05.12.16第33章 子宫平滑肌兴奋药

1第33章子宫平滑肌兴奋药2第一节子宫平滑肌兴奋药选择性作用子宫平滑肌→子宫收缩→催产、引产和产后止血及子宫复原的药物3缩宫素（oxytocin;催产素pitocin）［来源］垂体后叶分泌，含缩宫素与加压素（抗利尿激素）；药用从牛、猪垂体后叶提取／人工合成［体内过程］po无效，im后3~5min起效，维持20~30min。4［药理作用］1、兴奋子宫平滑肌1）小剂量（2～5U）增强子宫底部肌肉节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛→促进胎儿娩出。大剂量（5～10U）子宫强直性收缩→产后止血。2）妊娠早期孕激素↑，子宫对药物不敏感；后期雌激素↑，子宫对催产素敏感。5［机制］►激动子宫平滑肌上的催产素-R→子宫平滑肌收缩↑►促进PGF2α合成→子宫肌收缩、子宫颈松弛。2、其他作用促进泌乳；大剂量:扩张血管，降低血压；抗利尿作用。6［应用］1．催产和引产2．产后止血［不良反应］1.严格控制剂量2.产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有三次妊娠史、曾作剖腹产者禁用7垂体后叶素（pituitrin）猪、牛的垂体后叶提取的粗制品。大剂量（5～10U）注射：收缩毛细血管及小动脉→肺咯血,消化道出血抗利尿作用→尿崩症。高血压、冠心病禁用8地诺前列酮（PGE2）地诺前列素（PGF2α）［作用］对妊娠各期子宫均有收缩作用，初、中期较催产素强，临产前更强，类似生理性阵痛。［应用］iv.d、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药1．足月引产2．流产（早、中期妊娠）9麦角生物碱麦角（Ergot）是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核1．肽生物碱类（氨基酸类）：麦角胺（Ergotamine）及麦角毒（Ergotoxime）2．胺生物碱类：麦角新碱（Ergometrine）10［作用及应用］1．兴奋子宫临产／新产子宫妊娠非妊娠子宫1）作用较强而持久，剂量稍大即引起强直性收缩。麦角新碱强、快、短。2)对子宫体与子宫颈的兴奋无明显差别2．收缩血管收缩A、V（麦角胺）3．阻断α受体（氨基酸麦角碱），翻转AD的升压作用。11［应用］1.子宫出血：麦角新碱，po、im、iv产后、刮宫后和其他原因引起的子宫出血和子宫复原不良。2.产后子宫复原：产后10天内子宫复原很快，若复原缓慢则易发生失血过多或感染，po麦角流浸膏，促进子宫收缩，加速子宫复原。3.偏头痛：po麦角胺咖啡因片，收缩脑血管，减少脑动脉搏动所致头痛12不良反应与注意事项：1．注射麦角新碱可致呕吐，BP↑2．久用麦角流浸膏可损害血管内皮细胞3.禁用于催产、引产、血管硬化及冠心病1314药物作用特点应用缩宫素1、起效快，维持时间短2、敏感性：妊娠后期早期未孕子宫催产、3、小剂量：子宫节律性收缩（宫体明显）引产大剂量：子宫持续强直收缩产后止血麦角碱类1、作用强而持久产后子宫复原2、敏感性：妊娠后期早期未孕子宫子宫出血3、子宫持续强直收缩（宫体宫颈无选择）前列腺素妊娠各期均较明显流产引产孕早期可致子宫节律性收缩（宫体明显）子宫平滑肌兴奋药15思考题1.缩宫素用于催产、引产和产后止血的药理学基础。应用时注意哪些问题？2.前列腺素类、麦角新碱、麦角流浸膏的主要作用及用途。