胆碱受体阻断药

第四章胆碱受体阻断药Ⅰ-阿托品Cholinoceptorblockingdrugs-atropine中国医科大学高等职业技术学院主讲吴红教学目标1说出阿托品的体内过程；2详细说明阿托品的作用原理、药理作用、临床用途及不良反应；3根据药物的作用特点，结合临床能制定出护理用药方案。教学内容●概述●体内过程●作用原理●药理作用●临床用途●不良反应●禁忌症●护理用药【概述】阿托品（atropine）由颠茄、洋金花、莨菪等生药中提取的生物碱。为消旋莨菪碱，现可人工合成。常用其硫酸盐。遇碱性药物可引起分解。【体内过程】吸收--口服、肌注均可吸收；分布--全身组织（包括血脑屏障及胎盘屏障）；排泄--t1/2为4小时。80%经肾排泄。少量经消化道和乳汁排出。【作用原理】阿托品是M-R的竞争性阻断药（competitiveantagonist)。阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对M-R的激动作用。但对M-R亚型的选择性较低。大剂量对N1-R也有阻断作用。【药理作用】阿托品的作用广泛，作用随剂量的增加依次是：1抑制腺体分泌2对眼的作用3松弛内脏平滑肌4心脏的作用5扩张血管6兴奋中枢神经【药理作用】1抑制腺体分泌☆0.5mg：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥；☆1.0mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少；☆较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。【药理作用】2对眼的作用☆扩瞳(dilatuipupils)☆升眼压(enhanceintraocularpressune)☆调节麻痹(regulatoryparalysis)M-R激动药与M-R阻断药对眼的作用【药理作用】3松弛内脏平滑肌(rlaxedsmoothmuscle)特点☆平滑肌过度活动或痉挛时，作用明显；☆对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显；☆对括约肌的作用取决于其功能状态。【药理作用】4对心脏的作用◆心率：1-2mg–加快（阻断窦房结的M2-R）◆房室传导：加快（解除迷走神经对心脏的抑制作用）【药理作用】5扩张血管大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌流量，改善微循环,对皮肤血管扩张作用明显。机制：不清,与阻断M-R无关。可能是直接对血管的扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。【药理作用】6兴奋中枢神经◆1-2mg：轻度兴奋延脑、大脑；◆5mg：明显兴奋延脑、大脑；表现-烦躁不安、多言、幻觉等。◆10mg：出现明显中枢中毒症状，表现-定向障碍、运动失调，惊厥等。也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。。【临床用途】1解除平滑肌痉挛●胃肠绞痛、膀胱刺激症状–较好；●胆、肾绞痛–较差，常与吗啡或哌替啶合用；●遗尿症–可松弛膀胱逼尿肌。2抑制腺体分泌●麻醉前给药-防止吸入性肺炎；●严重盗汗、流涎症。【临床用途】3眼科应用虹膜睫状体炎：消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。检查眼底：扩瞳,但调节麻痹维持2-3天,完全恢复需7-12天，所以已被后马托品取代。验光配镜：使睫状肌充分麻痹，以正确检验出屈光度，目前只在儿童验光时使用。【临床用途】4治疗缓慢型心律失常窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及窦房结功能低下而出现的室性异位节律。5抗休克用于感染性休克（septicshoch）。6解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒。【不良反应】1副作用：口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸、等。2中毒：轻度-上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等中枢兴奋症状；严重-中枢由兴奋转为抑制，出现昏迷、呼吸抑制等。中毒解救：M-R激动药毛果芸香碱、Ach-E抑制药新斯的明；对症治疗或使用中枢镇静药。最小致死量：成人80-130mg,儿童10mg。【禁忌症】禁用：青光眼(closureglaucoma)前列腺增生休克伴有体温升高和心率快者。慎用：眼压高、心梗。【护理用药】1明确用药目的及药物的特点；2掌握了解患者的机体状况和既往史；3制定、实施护理用药方案：1）明确用药方法；2）对患者进行用药教育；3）加强用药监护及护理；4）评价药物疗效。练习题1阿托品的作用不包括：A视远物模糊不清B使胃肠平滑肌松弛C扩张血管D抑制腺体分泌E呼吸加快答案：A练习题2下列哪种情况不能使用阿托品：A休克血压下降者B房室传导阻滞C手术全身麻醉前D前列腺增生排尿困难者E有机磷中毒答案D3病例分析题患者，男，56岁，近半年来头晕、乏力、心悸，时有晕厥而来诊。查体：心率48次/分，心律整齐；心电图诊断为Ⅱ°房室传导阻滞。治疗：阿托品0.6mg,3次/日，口服。请为此患者制定护理用药方案。答案答案1此患者的用药目的是治疗缓慢性心律失常；2掌握阿托品可引起口干、便秘、排尿困难和对眼睛的不良反应；3了解患者既往有无青光眼及排尿困难等病史；4向患者说明用药后可能出现的不良反应，嘱多饮水、多食含纤维的食物、佩戴墨镜保护眼睛；5用药期间要注意患者的脉搏、呼吸、体温等的变化；6对药物疗效的评价。小结本课讲述的内容是M-R阻断药阿托品，要求同学们在掌握其作用原理、药理作用、临床用途及不良反应等理论知识的基础上，重要的是对所学知识运，即结合临床，制定出护理用药方案，以确保临床用药安全有效。