药理学复习

-1-药理学复习提纲注意：复习时考试指南书为准，本资料仅供大家复习时参考！黑体—要求掌握；正常---要求熟悉；斜体——要求了解第一章绪言1.药物基本作用：兴奋作用----凡能使机体原有生理、生化功能增强的作用抑制作用-----凡能使机体原有生理、生化功能减弱的作用2.药物的选择性：选择性高，不良反应少；选择性低，不良反应多。3.药物防治作用—预防与治疗治疗分为：对因治疗---用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗，或称治本，例如抗生素消除体内致病菌。对症治疗----用药目的在于改善症状称为对症治疗，或称治标。4.不良反应----凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的反应的统称副作用（副反应）——在使用治疗剂量时，带来与治疗目的无关的不适反应。它是不能避免的。5.半数有效量是能引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量半数有效剂量（ED50）表示；半数致死剂量（LD50）；LD50/ED50的比值称为治疗指数---系数越大越安全；安全范围[ED95，TD5]第二章主要作用于中枢神经系统及障碍的药物1.尼可刹米：作用主要直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制；用途性呼吸及循环衰竭、麻醉药物及其它中枢抑制药物的中毒。不良反应量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐甚至惊厥，惊厥时用地西泮可以对抗。2.咖啡因：作用对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷，工作效率提高；剂量较大时可兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，也有利尿作用；用途（1）对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制，（2）与溴化物合用用于神经功能症（3）与解热镇痛药物合用用于头痛（4）小儿多动症（5）新生儿呼吸暂停或阵发性呼吸困难。不良反应口服避孕药物可能减慢咖啡因的清除率，异烟肼和甲丙氨酯可提高本品的脑组织内的浓度（提高疗效）3.哌醋甲酯：作用精神兴奋药中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感用途消除催眠药引起的嗜睡、乏力及呼吸抑制也用于儿童多动症不良反应多见食欲减退。癫痫、高血压患者慎用，青光眼禁用-2-4.甲氯芬酯能促进脑细胞代谢，增加糖类的利用。对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。作用出现缓慢，需反复用药。5.吡拉西坦能促进大脑皮层细胞代谢，增进线粒体内ATP的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率，保护脑缺氧所致的脑损伤，促进正处于发育的儿童大脑及智力的发展。用于脑外伤后遗症，慢性酒精中毒，老年人脑机能不全综合征，脑血管意外及儿童的行为障碍。6.洛贝林作用反射性地兴奋延脑呼吸中枢用途新生儿窒息、一氧化炭引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药，一些感染一起的呼吸衰竭。不良反应大剂量会引起呼吸抑制甚至惊厥。7.二甲弗林：作用直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。用途中枢性呼吸抑制、麻醉药、催眠药等所致的呼吸抑制及外伤、手术等引起的虚脱和休克。注意过量可致惊厥（可用短效巴比妥药物对抗）。静脉给药需稀释后缓慢注射，并严密观察患者反应。8.吡硫醇：用途脑震荡综合症、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等症状的改善。9.苯二氮类作用机制与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体，后释放和突触的传导有关。10.巴比妥类作用机制镇静催眠作用机制可能与其选择性地抑制丘脑网状上行激活系统，从而阻断兴奋向大脑皮层的传导有关；其惊厥作用是通过抑制中枢神经系统的突触传递，提高大脑皮层运动区的电刺激值。11.苯巴比妥：作用随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用用途（1）镇静用于焦虑不安等（2）催眠失眠症（3）对抗兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等病引起的惊厥（4）癫痫大发作、小发作和癫痫持续状态（5）麻醉前给药（6）与解热镇痛药配伍增强其作用（7）新生儿高胆红素血症不良反应（1）大剂量会中毒（2）过敏、严重肝肾功能不全、支气管哮喘和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用（3）严重贫血、心脏病、糖尿病、高血压、甲亢等慎用。（4）与对乙酰氨基酚合用，可引起肝脏毒性。12.地西泮：作用抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和抗癫痫用途（1）焦虑症（2）失眠症（3）破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是目前用作癫痫持续状态的首选药（4）大脑僵直不良反应嗜睡、乏力耐受性和依赖性注意酒精能增强本品作用西咪替丁抑制本品的排泄，利福平增加本品的排泄本品可增加筒箭毒碱的作用，减弱琥珀胆碱的肌松作用本品减慢苯妥英钠的代谢，13.水合氯醛：用途神经性失眠、伴有显著兴奋的精神病等。14.甲丙氨酯：用途神经功能紧张、焦虑状态、肌肉紧张状态。15.氯美扎酮：用途烦躁失眠和配合镇痛药治疗。16.丁螺环酮：用途各种类型的焦虑症。17.谷维素：用途各种植物神经功能失调-3-18.苯妥英钠：作用和用途（1）.抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和部分性发作的首选药。但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。（2）．治疗中枢疼痛综合征中枢性疼痛综合征包括三叉神经痛和舌咽神经痛（3）抗心律失常用于强心苷中毒起的室性心动过速。（4）降压作用轻度高血压19.卡马西平治疗浓度时能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电作用和用途（1）对复杂部分发作（如精神运动性发作）有良好疗效为首选药（2）抗外周神经痛三叉神经痛和舌咽神经痛（3）抗利尿作用原发性尿崩症（4）抗躁狂症（5）抗心律失常20.乙琥胺：作用和用途疗效好，副作用小，只对失神小发作有效（为首选药）21.丙戊酸钠：作用和用途，作用强，对各种癫痫均有效；失神小发作的疗效优于乙琥胺，但因丙戊酸钠有肝毒性其他药物未能控制的顽固性癫痫有时可能奏效。22.氯丙嗪：作用（1）抗精神病作用（2）镇吐作用（3）对体温调节（降温）（4）加强中枢抑制药的作用氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。（5）对锥体外系的影响氯丙嗪阻断黑质-纹状体通路的D2受体，导致胆碱能神经功能占优势。（6）α受体阻断作用（7）结节-漏斗处DA通路的主要功能是调控下丘脑某些激素的分泌用途（1）精神病（2）各种顽固性呃逆（晕动症无效）（3）低温麻醉和人工冬眠（4）治疗心力衰竭不良反应（1）嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等（2）锥体外系反应是长期大量应用氯丙嗪治疗精神分裂症时最常见的副作用肌肉震颤、运动障碍、静坐不能（3）过敏反应常见皮疹、光敏性皮炎23.丙米嗪作用和用途（1）各型抑郁症的治疗。对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好，而对精神分裂症的抑郁状态疗效较差。（2）小儿遗尿症不良反应剂量大时某些患者用药后可自抑制状态转为躁狂兴奋状态，会出现癫痫样发作。前列腺肥大及青光眼患者禁用24.氯米帕明用途内源性、反应性、神经性、隐匿性抑郁症及各种抑郁状态；伴有抑郁症的精神分裂症不良反应大剂量可产生焦虑、心律不齐、传导阻滞和失眠等。25.氟西汀：用途各种抑郁症不良反应大剂量耐受性较好长期用药食欲减退或性机能下降。26.苯乙肼：用途抑郁症和缓解心绞痛不良反应直立性低血压、水肿、便秘等。27.左旋多巴：作用机制本生无活性通过多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥作用。用途帕金森病和肝昏迷28.苯海索：作用对中枢纹状体M—胆碱受体阻断作用用途（1）治疗震颤疗效好（2）对抗锥体外系反应（3）肝豆状核变性。29.吗啡：作用（1）镇痛、镇静各种疼痛都有效，而对持续性慢性钝痛的效力大于间断性锐痛。（2）抑制呼吸（3）镇咳（4）吗啡可缩瞳，针尖样瞳孔为其中毒特征。（5）平滑肌兴奋消化道吗啡可止泻及致便秘。（6）镇吐用途各种剧烈疼痛心肌梗死心源性哮喘麻醉前给药-4-不良反应（1）治疗量吗啡有时可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等副作用。（2）耐受性与成瘾性（3）颅内压升高的疼痛禁用。（4）胆绞痛治疗中单独不能用，要与阿托品和用才有用。30.哌替啶：作用作用机制与吗啡相似，对平滑肌作用比较弱，镇静、镇痛也较弱（为吗啡的1/10～1/8）用途各种剧痛；心源性哮喘；麻醉前给药；内脏绞痛；与氯丙嗪、异丙嗪合用进行人工冬眠。不良反应可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥；禁忌证与吗啡同。31.美沙酮：作用镇痛效力与吗啡相等或略强，止痛效果好；起效慢用途各种疼痛如创伤性、癌症、外科手术和慢性疼痛。也用一些毒品的脱毒治疗中。32.芬太尼：作用镇痛效力为吗啡的80倍，起效快，持续时间短。用途各种疼痛。33.二氢埃托啡：作用耐受性的产生个体差异大（小剂量不易产生，大剂量易产生），镇痛持续时间短用途各种剧痛，包括吗啡和哌替啶无效者也有效。34.喷他佐辛：作用镇痛效力较强，呼吸抑制为吗啡的1/2；无成瘾性。用途各种慢性剧痛。35.曲马朵：作用镇痛强度为吗啡的1/10～1/8，成瘾性不易产生。用途中重度急慢性疼痛。36.罗痛定：作用镇痛和催眠作用，无成瘾性。用途因疼痛而失眠的症状；也适用胃溃疡和十二指肠溃疡的疼痛、月经痛和痉挛性咳嗽。37.纳洛酮、左洛啡烷和烯丙吗啡：作用阿片受体阻断作用，解救呼吸抑制及中枢抑制症状用途解救镇痛药的中毒现象，如吗啡、哌替啶的急性中毒第三章主要作用于传出神经系统的药物1.传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统；植物神经系统也称自主神经系统；植物神经分为交感神经和副交感神经。2.毛果芸香碱对眼的作用（1）缩瞳（2）降低眼内压（3）调节痉挛（4）近视3.阿托品：作用（1）抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感（2）扩瞳、眼内压升高、调节麻痹和远视（3）松弛许多内脏平滑肌（4）能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常（心律加快）（5）较大剂量1～2mg可较度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强。用途（1）解除平滑肌痉挛适用于各种内脏胶痛（2）制止腺体分泌用于全身麻醉前给药（3）眼科（4）缓慢型心律失常临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，还可用于治疗继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律（5）抗休克对暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克（6）解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。不良反应口干心悸青光眼和前列腺肥大禁用-5-4.东莨菪碱：作用散瞳及抑制腺体分泌比阿托品强，对呼吸中枢具兴奋作用，对大脑皮层有抑制作用，扩张毛细血管、改善微循环和抗晕船、晕车等用途可用于不安症状，晕动症及有机磷农药中毒的解救。不良反应同阿托品，青光眼禁用。5.山莨菪碱：作用镇痛和平滑肌解痉作用较明显，抑制腺体分泌和中枢具兴奋作用不明显。用途（1）感染性休克（2）血管疾患（3）各种神经痛（4）平滑肌痉挛（5）眩晕症、眼睛疾患和突发性耳聋。不良反应同阿托品，脑出血急性期和青光眼禁用。6.丙胺太林：用途胃和十二指肠溃疡的辅助治疗，也用于胃炎、胰腺炎、多汗症等。7.贝那替嗪：用途焦虑伴有胃和十二指肠溃疡、胃炎等患者。8.后马托品和托吡卡胺：眼科检查。9.美卡拉明和咪噻吩作用松弛骨骼肌用途手术控制血压。10.肾上腺素：用途过敏性休克、鼻黏膜出血、支气管哮喘的急性发作、心脏骤停11.去甲肾上腺素：用途上消化道出血12.拟肾上腺素药的作用收缩血管升高血压、舒张支气管、弛缓胃肠肌、加速心率和加强心肌收缩力。13.拉贝洛尔：作用能降低卧位血压和周围血管阻力，对卧位病人心率无明显变化，立位或运动时心率则减慢，对支气管有收缩作用。用途轻度至重度高血压和心绞痛，也用于高血压危象。不良反应儿童、孕妇及哮喘、脑溢血患者忌用静脉注射。14.布新洛尔：作用