中药药理学复习重点整理

学习必备欢迎下载1中药四性的现代研究：1：对中枢神经系统的影响（寒凉抑制，痛阈值和惊厥值高，温热促进）2对自主神经系统的影响（寒凉抑制，温热促进），温热药增加细胞内cAMP水平，降低cGMP水平，寒凉药相反3：对内分泌系统的影响（寒凉抑制，温热促进）下丘脑-垂体-肾上腺皮质，下丘脑-垂体-甲状腺，下丘脑-垂体-性腺4：对能量代谢的影响（寒凉抑制，温热促进）下丘脑-垂体-甲状腺轴功能，钠泵含挥发油、生物碱类中药性多数温热药，含皂苷、蒽苷等苷类成分及薄荷脑的中药性多数寒凉5：寒凉药抗感染和抗肿瘤作用寒凉药长时间给药：痛阈值和惊厥阈值升高，酪氨酸羟化酶抑制，其余均降低。中药五味的现代研究：五味酸味苦味甘味辛味咸味主要成分有机酸，鞣质生物碱，苷氨基酸和糖挥发油、苷类、生物碱无机盐咸味药高铁、高锌、高钠，辛味药低锌、低钙，甘味药高镁，苦味药高锂高钙，酸味药低铁升降浮沉的现代研究补中益气汤对子宫脱垂有效，能选择性提高兔、犬离体或在体子宫肌的张力。麻黄性辛、温属升浮，具有发汗作用。附子辛、热属升浮，有强心、抗寒、抗休克作用。浙贝性苦寒属沉降，有镇咳平喘的作用。羚羊角咸寒属沉降，有镇静、抗惊厥、解热、降血压作用。七解表药：解表药主要药理作用：发汗解热抗病原微生物抗菌镇痛，镇静抗炎调节免疫抗过敏麻黄：发汗发汗强度依次递减：生品麻黄、蜜炙麻黄、清炒麻黄有效成分：麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱机制：1.影响下丘脑体温调节中枢，引起体温调定点下移，启动散热过程，引起汗腺分泌，促进发汗；2.兴奋中枢有关部位和外周ɑ1受体及阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收，导致汗液分泌增加而发汗平喘平喘作用依次递减：蜜炙麻黄、生品麻黄、清炒麻黄有效成分：麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油，主要为L-麻黄碱。利尿d-伪麻黄碱作用明显解热抗炎、镇痛伪麻黄碱作用最强抗病原微生物；兴奋中枢；降血糖、强心、升压、抑制肠肌收缩镇咳、祛痰麻黄挥发油有祛痰作用柴胡：1解热有效成分：柴胡皂苷，皂苷元A，挥发油{丁香酚、己酸、γ-十一酸内酯和对-甲氧基苯二酮}机制：体温调节中枢，抑制下丘脑cAMP产生和释放，抑制体温调定点上移而降温；对病原微生物的抑制和杀灭作用。2抗病原微生物、抗细菌内毒素；3抗炎；4促进免疫功能：柴胡多糖（无解热作用）；5镇静、镇痛、镇咳、抗癫痫；6保肝、利胆、降血脂，醋炙柴胡利胆作用最强（挥发油）；7对内脏平滑肌作用；8影响物质代谢，抗肿瘤，抗抑郁，对肾脏影响；应用：发热，病毒性肝炎，咳嗽，高血脂症，流行性腮腺炎葛根：（无抗炎作用）1解热--有效成分：葛根素机制：a阻断中枢部位β受体使cAMP生成减少；b扩张皮肤血管，促进血液循环和呼吸运动加强。2降血糖，降血脂--葛根素3、对心血管系统作用○1抗心肌缺血○2抗心律失常○3扩血管，降血压○4改善血液流变性和抗血栓形成○5改善脑循环，改善学习记忆能力4应用--偏头痛，突发性耳聋，冠心病，心绞痛，高血压症，感冒，头痛，发热，麻疹初起发热，疹出不畅桂枝：主要成分桂皮醛，1扩张血管-温经通脉、促发汗（桂皮油），2抗病原微生物，3改善心血管，4改善心血管功能，5解热镇痛，6抗炎（机理：抑制前列腺素E的合成与释放，清除自由基、抑制核转录因子nf-kB信号通路和蛋白酪氨酸激酶活性）、抗过敏，7镇静抗惊厥，8利尿，抗肿瘤，利胆抑制血小板聚集，促进胃蠕动八清热药：清热药主要药理作用a抗病原微生物（抗细菌、真菌、病毒）b抗炎c解热d调节免疫系统（多数提高，某些抑制）e抗肿瘤f抗病毒（拮抗外毒素、降解内毒素）清热药抗菌成分：a黄连，黄柏，三颗针--小檗碱b苦参--苦参碱c连翘--连翘酯苷d板蓝根--色胺酮e鱼腥草--癸酰乙醛黄连：（小檗碱）a抗病原体特点：广谱抗菌，对多种细菌，真菌，病毒有抑制作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌（消除耐药菌株R因子，学习必备欢迎下载痢疾杆菌，金黄色葡萄球球菌等对其易产生耐药）机制：1—破坏细胞结构。2—抑制细胞糖代谢。3—抑制和酸蛋白质合成。抗病原微生物抗菌，抗病毒抗炎，解热、镇静催眠降血糖特点：不仅降糖，对糖尿病并发症也有一定作用，与胰岛释放等因素无关。对四氢嘧啶致糖尿病小鼠有降糖作用。机制：增强对胰岛素的敏感性；保护胰岛β细胞；抑制糖醛还原酶对心血管功能的影响1—正性肌力作用：钙离子内流，使心肌收缩力增强2—抗心律失常：降低心肌自律性，消除折返冲突，延长动作电位时程及有效不应期等3—降血压：机制：○1减慢心率○2降低外周阻力○3阻断血管壁α受体4—抗心肌缺血。5—抗血小板聚集对消化系统影响止泻、抗溃疡、调节胃肠运动、抗肿瘤金银花：（绿原酸，异绿原酸）清热解毒作用体现抗病原微生物（抗菌，抗病毒；绿原酸，异绿原酸），抗内毒素-里热证，抗炎，解热，提高免疫功能、保肝利胆、抑制血小板聚集知母：解热活性成分：菝葜皂苷元和知母皂苷特点：缓慢，持久机制：抑制细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使产热降低；抑制单胺氧化酶活性，减少5-HT的代谢，影响体温调节中枢；抑制COX，减少PQ的合成改善学习记忆、抗病原微生物、抑制交感神经-β受体功能、降血糖、抑制血小板聚集青蒿：抗疟原虫有效成分：青蒿素特点：高效，速效，低毒。缺点：复发率高机制：1.选择性作用于疟原虫的膜系结构，破坏其食物包膜及线粒体膜，使核内染色质形成自噬泡，从而导致疟原虫体结构的全部瓦解；2.铁介导的过氧裂解所产生的自由基，抑制疟虫蛋白的生长或破坏膜系结构，导致疟原虫死亡；3.抑制疟原虫的PfATP6酶抗肿瘤抑制新生血管生成；诱导细胞凋亡，阻滞细胞周期；通过Fe2+介导的细胞毒作用解热、抗炎、调节免疫、抗心律失常、抗组织纤维化九泻下药：泻下药主要药理作用：泻下○1刺激性泻药：大黄，番泻叶，芦荟（结合型蒽苷）。牵牛子（牵牛子苷）。巴豆（巴豆油），芫花（芫花酯）○2容积性泻药：芒硝（硫酸钠）全肠管○3润滑性泻药：火麻仁，郁李仁（脂肪油）利尿抑制肾小管上皮细胞Na+,K+-ATP酶抗病原体大黄，芦荟对细菌，真菌，病毒，阿米巴原虫均有抑制作用抗炎大黄，商陆，抑制炎症早期水肿及后期肉芽组织增生抗肿瘤大黄，芦荟，商陆，芫花，大戟抑制癌细胞蛋白质合成大黄：泻下有效成分：结合型蒽苷。以番泻苷A作用最强特点：作用部位主要在大肠，口服后6-8小时产生泻下作用机制：○1刺激肠壁神经丛○2兴奋平滑肌M胆碱受体○3抑制肠平滑肌Na+,K+-ATP酶保肝利胆胃黏膜保护促进PG生成抑制胰酶治疗急性胰腺炎的常用药，大黄酸对胰激肽释放酶抑制作用最强利尿抑制肾髓质Na+,K+-ATP酶对血液系统作用○1止血和活血○2改变血液流变性○3降血脂抗病原体大黄素，大黄酸，芦荟大黄素抗炎、抗肿瘤，免疫调节、治疗氮质血症和尿毒症（改善肾功能不全）学习必备欢迎下载应用便秘，各种急腹症（急性胰腺炎，急性胆囊炎，肠梗阻），急慢性肾衰竭，菌痢，肠炎，各种出血性疾病芒硝：泻下机制：硫酸根离子不能被肠道吸收，提高肠道内渗透压，刺激肠道抗肿瘤、抗炎、利胆应用上消化道出血，急性机械性肠梗阻，便秘，急性胰腺炎，慢性肾衰十祛风湿药：祛风湿药主要药理作用：抗炎表现：抑制急性炎症模型和慢性增生性炎症模型作用环节：1-兴奋垂体-肾上腺皮质系统（秦艽，五加皮，雷公藤）2-兴奋下丘脑，垂体，使ACTH分泌增加，产生ACTH样作用（秦艽）3-直接抑制炎性物质释放（粉防己碱，雷公藤甲素）镇痛对免疫功能影响大多数促进（雷公藤等），少数抑制秦艽：抗炎有效成分：秦艽碱甲，秦艽碱甲的双氢化合物无抗炎作用机制：兴奋下丘脑，垂体，使ACTH分泌增加，增强肾上腺皮质功能。升血糖特点：给药30min血糖显著升高，同时肝糖原下降作用维持3h机制：促进肾上腺素的释放抗过敏、镇痛、解热、镇静、保肝利胆、降血压、抗菌、利尿应用风湿性关节炎和类风湿性关节炎，流行性脑脊髓炎，肩关节周围炎，小儿急性黄疸型传染性肝炎五加皮：抗炎减少炎症介质释放对免疫功能影响细柱五加皮水煎醇沉液对免疫功能抑制，五加皮总皂苷和多糖对免疫系统提高抗镉致突变及抗应激、镇静、镇痛、促进核酸合成、性激素样作用、降血糖、抗溃疡雷公藤：抗炎兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统功能对生殖系统影响抗生育有可逆性免疫抑制、抗菌抗病毒杀虫、抗肿瘤对血管和血液系统的作用：雷公藤能通过多种机制调控血管的新生过程十一芳香化湿药：厚朴：调整胃肠运动小剂量兴奋，大剂量抑制抑制血小板凝聚厚朴酚，和厚朴酚抗病原微生物对致龋齿的变形链球菌有显著的抗菌作用，能抑制该菌在牙平滑面上的附着进消化液分泌厚朴所含挥发油，通过刺激嗅觉、味觉感受器，或温和地刺激局部黏膜，能反射性地增加消化腺分泌。抗溃疡、抗炎、镇痛、中枢抑制和肌松、保肝、钙通道阻、降血压广藿香：调整胃肠运动挥发油抑制痉挛收缩最强，协同番泻叶引起小鼠腹泻，水提物、挥发性成分是其基础物质促进胃液分泌、抗病原微生物十二利水渗湿药：利尿特点：茯苓，猪苓，泽泻均有利尿作用，猪苓，泽泻作用较强机制：猪苓泽泻抑制肾小管对Na+重吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心纳素（ANF）含量抗病原微生物、利胆保肝、抗肿瘤、增加免疫功能、镇静泽泻：利尿作用显著机制：○1直接作用肾小管的集合管，抑制K+的分泌，抑制Na+重吸收○2增加血浆心纳素ANF含量○3抑制肾脏Na+-K+-ATP酶活性抗实验性肾结石、抑制免疫降血脂，有效成分：泽泻中胆碱，磷脂学习必备欢迎下载抗动脉粥样硬化酰胆碱，不饱和脂肪酸表现：降低实验性高胆固醇症家兔或大鼠的血清胆固醇、LDL和甘油三酯，泽泻醇A-24-醋酸酯降脂作用最强对心血管作用降压，增加冠脉流量应用高血脂症，美尼尔综合症，高血压病十三温里药附子：1.强心：有效成分-主要是去甲乌药碱，氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱也有强心作用机制-去甲乌药碱-兴奋β受体；去甲猪毛菜碱-对α和β受体都有激动，但对ɑ激动作用弱；氯化甲基多巴胺-兴奋ɑ受体2.扩张血管，增加血流，改善血液循环作用既降压又升压—去甲乌药碱是降压有效成分，兴奋β受体和阻断ɑ1受体；氯化钾基多巴胺，去甲猪毛菜碱是升压主要成分3.镇痛，有效成分乌头碱4.对消化系统的影响附子煎剂可抑制胃排空，但却能兴奋离体空肠自发性收缩活动，而具有胆碱样、组胺样的作用。5.抗休克、抗心律失常、抗心肌缺血、耐缺氧、耐寒冷、抗炎、、增强免疫力、局麻肉桂1.强心：桂皮醛能增强心脏的收缩力，增加心率。肉桂的强心作用主要与其促进交感神经末梢释放儿茶酚胺（CA）有关。2.扩张血管，降低血压3.对内分泌的影响肉桂对肾上腺皮质功能有明显的促进作用。4.抗溃疡、抗炎、镇痛、抗血小板聚集和抗凝血、镇静、抗惊厥、延缓衰老、抗菌肉桂功效作用的物质基础是以桂皮醛、桂皮酸为代表的挥发油。十四理气药理气药VS温里药对胃肠作用系统的异同：均有兴奋作用，理气药双向调节，温里药健胃驱风枳壳、枳实、陈皮对于调节胃肠道运动均有兴奋和抑制作用，青皮只是有抑制作用枳实枳壳1.升高血压：特点：升压迅速，时间久有效成分：对羟福林和N-甲基酪胺；机制：兴奋ɑ受体2.对胃肠平滑肌的作用枳实和枳壳对胃肠平滑肌呈双向作用。既可兴奋胃肠道平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又可降低胃肠平滑肌张力，减缓蠕动。此外，枳实在高浓度时抑制肠平滑肌，低浓度时则在短暂抑制后出现兴奋作用。3.抗溃疡、收缩血管平滑肌，调节子宫平滑肌，扩张冠状动脉，抗氧化陈皮（青皮）主要有效成分为对羟福林和柠檬烯1.对胃肠道平滑肌：对在体胃肠道平滑肌陈皮兴奋，青皮抑制；离体胃肠平滑肌，陈皮，青皮均抑制，青皮作用强2.促进消化液分泌，祛痰，平喘，利胆，松弛子宫平滑肌，升高血压，兴奋心脏，抗休克理气药对胃肠道平滑肌和子宫平滑肌的影响：胃肠道平滑肌双向作用：枳实枳壳，陈皮抑制作用：青皮，香附子宫平滑肌兴奋：枳实枳壳，陈皮抑制：青皮，香附芳香化湿药VS理气药对胃肠平滑肌促进为主双向调节作用均强（青皮陈皮偏抑制），解痉对消化液分泌促进为主（少有抗溃疡作用）双向调节作用均强（抗溃疡）对子宫平滑肌无影响双向作用（治疗胃下垂，脱肛）抗病原微生物用于急慢性胃肠炎对慢性消化不良作用较好利胆保肝无影响利胆保肝两者均可用于消化不良，胃痛，胃胀十五消食药山楂有效