抗菌药物的分类(完整)

青霉素分类根据抗菌谱、抗菌作用特点分为5类天然青霉素耐青霉素酶青霉素广谱青霉素抗假单胞菌青霉素主要作用于革兰阴性菌的青霉素美西林、匹美西林、替莫西林天然青霉素青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V作用于GPC、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）、螺旋体和放线菌治疗GPC、奈瑟菌属、梅毒螺旋体、钩端螺旋体病、鼠咬热等的首选药物溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、急性咽炎、急性蜂窝织炎等；肺炎链球菌肺炎；草绿色链球菌心内膜炎；肠球菌心内膜炎和其他感染脑膜炎球菌脑膜炎白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽等消化球菌、消化链球菌等厌氧菌所致口腔、盆腔感染亦可选用普鲁卡因青霉素、苄星青霉素分别用于轻症感染和预防风湿热发作青霉素V供口服，适用于敏感菌所致轻中度感染，如扁桃体炎、咽炎、猩红热、丹毒、SSTI耐青霉素酶青霉素甲氧西林、苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林、氟氯西林对MSS具良好抗菌作用，但对GAHS、肺炎链球菌、草绿色链球菌、表葡菌等GPC的抗菌活性较青霉素为差仅适用于MSS所致的感染广谱青霉素类广谱青霉素氨基青霉素：①氨苄西林；②能水解为氨苄西林的青霉素：海他西林、匹氨西林、美坦、西林、酞氨西林、巴氨西林等；③氨苄西林同类物：阿莫西林、依匹西林、环己西林等氨基酸型青霉素：阿扑西林等抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、E.coli等GNB，对肠球菌属和李斯特菌的作用优于青霉素适用于上述敏感菌所致RTI、UTI、胆道感染及伤寒、脑膜炎等，亦可用于BSI和心内膜炎抗假单胞菌青霉素类(APPen)常用品种羧基青霉素：羧苄西林、卡茚西林、卡非西林、替卡西林、磺苄西林、森西林酰脲基青霉素：呋苄西林、阿洛西林、夫洛西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林除对假单胞菌具明显抗菌活性外，对大多数GNB、GPC亦具良好作用适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染主要作用于GNB青霉素美西林、匹美西林、替莫西林、福米西林主要作用于E.coli等肠杆菌科细菌，对铜绿假单胞菌、其他GPC和拟杆菌属无抗菌活性适用于肠杆菌科细菌所致感染青霉素类临床应用-1GAS感染（咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝组织炎、猩红热、肺炎、关节炎、脑膜炎和心内膜炎等）GBS引起的各种感染。对BSI或心内膜炎+AGC组和G组链球菌感染α溶血性链球菌或肠球菌属所致的心内膜炎+AG链球菌，包括厌氧链球菌和米勒链球菌等所致脑脓肿+甲硝唑或氯霉素或AGPSSP感染及PRSP所致中枢外感染青霉素类临床应用-2淋病奈瑟球菌非产酶株感染脑膜炎球菌脑膜炎螺旋体感染，如梅毒、钩体病和雅司多数口腔菌及厌氧菌，包括放线菌属和梭菌属感染本品推荐用于治疗炭疽热，白喉、破伤风、多杀巴斯德菌、猪丹毒丹毒丝菌、念珠棘虫链球菌、以色列放线菌感染和气性坏疽及其他梭菌所致软组织感染头孢菌素类分类依据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性及对β内酰胺酶的稳定性进行分类第一代头孢菌素第二代头孢菌素第三代头孢菌素第四代头孢菌素1st头孢菌素对GPC具良好抗菌作用，但MRS、PRSP、肠球菌属耐药；对需氧GNB如E.coli、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等亦具一定抗菌活性；对口腔厌氧菌具抗菌活性对GNB产生的β内酰胺酶稳定性差均具不同程度肾毒性不能透过血脑屏障进入脑脊液，或仅微量适用于MSS、肺炎链球菌、链球菌属等及部分E.coli、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等敏感菌株所致感染，对厌氧GPC有效2nd头孢菌素对GPC活性与1st头孢相仿或略差，对GNB如E.coli、奇异变形杆菌等作用加强，对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌均具活性对GNB产生的β内酰胺酶稳定性增高对肾脏毒性较轻或无肾毒性部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中主要适用于流感嗜血杆菌以及某些敏感肠杆菌科细菌所致感染3rd头孢菌素-1注射用品种对GPC作用不如1st、2nd头孢，但对肺炎链球菌、GAHS及其他链球菌属的作用显著；对需氧GNB如E.coli、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等作用极强；对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌作用优异；对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌属的作用不同品种之间差异较大抗假单胞菌品种对GPC作用最差，对GNB作用于其他3rd头孢相仿，对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性3rd头孢菌素-2对GNB产生的β内酰胺酶高度稳定，但对ESBLs稳定性差无明显肾毒性脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液头孢地秦具生物调节作用，即免疫调节作用适用于严重GNB感染，对常用抗菌药耐药的多重耐药菌感染，上述感染多发生于院内，且患者多具免疫功能低下或缺陷4th头孢菌素对金葡菌等GPC的作用较3rd头孢为强，对PRSP具抗菌活性对AmpC酶稳定性优于3rd头孢，因此肠杆菌属、枸橼酸菌属、摩根菌属、普罗威登菌属、沙雷菌属仍对4th头孢敏感对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿或略差无明显肾毒性脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液主要适用于多重耐药GNB所致院内感染、重症监护室患者及免疫缺陷者感染口服头孢菌素1st：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄2nd：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、氯碳头孢3rd：头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢托仑酯头孢地尼和头孢泊肟酯对大多数肠杆菌科细菌的活性逊于其它品种头孢布烯对肺炎链球菌作用最差头孢地尼对GPC活性最强，头孢泊肟酯、头孢托仑酯次之，其他抗菌作用均差口服头孢菌素的适应证分别同注射剂，但不宜用于重症感染头孢菌素类的临床应用肺部感染细菌性脑膜炎中性粒细胞减少患者发热性传播疾病：淋病外科预防细菌性心内膜炎菌血症皮肤软组织感染腹腔及盆腔感染尿路感染骨关节感染头霉素类头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺对GNB及GPC的抗菌活性与2nd头孢相仿对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用对GNB产生的ESBLs稳定适用于腹腔、盆腔、肺脓肿、糖尿病足等需氧菌与厌氧菌混合感染氧头孢烯类拉氧头孢、氟氧头孢抗菌活性与3rd头孢相仿，但对脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌活性适应症同3rd头孢菌素，亦可用于厌氧菌感染碳青霉烯类亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、厄他培南超广谱抗生素：GPC（包括PRSP）、GNB、厌氧菌，但对嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、黄杆菌属、MRS无抗菌作用对各种β内酰胺酶稳定，包括ESBLs、AmpC酶适用于多重耐药GNB、复数菌所致严重院内感染，需氧菌和厌氧菌所致重症感染各种免疫缺陷患者感染LRTI等严重院内感染需氧菌及厌氧菌混合感染多重耐药GNB感染PRSP感染细菌性脑膜炎（亚胺培南除外）单环β内酰胺类氨曲南、卡芦莫南对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好，对β内酰胺酶稳定不诱导产生β内酰胺酶与青霉素类不易发生交叉过敏反应可作为AG的替换品，用于敏感菌所致BSI、RTI、腹腔感染、妇科感染、SSTI及UTIBL-BLI抗菌谱拓宽，对产酶株及厌氧菌所致感染有效青霉素类氨苄西林/舒巴坦阿莫西林/克拉维酸替卡西林/克拉维酸哌拉西林/三唑巴坦头孢菌素类头孢哌酮/舒巴坦口服制剂适用于产酶株所致的轻度感染，注射剂适用于产酶株所致的中、重度感染，需氧菌及厌氧菌混合感染氨基糖苷类抗菌谱广主要作用于肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等葡萄糖非发酵菌对葡萄球菌具一定抗菌活性，对肺炎链球菌及链球菌属作用差某些品种对结核分支杆菌亦具良好抗菌活性对厌氧菌无效均有不同程度耳、肾毒性不同品种间可有部分或完全交叉耐药常用品种有链霉素、卡那、庆大、妥布、小诺、核糖、新霉素、巴龙、奈替、依替、阿米、异帕、大观适用于GNB所致重症感染的选用药物，常与青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类合用，大观霉素仅适用于淋病不宜作为一线药物应用，也不宜无指征地局部应用大环内酯类(1)大环内酯类的共同特点为抑菌剂，主要作用于需氧GPC、GNC、弯曲菌属和厌氧球菌，及军团菌属、支原体属、衣原体属、脲原体属等对金葡菌等GPC具PAE细菌对不同品种之间存在不完全交叉耐药血药浓度较低，但组织浓度相对较高主要经胆汁排泄，存在肝肠循环适用于上述病原体所致的RTI、SSTI、胃肠道及泌尿生殖道感染主要不良反应为胃肠道反应沿用品种：红霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素大环内酯类(2)新大环内酯类抗菌谱拓宽对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟球菌抗菌活性增强，对细胞内病原体如军团菌属、支原体属、衣原体属等作用也明显增强生物利用度提高，半减期延长，每日给药次数减少临床适应证有所扩大，尚用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致LRTI，免疫缺陷者分支杆菌、弓形体等感染，幽门螺杆菌感染消化道症状及肝脏不良反应减少常用品种有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素大环内酯类（3）大环内酯类作为青霉素过敏者的替换药用于咽、扁桃体炎鼻窦炎AECBCAPSSTI白喉及白喉带菌者炭疽、气性坏疽、破伤风及放线菌病梅毒、李斯特菌病等大环内酯类（4）大环内酯类亦可用于以下感染支原体、衣原体、脲原体所致呼吸道、泌尿生殖道感染、鹦鹉热，其它病原体所致回归热、Q热口腔厌氧菌感染葡萄球菌所致的SSTI空肠弯曲菌肠炎军团菌病、百日咳新大环内酯类如克拉霉素、阿奇霉素可用于流感嗜血杆菌所致的RTI免疫缺陷者分支杆菌感染克拉霉素用于HP感染PID四环素类共同特点抗菌谱广：GPC、GNB、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体及某些原虫细菌耐药性增长明显，各品种间交叉耐药，但半合成与天然四环素间呈不完全交叉耐药半合成品种在前列腺可达有效浓度主要经肾脏排泄，肾功能不全时药物已在体内积聚，但多西环素仍可安全应用目前仅限用于立克次体病、布氏杆菌病、支原体、衣原体感染、霍乱、回归热等孕妇及8岁以下儿童均不宜应用临床应用品种有多西环素、米诺环素氟喹诺酮类第一代：主要作用于肠杆菌科细菌，如萘定酸、吡哌酸、oxlinicacid、cinoxacin第二代：抗菌谱广，对GPC亦具良好作用，临床适应证较广，如诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等第三代：对肺炎链球菌等GPC的活性更强，左氧氟沙星、司帕沙星、替马沙星、妥舒沙星、格帕沙星等第四代：抗菌谱更广，对GPC和厌氧菌具强大活性，细菌对之较少发生耐药性，如曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星、吉米沙星、Du6859a等氟喹诺酮类适应证尿路感染前列腺炎、淋菌性尿道炎或宫颈炎性传播疾病胃肠道感染伤寒及其他沙门菌感染腹腔内感染呼吸道感染骨、关节感染皮肤软组织感染林可酰胺类临床应用品种有林可霉素、克林霉素抗菌谱窄对大多数GPC及各种厌氧菌具良好抗菌作用，但肠球菌呈耐药细菌对本类品种呈完全交叉耐药，对本类与大环内酯类之间呈部分交叉耐药在骨、骨髓及胆汁中浓度高。易透过胎盘进入胎儿不良反应发生较少，偶可引起艰难梭菌肠炎。林可霉素与克林霉素腹泻发生率分别为10%-15%和4％主要适用于金葡菌等GPC和厌氧菌感染，特别适用于骨及骨髓感染糖肽类抗菌谱窄，仅对GPC起作用，但对脑膜败血黄杆菌、艰难梭菌亦具活性适应证MRS感染，常联合磷霉素或利福平用于严重感染肠球菌属、草绿色链球菌所致心内膜炎，亦需联合用药万古霉素还用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎疗程中需监测血药浓度及耳、肾毒性磷霉素抗菌谱广，对GPC、GNB包括金葡菌和铜绿假单胞菌均具活性，但作用不强与其他抗菌药之间无交叉耐药性及交叉过敏体内分布广，脑膜通透性好毒性低微，肝、肾功能不全者也可安全应用静脉制剂与万古霉素联合治疗MRS感染，亦可用于敏感菌所致的其他感染口服剂适用于肠道感染或单纯性膀胱炎硝基呋喃类共同特点抗菌谱广对许多GPC和GNB均具抗菌作用口服后血药浓度低，组织渗透性差药物接触脓