18 平肝息风药

第十八章平肝息风药中药药理教研室功能与主治定义具有平肝潜阳、息风止痉作用的药物。功效平肝潜阳，息风止痉，兼清热、泻火、化痰、通络、安神。主治肝阳上亢，头晕目眩，肝风内动，抽搐惊痫，破伤风。肝阳上亢证肾阴不足，不能滋养于肝或肝阴不足，阴不维阳，而致肝阳亢盛。主要症状有头痛、目眩、面赤、耳鸣，舌红，脉弦滑或弦细等。肝风内动有虚实之分。上述肝阴不足，肝阳亢盛可致肝风内动。现代医学肝阳上亢，肝风内动的证候与高血压病、脑血管意外及其后遗症的表现相似，如头晕、头痛、肢体麻木、震颤、抽搐、口舌歪斜、半身不遂等。温病时，热极生风，出现痉证，俗名抽风。病变过程可出现颈项强直、抽搐、甚至角弓反张等症状，多见于乙型脑炎、流行性脑脊髓膜炎、破伤风等急性传染病引起的高热惊厥等。癫痫、小儿惊厥、梅尼埃病、神经衰弱综合征亦见肝风内动现象。分类平肝潜阳药(用于肝阳上亢)石决明、牡蛎、珍珠母、代赭石等。平肝息风药(用于肝风内动)天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣、全蝎等。主要药理作用镇静、抗惊厥降压天麻、钩藤、羚羊角、地龙、蜈蚣等。抗血栓其他：解热、镇痛镇静、抗惊厥天麻、钩藤、羚羊角、僵蚕、全蝎、牛黄、地龙┌减少小鼠的自主活动││增强戊巴比妥、水合氯醛的│作用┤中枢抑制作用││对抗药物所致的惊厥│└对抗电惊厥天麻(抗癫痫作用)中枢抑制、降压作用是平肝息风药平抑肝阳、息风止痉的主要药理学基础。抗血栓作用则其活血化瘀、通络治疗半身不遂的药理学基础之一。天麻功效息风止痉、平肝潜阳、祛风止痉。主要化学成分：天麻素（对羟基苯-β-D-葡萄吡喃糖）、天麻甙元、香荚兰醇、香荚兰醛、琥珀酸、棕榈酸、多糖药理作用对中枢神经系统的作用镇静、抗惊厥作用镇痛保护脑神经细胞抗眩晕扩张血管、降低血压抗血小板聚集、抗血栓形成其他作用：抗心肌缺血、抗自由基损伤镇静作用┌天麻水煎剂┐┌对抗咖啡因││││天麻素及其甙元（约占0.041％）├可以┤减少小鼠自发活动││││香荚兰醇│└延长睡眠时间││└香荚兰醛┘有效成分与作用机理：天麻甙元及其衍生物┌竞争性的结合脑内的苯二氮卓受体│└阻断中脑网状结构上行激活系统抗惊厥作用┌天麻水煎剂、注射液┐┌对抗戊四氮所致惊厥││││天麻素及其甙元││延长潜伏期、降低死亡率││││香荚兰醇├作用┤提高半数致死惊厥量││││香荚兰醛││提高对惊厥阈电压的耐受│││└天麻素、甙元┘└抑制实验性癫痫镇痛抑制多种实验性小鼠疼痛。保护脑神经细胞对衰老大鼠有改善学习记忆功能的作用。抗眩晕提高旋转后小鼠在水迷宫中的空间辨别能力和到达安全区小鼠的百分率。对心血管系统的作用┌增加心肌血流量│抗心肌缺血、心率不齐┤降低心肌耗氧量│└对抗垂体后叶素的作用成分与机理：┌使乳鼠心肌细胞搏动加快节律规则│天麻素┤增加细胞内糖原、多种酶的含量│└促进细胞能量代谢降压作用成分：天麻素及其甙元机理：降低外周阻力抑制血小板聚集成分：天麻素、对羟基苄醇其他作用抗自由基损伤、延缓衰老增强免疫功能临床应用神经衰弱眩晕高血压病三叉神经痛、血管神经性头痛、坐骨神经痛老年性痴呆不良反应肌注天麻注射液偶致严重过敏反应甚至休克。钩藤功效清热平肝、息风定惊。主要化学成分吲哚类生物碱：钩藤碱、异钩藤碱。其他生物碱：去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱、柯南因、毛钩藤碱。药理作用对中枢神经系统的作用镇静保护脑神经细胞降压作用抑制血小板聚集和抗血栓形成降低心脏兴奋性其他（抗肿瘤）镇静作用煎剂、醇提物作用：抑制小鼠自发活动。对抗咖啡因的作用。机理：增加纹状体和海马5-HT的含量、降低大脑皮层及海马NE的含量。保护脑神经细胞改善脑部的病理状态。对中枢神经系统的突出传递过程有明显的抑制作用。降压作用作用广泛特点：血压呈三相变化(先降低、快速回升、又持续降低)。有效成分：异钩藤碱、钩藤碱、钩藤总碱、钩藤非生物碱机理：抑制血管运动中枢并阻滞交感神经和神经节，从而使外周血管扩张，降低阻力抑制心功能，减少心排出量拮抗Ca2+，扩张血管，降低外周阻力降低心脏兴奋性抑制心功能，有负性频率、负性肌力和负性传导作用。临床应用高血压病惊厥地龙功效清热定惊、通络、平喘、利尿。主要化学成分蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素、蚓激酶药理作用解热作用镇静、抗惊厥作用平喘作用（与竞争组胺受体有关）抗血栓作用降压作用（作用于脊髓以上中枢）其他作用（抗肿瘤、增强免疫功能、促进伤口愈合、兴奋子宫）解热作用作用：对大肠杆菌所致的家兔发热有良好的退热作用。成分：蚯蚓解热碱。机理：调节体温中枢，使散热增加。镇静、抗惊厥作用┌戊四氮┐││作用：对抗┤咖啡因├引起的惊厥││└电刺激┘但不能对抗士的宁引起的惊厥，故认为抗惊厥的作用部位在脊髓以上的神经。成分：琥珀酸、谷氨酸。机理：中枢抑制、抗惊厥。抗血栓作用作用：可以活血化瘀，通络、治疗半身不遂。延长血小板血栓形成时间延长纤维蛋白血栓形成时间减少血栓长度与干重降低血浆纤维蛋白原含量机理：促纤溶抑制血小板聚集增强红细胞膜的稳定性临床应用肺炎、流脑、乙脑所致高热惊厥慢性支气管炎及支气管哮喘高血压病血栓性疾病不良反应兴奋子宫蚯蚓素有溶血作用（孕妇慎用）。思考题1.天麻对中枢神经系统的作用及作用机理。2．钩藤降压特点、原理和有效成分是什么？3.如何解释地龙的通络作用?