药物动力学

药物动力学基础知识回顾模块之四™复习有关药物动力学的基本概念™药物的相互作用™复习药物的给药途径™通过案例学习药物代谢课程目标药物动力学的基本概念药物动力学是研究药物体内过程的科学™生物利用度：生物利用度是指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入循环系统的药量比例速率药量选择给药途径的依据之一。如静脉注射药物，生物利用度达到100％，口服药经过消化液的作用和首过效应后，生物利用度100％™半衰期是指药物从体内消除一半所需的时间，也是血药浓度下降一半所需要的时间，用t1/2表示™药物半衰期可以反映药物在体内消除速度的快慢™通常情况下，每一药物各有固定的半衰期™半衰期为给药的频率提供依据药物清除率™指单位时间内机体清除药物的速率™药物清除率下降可能发生药物蓄积中毒™药物清除率增高可能使药物作用降低指在使用一种药物前或用药同时，使用了另一种药物，而产生了药物效应的改变(药物-药物相互作用)药物相互作用请思考药物相互作用可能有哪些结果？™药物相互作用可导致一种或两种药物的效应增强，即协同作用，相加的药物效应可产生不良反应或中毒™药物相互作用可导致药物的效应减弱，即拮抗作用，药效降低可能不能发挥治疗作用或使作用效果降低药物相互作用的结果计划生育用药中的拮抗作用有哪些？计划生育用药中的协同作用有哪些？集思广益：避孕节育药物其他药物相互作用™抗凝血药：华法令，双香豆素™降压药：利血平，甲基多巴™降脂药：氯贝丁酸™降血糖药：胰岛素，降糖灵™甲状腺激素，维生素C，维生素B2，维生素B6，维生素B12，叶酸口服避孕药使下列药物作用降低™促凝血药：6—氨基己酸，抗血纤溶芳酸，新抗凝™三环类抗抑郁药：丙米嗪™环孢霉素，维生素A，茶碱，肾上腺皮质激素口服避孕药可使下列药物作用增强™抗生素如利福平，灰黄霉素，新霉素等™氢化可的松™巴比妥类，抗惊厥药™非那西丁™吸烟和/或饮酒其他药物降低口服避孕药的作用™大剂量维生素C™对乙酰氨基酚其他药物增强口服避孕药的作用小组讨论：给药的途径有哪些？优缺点怎样？给药途径包括肌肉注射和静脉注射、皮下注射、其他注射途径注射给药™肌肉注射：吸收迅速不宜或应少注射刺激性药物™静脉注射：不宜过快血药浓度过高不良反应™皮下注射：吸收迅速（局麻）™其他注射途径：动脉内椎管内体腔内™最方便，通常也最安全，费用也最便宜™是最常用的给药途径™许多药物经过肠壁和肝脏的首过效应，减少了吸收的药物量，需要的剂量大™一些口服药物刺激胃肠道，不宜口服给药口服给药¾舌下给药一些药物可置于舌下，能被舌下小血管吸收¾直肠给药许多口服给药的药物可以栓剂形式直肠给药，药物可通过直肠壁丰富的血循环迅速吸收¾阴道给药药物经阴道粘膜吸收¾经皮给药以涂敷剂形式将药贴于皮肤表面，药物可缓慢持续很多小时或很多天，甚至更长¾喷雾吸入一些药物可吸入，主要用于治疗肺部疾病¾其他给药途径眼、耳、鼻用药思考：激素避孕方法的给药途径？举例1：米索前列醇不同给药途径对药物效果的影响举例2：雌、孕激素的代谢¾雌激素在血液中与白蛋白或特异的α-球蛋白结合，其余为游离型。¾结合雌激素主要在肝中降解，雌三醇是主要的降解产物¾代谢产物大部分经尿排出，约1/4由肝经胆汁排出雌激素的代谢¾孕激素在血中与皮质醇结合蛋白或白蛋白结合，其余为游离型¾在肝脏降解和灭活，孕二醇是孕酮的主要代谢产物¾肾脏是孕激素代谢产物的主要排出器官孕激素的代谢