药剂课件5

第九章其他剂型主讲教师：王仕宝其他剂型栓剂1气雾剂2膜剂4涂膜剂5粉雾剂3栓剂栓剂的含义:是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。（一）局部作用（二）全身作用（三）药物吸收的主要途径（四）栓剂全身治疗与口服制剂比较的特点栓剂作用特点:栓剂1、通过门肝系统：药物→直肠上静脉→门静脉→肝脏代谢（首过作用）→血液大循环（全身）2、不通过门肝系统：药物→直肠中静脉和直肠下静脉和肛管静脉→下腔静脉→血液大循环（绕过肝脏，无首过作用）（栓剂塞入肛门约2cm时）3、直肠淋巴系统吸收4、阴道吸收：阴静脉→下腔静脉→血液循环栓剂三、栓剂的成分基质防腐剂乳化剂抗氧剂栓剂（一）油脂性基质:1、可可豆脂2、半合成或全合成脂肪酸甘油脂（二）水溶性和亲水性基质1、甘油明胶：热熔、冷凝明胶：甘油：水（7：2：1）即得（常作阴道栓基质）2、聚乙二醇（PEG）3、聚氧乙烯40单硬脂酸酯基质的分类：栓剂栓剂制备的方法选择：按基质不同选择不同的制剂方法。脂肪性基质：三种均可；水溶性基质：用热熔法。栓剂的制备方法：热熔法、冷压法、搓捏法。栓剂栓剂制备的工艺流程：基质熔化加药粉注模完全凝固去溢出模制栓包装水浴混匀冷却栓剂热熔法制备栓剂的工艺流程：基质（计量）熔化（备用）第一步：第二步：+注模+药粉等量基质研匀剰基质冷却出模包装栓剂冷压法制备栓剂的工艺流程：基质混匀+磨碎或磋末粉末压模注模出模包装主药气雾剂（一）气雾剂的定义及特点1、定义：药物与适宜的抛射剂装于特制阀门系统的耐压严封容器中制成的制剂。2、作用：局部或全身作用3、特点：（1）速效、定位。药物直达作用部位或吸收部位，分布均匀，奏效快，剂量下降，付作用小。（2）药物不易被微生物污染，药物稳定性高（因容器密闭、避光）（3）无局部用药的刺激性（4）避免了肝脏首过效应和胃肠道的破坏作用，生物利用度高（5）剂准（定量阀门）成本高（耐压容器、阀门系统、设备）气雾剂气雾剂（二）分类1、按气（粉）雾剂性质和医疗用途分：吸入气（粉）雾剂（单剂或多剂量，雾状）非吸入气（粉）雾剂外用气雾剂。2、按气雾剂组成分：二相气雾剂（G-L两相）,一般是溶液；三相气雾剂（G-L-G\L）一般为混悬液、乳剂系统。二、气雾剂的组成：气雾剂耐压容器气雾剂抛射剂药物与附加剂阀门系统气雾剂抛射剂：1、作用：喷药动力，兼作药物的溶剂、稀释剂；2、抛射剂分类：主要有氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体。（二）药物与附加剂1、药物：可是液体、半固体、固体粉末；2、附加剂：据气雾剂的类型选用适宜的附加剂。（三）耐压容器：主要有金属（铝、不锈钢内涂聚乙烯或环氧树脂等）和搪塑玻璃容器（多）。（四）阀门系统：一般阀门、定量阀门（吸入用）、泡沫阀门（腔道、皮肤用），主要由封帽、阀门杆（内孔、膨胀室、）橡胶封圈、弹簧、定量杯、浸入管、推动钮。气雾剂三、气雾剂的制备（一）气雾剂的处方类型1、溶液型气雾剂：适于药物可溶于抛射剂及潜溶剂者2、混悬型气雾剂：适于药物不溶于抛射剂或潜溶剂者。以细微颗粒（一般粒径5um以下，不超过10um）分散均匀，需加润湿剂、分散剂和助悬剂。3、乳剂型气雾剂：内相是抛射剂，外相是药液，中间相是乳化剂气雾剂气雾剂（二）气雾剂的制备工艺：工艺过程包括：容器阀门系统的处理与装配、药物的配制、分装、充填抛射剂、质量检查等。按照抛射剂的充填方法不同有：压灌法、冷灌法气雾剂压灌法：特点：设备简单，不需低温、抛射剂损失少药液搪塑容器装阀门器抽气压入抛射剂包装封帽气雾剂冷灌法：特点：不适于水制品。药液灌装装阀门封口抛射剂冷却冷却包装-20℃沸点下5℃气雾剂（一）吸入型气雾剂指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压密封容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出。不同类型的气雾剂:气雾剂（二）非吸入型气雾剂指药物溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物直接喷至腔道粘膜的制剂。气雾剂（三）外用气雾剂指药物与适宜的抛射剂装在具有非定量阀门系统的耐压严封容器中，使用时，借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于皮肤和粘膜及空间消毒的制剂。喷雾剂定义：指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。类型：单剂量和多剂量喷雾剂。特点：器内压力随使用而下降，不保恒定。喷雾剂抛射药物的动力是压缩在容器内的气体（未液化）阀门打开后，压缩气体膨胀将药液压出，药液本身不气化，挤出的药液呈细液滴或较大液滴。内服喷雾剂大多采用氮气或二氧化碳气体等压缩气体为抛射药液的动力。喷药原理：膜剂定义：指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。膜剂膜剂的组成：一般由主药、成膜材料和附加剂三部分组成。用途：口服、口含、舌下、眼结膜囊内、阴道内给药、皮肤或粘膜创面贴敷。成膜材料:膜材是膜剂的重要组成部分，其性能和质量对膜剂的成型及药效发挥有重要影响。膜剂1、天然高分子物质：胶类、多糖类。2、合成高分子物：PVA、纤维素衍生物、丙烯酸树脂类、PVP、EVA常用膜材：膜剂膜剂制备:1、匀浆制膜法（涂膜法、流延法）最常用制膜法；2、热塑制膜法（压延法）；3、复合制膜法：适于缓释膜制备；涂膜剂定义：将高分子膜材及药物溶解在挥发性有机溶剂中，制成的外用液体涂剂。涂膜剂处方：药物、膜材（高分子化合物）、挥发性有机溶媒（乙醇、丙酮等）涂膜剂常用膜材：聚乙烯醇缩甲乙醛（甲丁醛）、PEG、火棉胶、玉米朊等增塑剂：邻苯二甲酸二丁酯、甘油、丙二醇、山梨醇、甘露醇（1）药物+溶剂→溶液+膜材液→即得（2）药物（不溶）+溶剂（少量）→研细+膜材→即得（3）中草药乙醇、丙酮提取液+膜材液（高分子物胶溶成胶体液）即得。涂膜剂涂抹剂的制备：