药物化学考试试卷

第1页共3页药物化学考试试卷（A）卷2009学年07月课程名称：药物化学考试时间90min专业年级班学号姓名一、1、Ⅰ相代谢：药物在酶的催化下进行氧化、还原和水解的过程。2、Ⅱ相代谢：又称结合反应，是指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、某些氨基酸等发生结合反应，产生极性强或水溶性的药理失活结合物，随尿和胆汁排出体外。3、药物代谢：药物通过各种途径进入人体内，在吸收、分布的过程中，由于受酶的影响，化学结构可发生变化，这种变化通常称为药物代谢。4、先导化合物：具有生物活性并值得进一步研究的化合物，称为先导化合物。5、药物：药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。二、1、目前临床应用的药物大部分是化学药物，根据来源可分为哪几类？分别是什么？药物化学总的目标是什么？答：药物化学可分为以下三大类：1）无机药物：主要由矿物质加工制得。2）合成药物：由化工原料合成。3）天然药物：从动植物中提出的有效成份，或是微生物产生的化学物质。药物化学总的目标是：创制新药和有效地利用或改进现有药物，不断的提供新品种，促进医药工业的发展。2、药物的研究和开发投资大，周期长，实施过程中分为几个阶段，分别是什么？答：药物的研究和开发实施过程中分为四个阶段，分别为：1）制订研究计划和制备化合物：主要是调查研究、收集资料、整理文献、制订计第2页共3页划、进行实验、制备化合物，为下阶段提供物质基础。2）筛选和临床前研究：首先用实验动物进行筛选，再进入临床试验。3）临床试验：是评价新药的关键阶段，一般分为三期。4）新药上市后，继续收集有关疗效和毒副作用情况阶段。3、药物化学在体内的转化过程主要在酶的催化下进行，参与Ⅰ相代谢的酶主要有哪些？Ⅰ相代谢的反应类型有哪些？请分别写出。答：参与Ⅰ相代谢的酶主要有：肝微粒体混合功能氧化酶、醇脱氢酶、单氨氧化酶、羧酸酯酶、酰胺酶等。Ⅰ相代谢的反应类型有：1）氧化反应，包括芳环的氧化、烯烃的氧化、侧链烃基的氧化、脂环和杂环的氧化、胺的氧化、醚及硫醚的氧化2）还原反应，包括羟基的还原、硝基和偶氮化合物的还原3）水解反应，一般情况下，有酯和酰胺结构的药物在生物代谢过程中，易在肝、肾和其它器官中被体内的酶水解生成羧酸、酚、醇、胺等。4、药物经Ⅰ相代谢后，大多不能成为水溶性的代谢物排出体外，它们常需要进行Ⅱ相代谢，请写出常见的Ⅱ相代谢反应类型，并详细说明。答：1)葡萄糖醛酸的结合：葡萄糖醛酸的结构中含有多个羟基和一个羧基，能与含O、N、S等基团结合，形成相应的水溶性酸苷，不能再被肾小管吸收，从而可以排出体外。2)硫酸结合：与H2SO4形成的结合物多失去活性而成为水溶性的代谢物。3)氨基酸结合：含有羧酸的药物经活化后能与体内氨基酸的甘氨酸、谷氨酰胺等反应形成结合代谢物。4)甲基化反应：5)乙酰胺反应：是许多含伯胺基药物的主要代谢途径。5、药物代谢的影响因素有哪些？请详细说明。第3页共3页答：1）种属差异性：新药的研究过程一般是在动物身上进行的，所以将新药用于资料人类疾病，就必须要了解种属差异性。2）个体差异性：指的是药物代谢的个体差异性。3）药物相互作用：有一些酶（体内的）对某些特定的药物有诱导或抑制作用，在使用药品时，会影响它的药物代谢。4）药物结构的立体化学：药物代谢酶都是具有光学活性的大分子，有很多同分异构体，有些异构体的代谢途径完全不同，会生成不同的代谢物。5）年龄：幼儿和老年人对药物作用比较敏感，主要是由药物的吸收、分布和排泄造成的。