第一节药剂学及药物制剂技术的性质

第1页共122页目录专业基础篇第一单元药效学基本概念一、药物的基本作用二、药物作用的基本类型三、药物的构效关系与量效关系四、药物的作用机制第二单元药物代谢动力学基本概念一、药物的跨膜转运二、药物的体内过程三、药物代谢动力学的一些基本概念第三单元影响药物作用的因素一、药物方面的因素二、机体方面的因素第四单元药物化学基本概念一、药物产生疗效的决定因素二、药物化学结构与药效的关系三、药物的稳定性第五单元药剂学基本概念一、药物制剂、方剂、调剂和剂型的意义二、增加药物溶解度的方法三、表面活性剂四、药物制剂稳定性五、制剂新技术六、制剂单元操作七、生物药剂学基本概念八、药物动力学基本概念第六单元药物的制剂一、液体制剂二、注射剂与滴眼剂三、散剂四、颗粒剂五、胶囊剂六、丸剂七、滴丸剂八、片剂九、栓剂第2页共122页十、软膏剂十一、眼膏剂十二、膜剂、涂膜剂十三、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂十四、新型给药系统十五、生物技术药物制剂第七单元药物分析检验基础知识一、药品的质量标准及其制订的原则二、药品质量标准的主要内容三、药品检验工作的基本程序四、《中国药典》的基本结构和主要内容专业实务篇第一单元药事管理一、药事管理的主要内容二、药事管理的目的三、《药品管理法》的基本内容第二单元药品监督管理一、药品监督管理的概念二、我国药品监督管理的法规体系三、药品的概念四、药品的特殊性五、药品的分类六、药品监督管理的主要内容七、我国药品监督管理体制第三单元药品管理一、药品的名称及命名原则二、药品质量和药品标准三、处方药与非处方药分类管理四、特殊管理的药品五、国家基本药物六、基本医疗保险用药七、药品包装的管理八、药品标签、说明书的管理九、药品广告的监督管理十、药品召回制度第四单元医疗保险药品与定点药店管理一、基本医疗保险用药范围管理第3页共122页二、基本医疗保险定点零售药店的管理第五单元主要药事组织的管理一、药品生产企业管理二、药品批发企业管理三、药品零售企业管理第六单元执业药师的管理一、执业药师的定义二、执业药师的功能三、执业药师的职业道德准则四、执业药师资格制度第七单元医疗机构的药剂管理一、医疗机构配制制剂报批审核程序二、医疗机构配制制剂必须具备的条件和质量管理要求三、医疗机构药剂有关管理规定第八单元其他法律法规知识一、产品质量法二、消费者权益保护法三、反不正当竞争法四、商标法第九单元药学信息一、药学信息的来源二、药学信息的收集三、药学信息的整理第十单元医药职业道德与知识产权保护一、药学职业道德的基本原则与规范二、药学领域的道德责任三、药学人员的道德准则四、知识产权相关知识第十一单元医药商品的分类第十二单元抗菌药物一、抗菌药物基本概念二、抗菌药物的分类和主要作用机理三、抗生素的效价单位与标示量四、抗生素的不良反应与合理应用五、抗生素的稳定性与保管方法六、β－内酰胺类抗生素七、大环内酯类八、氨基糖苷类第4页共122页九、四环素类及氯霉素类十、其它抗生素十一、喹诺酮类十二、磺胺类药十三、抗结核病药第十三单元抗病毒药与抗真菌药一、抗病毒药二、抗真菌药第十四单元抗寄生虫药第十五单元抗恶性肿瘤药一、烷化剂抗肿瘤药二、抗代谢类抗肿瘤药三、抗生素类抗肿瘤药四、天然来源抗肿瘤药第十六单元心血管系统用药一、抗心律失常药二、抗慢性心功能不全药三、抗高血压药四、抗心绞痛药五、调血脂药和抗动脉粥样硬化药第十七单元呼吸系统药物一、常用祛痰药二、镇咳药三、平喘药第十八单元消化系统药物一、治疗胃及十二指肠溃疡药品二、胃肠解痉药及胃动力药二、胃肠解痉药及胃动力药三、常用泻药和止泻药四、常用助消化药第十九单元抗过敏药第二十单元利尿药和脱水药第二十一单元血液及造血系统药物一、常用抗凝血药二、常用促凝血药三、常用抗贫血药第二十二单元神经系统用药一、中枢兴奋药二、镇痛药第5页共122页三、镇静催眠药四、抗癫痫药五、抗帕金森病药第二十三单元精神类药品第二十四单元局部麻醉药和全身麻醉药一、常用局麻药二、全身麻醉药的药理作用特点第二十五单元解热镇痛抗炎药第二十六单元抗肿瘤药药物第二十七单元眼科用药第二十八单元激素及内分泌类药一、糖皮质激素二、抗甲状腺药三、糖尿病用药第二十九单元维生素类药一、脂溶性维生素二、水溶性维生素第三十单元药品经营管理一、药品批发的质量管理二、药品零售的质量管理第三十一单元处方调配一、处方结构二、处方用语三、处方规则四、处方调配第三十二单元合理用药及用药指导一、合理用药的意义和目的二、影响合理用药的因素三、促进合理用药的措施四、不合理用药的表现和后果五、用药指导的基本内容六、老年人的用药七、病人的依从性第三十三单元常见疾病的用药一、流行性感冒二、普通感冒三、急性细菌性痢疾四、慢性细菌性痢疾第6页共122页五、急性单纯性胃炎六、急性糜烂性胃炎七、消化性溃疡八、尿路感染九、急性气管-支气管炎十、慢性支气管炎十一、心绞痛第三十四单元非处方药一、非处方药概述二、国家非处方药的品种三、非处方药使用的注意事项四、非处方药和自我药疗的意义第三十五单元药物相互作用一、药物相互作用概述二、药动学的相互作用三、药效学的相互作用第三十六单元常见中毒物质的解救一、急性中毒的处理原则二、常见中毒物的解救第7页共122页专业基础篇第一单元药效学基本概念药物效应动力学，简称药效学，是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。一、药物的基本作用药物的基本作用是指药物对机体原有功能活动的影响。（一）兴奋作用是指凡能使机体生理生化功能活动增强的作用。可引起兴奋的药物称为兴奋药。（二）抑制作用是指凡能引起机体生理生化功能活动减弱的作用。可引起抑制的药物称为抑制药。药物的兴奋作用和抑制作用是药物作用的基本表现。在一定条件下，药物兴奋和抑制可互相转化。药物对病原体的作用，则主要是通过干扰病原体的代谢而抑制其生长繁殖。二、药物作用的基本类型（一）局部作用和吸收作用局部作用是指药物在吸收入血液以前，在用药部位所产生的作用。吸收作用是指药物吸收入血后，分布到机体组织器官而产生的作用，也称全身作用或系统作用。（二）直接作用和间接作用直接作用又称原发作用。如强心苷类药物作用于心脏等。间接作用又称断发作用，是由直接作用所引起。如地高辛强心作用的结果，使肾血流量增加，尿量增多，则心脏性水肿的症状减轻或消除。（三）药物作用有选择性一种药物对于器官组织的作用并不是一样的，往往对某一个或几个器官组织的某些功能影响特别明显，而对其他器官组织则不明显，这种药物在治疗剂量时对机体器官组织在作用性质和作用强度的差异为药物作用的选择性。大多数药物都具有各自的选择作用，所以它们各有不同的适应证和毒性。药物的选择性是相对的，不是绝对的。临床上产生单一作用的药物几乎没有。（四）药物作用有双重性药物作用具有治疗作用和不良反应两重性。1．治疗作用可分为预防作用和治疗作用。（1）预防作用是指提前用药以防止疾病或症状发生的作用。（2）治疗作用是指药物针对治疗疾病的需要所呈现的作用。治疗作用又分为对因冶疗和对症治疗。对因治疗是针对病因的治疗，目的是消除原发致病因子，彻底治愈疾病，也称治本；对症治疗是用药物改善疾病的症状，而不能根除病因，也称为治标。一般来说，对因治疗比对症治疗重要。但对一些严重危及病人生命的症状，对症治疗的重要性并不亚于对因治疗。用药基本原则是急则治其标，缓则治其本，必要时应标本兼顾。2．不良反应第8页共122页凡用药后产生与用药目的不相符或给病人带来不适与危害的反应统称为不良反应，是药物固有效应的延伸。主要包括：（1）副作用是指治疗量时出现的与治疗目的无关的反应。一般都较轻微，常难以避免。当药物的某一作用为治疗目的时，其他效应就成为副作用。副作用和治疗作用又可随着用药目的不同而互相转化。许多药物的副作用一般可以预知，常可设法纠正。（2）毒性反应是指用药剂量过大或用药时间过久，药物在体内蓄积过多时机体发生的危害性反应。毒性反应在性质和程度上与副作用均不同。毒性反应的表现主要是对中枢神经、消化、血液、循环系统以及肝、肾功能造成功能性或器质性损害，甚至可危及生命，通常对病人危害大。因服用剂量过大而立即发生的毒性反应，称为急性毒性反应；因长期服用后逐渐发生的药物毒性反应，称慢性毒性反应。毒性反应常可以预知，如果注意用药剂量和疗程及定时检查有关的生理、生化指标，也是可以避免的。（3）变态反应是指机体受药物刺激后所发生的异常免疫反应，可引起生理功能障碍或组织损伤，各种类型的免疫反应均可发生。这种反应的发生与用药剂量无关，与毒性反应不同，不易预知。变态反应仅见于少数过敏体质的病人，不同药物有时可出现类似的反应，轻者表现为药物热、皮疹、血管神经性水肿等，重者可引起皮炎、红斑或过敏性休克等。对于易致变态反应的药物或过敏体质者，用药前应询问病人无用药过敏史；并需做皮肤过敏试验，凡有过敏史或过敏试验阳性反应者，禁用有关药物。（4）停药反应是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象。（5）特异质反应某些药物可以使少数人产生特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。（6）继发反应是指由于应用药物的治疗疾病而造成的不良后果，又称治疗矛盾。（7）致突变、致畸和致癌作用是药物损伤细胞遗传物质所致的特殊毒性作用，常用于药物安全性评价。有些药物能影响胚胎的正常发育而引起致畸胎。当妊娠的头3个月内，胚胎发育分化很快，最易受药物影响，故在用药时应特别慎重。有些药物长期应用也可能致细胞突变，甚至癌变，如环磷酰胺可致白血病、膀胱癌。3．机体对药物反应的变化在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生改变：（1）耐受性指连续用药后，机体对药物的反应性降低的一种现象。如果药物在短时间内反复应用数次后即可出现耐受性，称为快速耐受性，如对麻黄碱；如果耐受性发生比较缓慢，在长期连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱，但增加药物剂量还可能维持一定的药效称为慢速或慢性耐受性，如对胰岛素。（2）依赖性是指某些药物长期连续使用后使机体对其产生药物依赖性。包括：①心理依赖性是指精神上对药物产生的依赖，中断给药会出现主观不适感觉；②生理依赖性是指中断给药后会出现一系列的生理和心理反应或症状并对躯体造成损第9页共122页害。三、药物的构效关系与量效关系1．药物的构效关系许多药物的药理作用特异性取决于特异的化学结构，这种结构与效应的关系称为构效关系。一般，结构类似的化合物能与同一酶或受体结合，产生相似或相反作用。有时，药物的结构式相同，但其光学异构体不同，药理作用可能完全不同。2．药物的量效关系在一定范围内，药物剂量大小与其血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。用药剂量太小往往无效，剂量太大又会出现中毒症状。药物的量效关系可用量效曲线表示，根据所观察的药理效应指标的不同，可分为量反应和质反应。同一药物使用剂量不同，在体内的浓度及药物效应亦不同。在一定范围内药物剂量与血药浓度及作用强度成正比。但超过一定范围，随着剂量不断增加、血药浓度继续升高，则可发生中毒反应，甚至死亡。图1-1剂量与药物作用关系示意图其中：（1）无效量即药物的使用剂量过小，在体内达不到有效浓度，不出现药理作用的剂量。（2）最小有效量指刚引起药理作用的剂量。（3）治疗量指介于最小有效量和极量之间，可产生治疗作用的剂量。（4）常用量指比最小有效量大，比极量小的剂量。临床用药多选用常用量以确保治疗效果和用药安全。（5）极量临床用药剂量的最大限度。除特殊情况外，一般不得超过此用量。（6）最小中毒量开始引起毒性反应的最小剂量。（7）致死量引起死亡的剂量。中毒量和致死量在临床上不能应用。（8）安全范围是指最小有效量和最小中毒量之间的范围。此范围愈大，用药愈安全，无效量安全范围最小有效量极量最小中毒量常用量中毒量致死量剂量作用强度治疗量第10页共122页反之则易引起中毒。（9）半数致死量（LD50）使半数实验动物死亡的剂量，可作为药物毒性大小的指标。（10）半数有效量（ED50）使半数实验动物出现疗效的剂量。（11）治疗指数是指LD50/ED50的值。此值愈大，说明此药物毒性愈小，临床用药愈安全。（12）效应强度是指能