溶液。5胶浆剂：水溶性高分子物质在水中分散而成的制剂。6酊剂：用乙醇浸制药材或溶解化学物质而成的澄清液体。7醑剂：挥发性药物的乙醇溶液。8擦剂：外用液体制剂，含有油或醇。9洗剂：外用液体制剂，含有水或醇10涂剂：外用液体制剂。11栓剂：供腔道给药的固体制剂。12乳剂：两种互不相容的液体组成的非均相分散体系。13软膏剂：膏状的外用制剂14糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。15火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。16滴耳剂17滴鼻剂18滴眼剂19眼膏剂20散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末制剂。21注射液22透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液体。23口腔用制剂：用于口腔的制剂24片剂：圆片状制剂25丸剂：圆球形制剂26汤剂：煎剂27流浸膏剂用溶液浸出药材的有效成分，蒸去部分溶剂而成。28浸膏剂：同流浸膏剂，只是更浓稠。29冲剂：药物的颗粒状或块状，用于冲泡。30甘油剂:药物溶于甘油而成31海绵剂：把亲水性胶体溶液加工成海绵状固体制剂。（二）新型制剂1微型胶囊：简称微囊。用高分子物质或共聚物包裹于固体或液体药物的表面，成为半透明、封闭的微型胶囊，外观呈颗粒状或圆球形，直径在5-400微米之间。2毫微型胶囊：结构类似微型胶囊，比微型胶囊更微型，带有乳光。是利用天然高分子化合物或纤维素类制成的包裹药物的颗粒。直径在10-100纳米3脂质体：也称为类脂小球，类似微型胶囊的新制剂。磷脂排列成封闭的多双分子层球形结构，在各层之间有水相，水相里包含有水溶液药物，而脂溶性药物包裹在双分子层中。4复合型乳剂：将水包油或油包水的初乳进一步分散在油相或水相中，经过两次乳化所成的一种复合型乳剂。5磁性药物制剂：将药物和铁磁性物质共同包裹在高分子聚合物中。利用体外磁场引导药物在体内定向移动和集中。主要用作抗癌药物的载体。6固体分散物：将难溶性药物，通过共融溶解或喷雾包埋等方法，使药物以分子、胶体或超细粒子状态分散于水溶性载体中。进入胃肠后，水溶性载体迅速溶解，药物释放出来，从而产生高效、速效作用。7透皮治疗系统：经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释膜制剂。8膜剂：药物与适宜的成膜材料加工成的膜状制剂。可多途径和多方法给药。9气雾剂：将药物与适宜的抛射剂共装于具有特制阀门系统的密闭的容积中。四、处方的基础知识处方：由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由药师审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。包括病区用药医嘱单。具有法律、技术和经济责任。处方共有四部分：1处方前记：科别、姓名、性别、年龄、日期2处方头：以R起头，意为取下列药品。3处方正文：处方的主要部分，包括药物名称、剂型、剂量、用法。4处方后记：医务人员的签名。处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。每张处方不得超过5种药品。处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要注明理由。处方开具当日有效，如需延长有效期，要注明有效期限，不超过3天。药物的剂量要用法定的剂量单位，数量用阿拉伯数字。常用处方用语：Rp取Sig/S用法剂型：TabInjSolCapLot药品剂量：gmgugmlu服药次数：qdbidtidqidqodq2h给药途径：Hvivmpo协定处方：指中华人民共和国成立以来，部分医院根据本地区特点，针对一些常见病多发病，总结经验，制定出一些疗效较好的处方，供某医院或地区医务人员共同遵照使用。五、新药研究与开发新药研发的原则：安全有效、质量可控各种药物研发过程不尽相同，但是药理毒理研究、安全性评价都是必不可少的。因为有药理效应的药物不一定能用于临床，因此新药研发有一个选择和淘汰的漫长过程。新药研发的三过程：临床前研究、临床研究、上市后药物检测。临床前研究：包括药物的制备工艺路线、理化性质、质量控制标准、药理学研究，药理学研究以实验动物为研究对象。临床研究：包括临床试验和生物等效性试验。以人体为研究对象。临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期申请新药注册，应该进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验，有的仅做Ⅱ、Ⅲ期，或者Ⅲ期Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对新药的耐受程度和药物的药代动力学。为制定给药方案提供依据。Ⅱ期：治疗作用初步评价阶段初步评价药物对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。Ⅲ期：治疗作用确证阶段进一步验证药物的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，为药物申请注册提供充分依据。Ⅳ期：新药上市后，由申请人自主进行的应用研究阶段。考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应评价利益和风险关系，改进给药剂量。此期就是上市后药物的检测。不超过5年。思考题1药理学、药效学、药动学的概念。2处方的组成和原则3新药开发的过程。