药物化学绪论——XXXX

药物化学主讲教师：吴小林电话：1595-260-7242药剂学教研室课程介绍地位：药学、药剂、制药等专业必修的专业基础课。与其他课程关系：药理学、药物分析教学安排共74学时，4.5学分理论学时：共54学时，每周4学时实验学时：共20学时考核方法及要求考试成绩：70%平时成绩：30%（作业，课堂表现，实验）绪论一、药物化学的定义和研究范围1.定义药物——具有治疗、诊断、预防、调节人的生理机能的物质。分类：按来源天然药物——植物药矿物药动物药合成药物——化学合成药生物合成药按药物的管理非处方药（OTC）（甲类乙类）处方药Rx：一般药品特殊管理药品（麻、精、毒、放）按药理作用麻醉药催眠药镇痛药等，教材基本采用这种分类进行编排化学药物——已知确切结构的单一药物。思考：药物化学药物区别药物化学——研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢、寻找新药的一门综合性学科。2.研究范围第一，如何有效利用现有化学药物，即普通药物化学。具体包括：1）研究现有药物的合成路线及工艺条件，提高合成设计水平，发展新原料、新试剂、新工艺、新技术、新方法。2）研究现有药物的理化性质，探索其与临床应用的关系（配伍、质量控制）3）研究现有药物的构效关系，对现有药物进行化学结构改造，增效减毒，发展新药4）研究现有药物的体内代谢过程、方式、产物，为新药开发提供理论基础。第二，如何进行药物设计、发展新药即高等药物化学。创制新药的过程二、药物化学的任务和学习药物化学达到的目的任务1）为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺2）为有效利用现有药物提供化学理论基础。3）研究药物构效关系，药物在体内代谢过程、方式、产物及药物与受体作用的基团、方式、过程为新药开发提高理论基础，进行药物设计，发展新药。达到的目的1）掌握各类药物的基本结构、了解典型药物的制备原理和合成路线2）掌握各类药物中典型药物的结构或结构特点、理化性质，为药物的制剂、调剂、检验提供化学基础理论，解决实际问题；掌握与药物贮存、保管有关的化学原理3）熟悉典型药物的构效关系及药效基团、毒性基团。了解典型药物体内代谢过程、方式、产物及典型药物与受体的作用特点4）了解新药开发的基本原理、途径与方法及基本技术三、学习药物化学的方法1.应将基础化学特别是有机化学的基础打好2.学会归纳总结，培养自学能力3.学会记忆4.认真做练习5.疑难问题即时解决四、我国药物化学研究状况20世纪50年代：主要研究和生产青霉素类、四环素类、氯霉素等抗生素；磺胺类、解热镇痛药、抗结核药、维生素类药有了很大发展20世纪60年代：主要发展计划生育药，甾体激素药物70-80年代：主要发展半合成青霉素类和头孢菌素类抗生素，抗肿瘤药，心血管药，消化系统药和喹诺酮类抗菌药80年代以后：有原料药生产走向原料药制剂一体化五、药物的名称通用名中国药品通用名称中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的①中文名尽量与英文名对应，音译。如：Procaine普鲁卡因Aspirin阿司匹林②简单有机物可用化学名。如：乙醚化学名根据化学结构式进行的命名（最准确的命名）原则以美国化学文摘为依据，母核+取代基如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐①英文基团排列次序按字母顺序排列②中文化学名取代基排列基本上是小的在前、大基团在后商品名制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。如：百服宁/扑热息痛