药物化学-《药物化学》考试大纲

天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学2002年6月版课程代码：0348第1页共12页天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学课程代码：0348第一部分课程性质与目标一、课程性质与特点《药物化学》是高等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实际保管与应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。二、课程目标与基本要求本课程目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实际保管与应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在医药工作实践中合理有效的使用常用药物打下坚实基础。课程基本要求如下：1、掌握常用药物的名称、化学名称、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的立体异构体。2、掌握药物化学结构和其稳定性之间的关系，能分析其在储存过程中可能发生的化学变化，以确保用药安全有效。3、掌握重要药物在体内的代谢过程和代谢产物及与生物活性的关系。4、能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。5、了解各类药物的发展史，最新进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。6、了解影响药物生物活性的一些结构因素。三、与本专业其他课程的关系本课程是在药学专业的教学计划中列为专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的相互联系作用，本课程的学习对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。第二部分考核内容与考核目标第一章药物的变质反应和代谢反应一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握药物的变质的主要类型和变质反应与药物结构之间的关系，影响药物变质反应的外因、防止氧化的措施。二、考核知识点与考核目标（一）药物水解反应和药物氧化反应（重点）识记：发生水解反应的药物的结构类型，药物自动氧化的断键方式，自动氧化的位置。理解：水解反应和氧化反应与药物结构的关系，影响水解反应和氧化反应的外部因素，天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学2002年6月版课程代码：0348第2页共12页防止措施。应用：判断药物水解和氧化的可能性及其水解和氧化的速度。（二）其他变质反应（一般）识记：其他变质反应的类型，（三）药物代谢反应(次重点)识记：药物代谢反应的类型，药物氧化代谢的类型。理解：各种结构类型氧化代谢的产物。应用：根据药物结构推测其在体内代谢的结果。第二章药物的化学结构与药效的关系一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握构效关系、受体、药物的基本结构等概念，结构改造的方法，影响构效关系的主要因素。二、考核知识点与考核目标（一）基本概念（重点）识记；构效关系（SAR）、受体、药物的基本结构、生物电子等排体、前药、脂/水分配系数。（二）药物的基本结构和结构改造（重点）理解：结构改造的方法和目的，生物电子等排原理、前药原理应用：运用生物电子等排原理和前药原理对一些简单结构进行改造。（三）影响药效因素（次重点）理解：理化性质、电子密度分布、立体结构、键合特性对药效的影响应用；根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。第三章麻醉药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握全身麻醉药的性质，特点和保管方法，重点掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种因素。二、知识点与考核目标（一）全身麻醉药（一般）识记：麻醉药分类和全身麻醉药的类型、理想全麻药的特点。麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构、化学名称及用途。理解：麻醉乙醚、氟烷的稳定性。应用：羟丁酸钠的理化性质。（二）局部麻醉药（重点）识记：局部麻醉药的发展，局部麻醉药的类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。理解：盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。应用：局部麻醉药的构性关系与构效关系。第四章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，镇静催眠药和抗精神失常药的合成、构效关系；了解各类药物的发展。天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学2002年6月版课程代码：0348第3页共12页二、知识点与考核目标（一）镇静催眠药（重点）识记：镇静催眠药的发展与类型，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、甲丙氨酯的结构、化学名称及用途。理解：巴比妥类药物的一般合成方法，巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的结构特点与理化通性，苯二氮卓类药物的作用机制。应用：巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的构效关系，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的理化性质。（二）抗癫痫药（次重点）识记：抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、乙琥胺的结构、化学名称及用途。理解：苯妥英钠、卡马西平的理化性质。（三）抗精神失常药（次重点）识记：抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静、氟哌啶醇的结构、化学名称及用途。理解：盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的合成路线、理化性质。应用：吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系。第五章解热镇痛药及非甾类抗炎药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的类型，常用药物的结构特点、理化性质，合成、构效关系及用途；了解非甾类抗炎药的发展和作用机理。二、知识点与考核目标（一）解热镇痛药（重点）识记：解热镇痛药的类型，乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的结构、化学名称及用途。理解：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的合成路线、理化性质。应用：乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的稳定性，贝诺酯的作用特点、体内代谢。降低乙酰水杨酸副作用的新制剂。（二）非甾类抗炎药（次重点）识记：非甾类抗炎药的发展与类型，非甾类抗炎药的作用机理；吲哚美辛、、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的结构、化学名称及用途。理解：吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的理化性质。应用：吲哚美辛、布洛芬的稳定性。芳基丙酸类药物的构效关系。第六章镇痛药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用药物的结构特点、合成、理化性质及用途，镇痛药的构效关系；了解镇痛药的发展、作用机理和内源性镇痛物质的类型、名称。二、知识点与考核目标（一）天然与半合成镇痛药（重点）识记：镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的结构、化学名称及用途。天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学2002年6月版课程代码：0348第4页共12页理解：盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的结构特点、理化性质与作用特点，磷酸可待因的合成。应用：盐酸吗啡、磷酸可待因的稳定性。（二）合成镇痛药（次重点）识记：合成镇痛药的发展与类型，盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼的结构、化学名称及用途。理解：盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼的结构特点、理化性质与作用特点，盐酸派替啶的合成。应用：用化学方法区别盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼。（三）内源性镇痛物质（一般）识记：内源性镇痛物质的类型、名称。（四）镇痛药的构效关系（重点）应用：镇痛药的结构特点与构效关系第七章中枢兴奋药及利尿药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途，利尿药的构效关系、作用机制。了解治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物的名称、用途。二、知识点与考核目标（一）中枢兴奋药（重点）识记：中枢兴奋药的类型，咖啡因、尼可刹米、盐酸氯酯醒、吡乙酰胺、盐酸二甲弗林的结构、化学名称及用途，治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物-奥拉西坦的名称、用途。理解：咖啡因、尼可刹米、盐酸氯酯醒的理化性质，吡乙酰胺的合成与理化性质。应用：咖啡因、尼可刹米、盐酸氯酯醒的稳定性。（二）利尿药（次重点）识记：利尿药的类型，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯、氨苯蝶啶的结构及用途。理解：利尿药的作用机制，氢氯噻嗪、依他尼酸的合成。应用：利尿药的构效关系，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的理化性质。第八章拟胆碱药和抗胆碱药一、学习目的与要求通过本章的学习掌握胆碱受体的概念，拟胆碱药和抗胆碱药的作用原理和分类，各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。二、考核知识点与考核目标（一）拟胆碱药（重点）识记：胆碱受体的分类，拟胆碱药的分类，毛果芸香碱、毒扁豆碱、加兰他敏的名称、用途，溴新斯的明、碘解磷定名称、结构、化学名及用途。理解：直接作用于胆碱受体的药物（M胆碱受体激动剂）和抗胆碱酯酶药（乙酰胆碱酯酶抑制剂）的发展及作用原理，可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和用途。天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学2002年6月版课程代码：0348第5页共12页应用：毛果芸香碱、毒扁豆碱、溴新斯的明、碘解磷定化学性质、稳定性、制备方法，用化学方法区别各药物。（二）抗胆碱药（重点）识记：抗胆碱药分类，节后抗胆碱药的分类（M胆碱受体拮抗剂）、骨骼肌松弛药（N胆碱受体拮抗剂）分类，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、途溴丙胺太林、盐酸苯海索名称、化学名、结构和用途，中枢性抗胆碱药的用途。理解：抗胆碱药的作用原理，节后抗胆碱药作用原理及应用，颠茄类生物碱的构效关系。应用：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、盐酸苯海索化学性质、制备方法、稳定性。用化学方法区别各药物。第九章拟肾上腺素药一、学习目的与要求通过本章的学习，掌握拟肾上腺素药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系、作用机制及用途，了解拟肾上腺素药的发展。二、知识点与考核目标（一）拟肾上腺素药的发展（一般）识记：拟肾上腺素药的发展，拟肾上腺素药的类型。（二）拟肾上腺素药的合成与代谢（次重点）识记：拟肾上腺素药的体内代谢。理解：拟肾上腺素药的合成（方法与操作）（三）拟肾上腺素药的理化性质、构效关系。（重点）识记：盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的结构、化学名称、用途。盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明、盐酸去氧肾上腺素、盐酸氯丙那林、硫酸特布他林的结构、用途。理解：盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明的理化性质。应用：拟肾上腺素药的稳定性与构效关系。用化学方法区别“理解”项中的各药物第十章抗组胺药一、学习目的与要求通过本章的学习掌握组胺受体的分类，组胺Hl受体拮抗剂、H2受体桔抗剂的分类，了解药物的新进展；掌握各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。二、考核知识点与考核目标（一）Hl受体拮抗剂（重点）识记：组胺受体的分类,Hl受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物，苯海拉明、西替利嗪、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、异丙嗪、阿司咪唑的结构、名称、化学名及用途。理解：Hl受体拮抗剂的构效关系，应用：根据构效关系推测药物的活性；马来酸氯苯那敏、苯海拉明的化学性质、制备方法、稳定性，鉴别方法。（二）H2受体桔抗剂（重点）识记：H2受体桔抗剂的发展及第一、二、三代药物的主要代表药；西咪替丁、法莫替丁的名称及用途；雷尼替丁的名称、结构及用途。天津市高等教育自学考试课程考试大纲课程名称：药物化学2002年6月版课程代码：0348第6页共12页理解：H2受体桔抗剂的构效关系。应用：根据构效关系推测药物的活性；西咪替丁的化学性质、制备方法、稳定性，鉴别方法