药剂学课件

安徽理工大学制药工程系陈小平[e-mail]请回答三个简单的问题:1.药物类别?2.制药工业分类?3.原料药与药物制剂?药物类别中药与天然药物化学合成药生物制品制药工业分类发酵类制药化学合成类制药提取类制药中药类制药生物工程类制药混装制剂类制药原料药与药物制剂原料药：化学合成药物、天然药物(提取类与中药)、生物技术药物药物制剂：药物的临床使用品从原料药到药物制剂混装制剂类制药指采取不同的物理工艺途径，将各类原料药与一定的辅料通过混合、加工等制造各种药物制剂的生产过程。任何一种药物都必须以适宜于患者使用的安全、有效、稳定的给药形式（即剂型）予以应用，而一种药物制成多种剂型的制剂产品才能更好、更大程度地满足临床使用需要。我国制剂工业现状化学制药工业协会统计数据：我国制剂企业约有3500余家，占制药工业总数的70％左右。以化学合成类产品为例，目前我国能生产34个剂型、约4000余种制剂，制剂工业总产值、利税均占化学制药工业的60％以上。在2005年，我国五大类制剂（片剂、胶囊、水针、粉针、输液）产量分别为3280亿片、756亿粒、280亿支、105亿支、65亿瓶，此外缓控释片产量为10.9亿片。我国制剂工业现状存在主要问题：①制剂研发和生产加工技术较落后——部分原辅材料的质量不过关；②制剂品种少——发达国家一个原料药有10种以上制剂，我国一个原料药一般仅有2～3种制剂；③制剂的附加值低——发达国家药物制剂的附加值为原料药的10倍左右，印度为5倍以上，而我国只有3倍。国家发改委2004年颁布的《产业结构调整指导目录》中对制剂工业项目予以引导：①鼓励类——新型药物制剂及辅料生产，输液软包装技术开发，高效节能制药机械制造；②限制类——片剂扩大加工能力项目，硬胶囊扩大加工能力项目；③淘汰类——手工胶囊填充。“十一五”时期，国家对制剂工业的发展规划和重点：①在满足基本医疗需求的同时，开发具有我国自主知识产权的产品、国内紧缺的产品，更多地开发具有高附加值的出口产品；②重点发展优质、新型药用辅料，如新型粘合剂、崩解剂、包衣材料、助溶剂、表面活性剂等；③加大缓释、控释制剂技术开发力度，力争在几年内将适用品种中的传统制剂改造成缓释、控释制剂，加强微囊技术、包合物技术、渗透泵技术、脂质体技术等先进技术在制剂中的应用，加强靶向制剂的研究与开发，增加高效药物制剂新品种的研究开发和产业化进程；“十一五”时期，国家对制剂工业的发展规划和重点：④研究开发新工艺与新设备，为药剂生产的进一步机械化、自动化生产创造条件，不断提高药品质量、改善劳动条件、提高生产效率与降低成本；⑤在制剂认证和出口上迈开国际化的脚步，抓住世界通用名药物市场高速增长的机会。教材内容第一篇药物剂型概论第九章药物溶液的形成理论第十章表面活性剂第十一章药物微粒分散体系的基础理论第十二章药物制剂的稳定性第十三章粉体学基础第十四章流变学基础第十五章药物制剂的设计第十六章制剂新技术第十七章缓释、控释制剂和迟释制剂第十八章透皮给药制剂第十九章生物技术药物制剂第二篇药物制剂的基本理论第三篇药物制剂的新技术和新剂型第一章绪论一、药剂学的概念二、药剂学的任务第一节药剂学的概念与任务药剂学的概念药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合应用性技术科学。概念内涵1．药剂学所研究的对象是药物制剂；2．研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等；3．药剂学是一门综合应用性技术科学。名词术语1.药物药物（drugs）指原料药，是有目的地用于诊断、防治人类或动物疾病以及对机体生理机能有影响的物质，包括中药与天然药物、化学合成药物、生物技术药物三大类。2.药物剂型为适应诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosageform)。3.药物制剂为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（Preperations）。◆同一种剂型可以有不同的药物◆同一种药物也可以制成多种剂型研究内容▲基本理论▲处方设计▲制备工艺▲质量控制▲合理用药以注射剂为例涉及学科药剂学的研究涉及到许多相关的学科，从数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理以及机械设备等等，因此说药剂学是一门综合性技术科学。药剂学任务●药剂学基本理论的研究●新剂型的研究与开发●新技术的研究与开发●新辅料的研究与开发●中药新剂型的研究与开发●生物技术药物制剂的研究与开发●制剂新机械和新设备的研究与开发药物溶液的形成理论表面活性剂药物微粒分散系的基础理论药物制剂的稳定性粉体学基础流变学基础药物制剂的设计基础理论缓释、控释制剂经皮给药制剂靶向制剂新剂型固体分散技术包合技术微囊化技术纳米技术脂质体技术球晶制粒技术包衣技术新技术辅料有天然的、合成的、和半合成的,辅料与制剂紧密相关新辅料的研制对新剂型与新技术的发展起着关键作用辅料将向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展新辅料中药制剂已从传统剂型（丸、丹、膏、散）转向现代制剂，如注射剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂等20多个中药剂型。中药新剂型生物技术药物是指采用DNA重组技术或单克隆抗体技术或其他新生物技术研制的基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖药物。生物技术药物制剂的研发生物技术药物的特点①药理活性强，给药剂量小，药物本身毒副作用小。②分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。③提取、纯化工艺复杂，极易染菌、腐败，而失活，并产生热原或致敏物质，生产过程要求低温、无菌操作。制剂生产向封闭、高效、多功能、连续化和自动化的方向发展。制剂新机械和新设备工业药剂学工业药剂学（industrialpharmaceutics)是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。主要任务：研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。目的：为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。药用高分子材料学药用高分子材料学（polymersinpharmaceutics)主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。生物药剂学生物药剂学（biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。药代动力学药代动力学（pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。临床药剂学临床药剂学（clinicalpharmaceutics)是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称临床药学。主要内容：提供特定患者所需药品的情报；临床用制剂和处方研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂的生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用等。主要任务：参与临床正确选择安全、合理、有效的药物疗法，提高临床治疗水平。医药情报学医药情报学(DrugInformatics)以收集和评价庞大的与医药品相关的情报为依据,谋求最适宜的药物治疗方案。第三节药物剂型与DDS一、药物剂型剂型(Dosageform)指药物不同的给药形式。制剂(Preperations)则是各种剂型的具体品种，即药物的临床使用品。剂型图片药物剂型与给药途径药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。药物剂型必须与给药途径相适应。药物剂型的重要性1.不同剂型改变药物的作用性质2.不同剂型改变药物的作用速度3.不同剂型改变药物的毒副作用4.有些剂型可产生靶向作用5.有些剂型影响疗效二、药物剂型的分类按给药途径分类——1.经胃肠道给药剂型2.经非胃肠道给药剂型口服的散剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂等注射给药：注射剂呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂皮肤给药：软膏剂粘膜给药：滴眼剂、贴膜剂腔道给药：栓剂、泡腾片按分散系统分类——溶液型：芳香水剂、溶液剂、注射剂胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂乳剂型：乳剂（口服、静脉、搽剂）混悬型：混悬剂、合剂、洗剂气体分散型：气雾剂微粒分散型：微球/微囊制剂、纳米囊制剂固体分散型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂按制法分类——浸出制剂：酊剂、流浸膏剂无菌制剂：注射剂、供眼科用的滴眼剂、手术用制剂按形态分类——液体制剂：溶液剂、水针剂气体制剂：气雾剂、喷雾剂固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂半固体制剂：软膏剂、凝胶剂三、药物的传递系统（drugdeliverysystem,DDS）缓释、控释制剂靶向制剂（包括靶向修饰）脉冲给药系统择时给药系统自调式释药系统经皮给药系统生物技术制剂粘膜给药系统第四节辅料在药物制剂中的应用辅料的作用——1.有利于制剂形态的形成2.使制备过程顺利进行3.提高药物的稳定性4.调节有效成分的作用或改善生理要求“没有辅料就没有制剂”辅料的应用不仅仅是制剂成型以及工艺过程的顺利进行的需要，而且是多功能化发展的需要。药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性等方向发展，并在实践中不断得到广泛应用。第五节药典与药品标准简介一、药典概述药典（pharmacopoeio)是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。1.内容2.收载品种收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，并明确规定了这些品种的质量标准。在制剂通则中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。3.作用作为药品生产、检验、供应和使用的依据。一个国家的药典在一定程度上反映了这个国家药品生产、医疗和科学技术的水平。我国最早的药典是唐显庆4年(公元659年)颁布的《新修本草》又称《唐本草》，是世界上最早的一部全国性药典。《太平惠民和剂局方》是我国第一部官方颁布的成方规范。中华人民共和国药典(1)版本1953年版1963年版1977年版1985年版1990年版1995年版2000年版2005年版(2)部数一部收载中药二部收载化学药品、抗生素、生物制品及其制剂(3)内容组成凡例正文附录索引国外药典1.美国药典（USP）2.英国药典（BP）3.日本药局方（JP)4.国际药典（Ph.Int）二、药品标准药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。我国现行质量标准体系中国药典企业标准国家标准使用非成熟(非法定)方法标准规格高于法定标准（新药研发）药品标准临床研究用标准(临床研究)暂行标准(试生产)试行标准(正式生产初期)地方标准整理提高后的品种局标准三、处方药与非处方药处方：系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件法定处方：主要是指国家药品标准收载的处方医师处方：是医师对个别病人用药的书面文件处方药必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。非处方药（OverTheCounter，OTC）由专家遴选的、不需凭执业医师或执业助理医师处方，患者可以自行判断、购买和使用的药品。第六节GMP、GLP与GCPGMP(GoodManufacturingPractice)药品生产质量管理规范GLP(GoodLaboratoryPractice)药品非临床研究质量管理规范GCP(GoodClinicalPractice)药品临床试验管理规范五GGLP(GoodLaboratoryPractice)GCP(GoodClinicalPractice)