顺阿曲库氨-艾斯康

两全其美轻“松”自如艾斯康TM---肌松药的理想选择1肌松药简介2艾斯康产品基础知识3艾斯康药理学知识4艾斯康临床应用5艾斯康应用注意事项目录肌松药又称骨骼肌肉松弛药，其选择性地作用于神经肌肉接头，可逆性阻断神经肌肉兴奋传递，使骨骼肌松弛。肌松药概念肌松药分类去极化肌松药：琥珀胆碱（司可林），药物与突触后膜乙酰胆碱受体长时间结合，引起肌膜长时间去极化。其肌松作用有两个时相：去极化和脱敏。非去极化肌松药(竞争型肌松药)，小剂量时，竞争性阻断乙酰胆碱对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率；大剂量时，直接妨碍通道内离子转运，干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性，减少乙酰胆碱释放。非去极化肌松药去极化肌松药作用机制肌松药分类作用时间短效5—20min琥珀胆碱拉库溴铵美维库铵中效20-50min维库溴铵罗库溴铵阿曲库铵顺阿曲库铵长效50min泮库溴铵哌库溴铵杜什库铵肌松药分类分子间距有雄甾烷骨架分子间距由线性二酯链异苄喹啉类氨基甾体类化学结构维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵阿曲库铵、顺阿曲库铵美维库铵起效迅速时效短、作用强个体差异小、无蓄积可被抗胆碱酯酶药物逆转无蓄积无组胺释放无心血管不良反应代谢产物无药理活性非去极化的肌松药庄心良等《现代麻醉学》理想的肌松药艾斯康产品介绍规格：冻干粉针剂，白色疏松块状物或粉末、10mg/瓶分子量：1243包装：西林瓶，一盒十瓶贮藏：遮光2-8℃储存适应症：作为全麻的辅助用药或在ICU起镇静作用可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。艾斯康药代学顺苯磺酸阿曲库铵是苄异喹啉类、中时效、非去极化肌松药，是阿曲库铵10种同分异构体之一，其肌松作用为阿曲库铵的3倍，是通过与运动终板胆碱能受体的竞争性结合而发挥肌松作用。主要通过霍夫曼消除（77%），13%以原型肾脏排泄，8%靠酯酶水解顺阿曲库铵N-甲四氢罂粟碱非特异性酯酶水解丙烯酸单季铵乙醇丙烯酸N-甲四氢罂粟碱非特异性酯酶水解23%艾斯康霍夫曼消除Hofmann降解Hofmann降解77%单四价丙烯酸盐艾斯康药效学ED95指刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95％抑制所需的药量起效时间给药到出现最大肌松效应的时间恢复指数肌颤搐由25%-75%的时效T125%肌颤搐恢复至25%的时间T1/2β指药物在体内代谢一半所需要的时间T125%ED95T1/2β起效时间恢复指数艾斯康药效学成人：0.05mg/kg儿童：0.04mg/kg22-29min5.6±0.9min10.8±1.140±2.5min艾斯康恢复与拮抗顺阿曲库铵的恢复时效(25%-75%)与初始剂量无关,即不管初始剂量大小;重复给药次数多少;持续滴注多长时间从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间分别约为13和30分钟（儿童为10和25分钟）恢复拮抗：抗胆碱药（新斯的明）肌颤搐恢复到10%注射（0.045~0.060mg/kg）从25％到75％恢复及到临床完全恢复(T4/T1≥0.7)的平均时间分别约为4分钟和9分钟（儿童为2分钟和5分钟）拮抗1独特的霍夫曼消除，不依赖肝肾2无组胺释放，血流动力学稳定3无蓄积，恢复时间可预测性好药理特性结论：艾斯康在肝功能不全组和正常人组恢复时间无显著性差异（P0.05）临床研究沈启英张键《阻塞性黄疸伴有肝功能不全患者顺阿曲库铵的肌松效应》临床麻醉学杂志2009年2月25卷第2期临床研究结论：顺阿曲库铵在肾衰组和正常人组恢复时间无显著性差异（P0.05）闻大翔陈锡明杭燕南孙大金《顺式阿曲库铵在肾移植麻醉中的药效学研究》上海第二医科大学学报Vol.22No.62002临床研究结论：顺阿曲库铵无剂量依赖性的组胺释放作用闻大翔陈锡明杭燕南孙大金《血液动力学的影响》中华麻醉学杂志2001年2月第21卷第2期临床研究一项两中心试验：研究顺阿曲库铵（2-4ED95）对于41例进行第一次择期冠脉搭桥术（CABG）的成年患者心率和平均动脉压的影响。顺阿曲库铵对心率和平均动脉压的影响小另一项对照研究证实，顺阿曲库铵（剂量达8ED95时，仍无剂量依赖性的组胺释放作用。SearleNR,ThomsonI,DupontC,etal.JCardiothoracVascAnesth,1999,13:20-25.LienCA,BelmontMR,AbalosA,etal.Anesthesiology.1995,82(5):1131-1138临床研究结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好PhringerFK,HeierT,DodgsonM,ErkolaO,etal.ActaAnaesthesiolScand.2002,46:363-371.临床研究结论：无论单次静推或持续输注，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好JellishWS,BrodyM，SawickiK,etal.AnesthAnalg,2000,91:1250-1255.艾斯康肌松药无镇静、镇痛和麻醉作用，不能用于清醒患者，不能替代麻醉药和镇痛药重要的麻醉辅助用药，在全麻诱导后便于气管内插管和在术中保持良好肌松条件艾斯康临床应用麻醉诱导：便于气管插管、减少术后的声嘶和声带后遗症麻醉维持：保持手术良好的肌松环境适用人群肝肾功能障碍患者老年人患者心血管疾病患者儿童患者用法用量艾斯康TM用法用量诱导插管维持用药单次给药持续输注成人0.15mg/kg0.03mg/kg1-2μg/kg/min儿童0.1mg/kg0.02mg/kg1-2μg/kg/min艾斯康TM临床经验剂量推荐（成人）：诱导4ED95=0.2mg/kg维持0.05mg/kg用法用量临床意义：一般情况下，诱导时用两支艾斯康，维持时用一支艾斯康，再根据情况是否再加用量；儿童用量稍减当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40％老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效可能稍慢肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与肾功能正常的病人类似，仅起效时间稍慢晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力学特点与肝功能正常的病人类似，但起效时间稍快用法用量用法用量临床意义：一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用，联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起效时间快慢有区别，安全性高三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用用法用量临床推广意义：一、与氟烷合用时用量减少，因为氟烷自身有松弛肌肉的作用，联用肌松药时有协同作用，肌松作用增强二、艾斯康在老年人、肝肾患者使用上无需调整剂量，只是起效时间快慢有区别，安全性高三、儿童患者针对2-12岁，对小于2岁儿童不推荐使用结论：对于不同年龄的患者，顺阿曲库铵恢复时间可预测性良好PhringerFK,HeierT,DodgsonM,ErkolaO,etal.ActaAnaesthesiolScand.2002,46:363-371.注意事项顺苯磺酸阿曲库铵注射液与丙泊酚注射乳剂不相容,不能与丙泊酚共同给药；不推荐乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。（注明：乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液一般是用于手术中补液。以上两种稀释液能够加速顺阿曲库铵产生代谢产物的速率）艾斯康稀释液：氯化钠(0.9%w/v)静脉注射液；葡萄糖(5%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.18%w/v)和葡萄糖(4%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖(2.5%w/v)静脉注射液顺阿曲库铵只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)【不良反应】已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。（对于过敏体质患者应慎重使用和加强观测）【禁忌证】已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】对于孕妇本品禁用。【儿童用药】尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。注意事项