抗菌药物合理应用-喹诺酮

喹诺酮类抗菌药物临床应用介绍朱志远药械科喹诺酮类药物的发展第一代喹诺酮类抗菌药物第二代喹诺酮类抗菌药物第三代喹诺酮类抗菌药物第四代喹诺酮类抗菌药物第一代喹诺酮类抗菌药物代表药物：萘啶酸、吡咯酸1962~1969年上市应用。应用范围：主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。第二代喹诺酮类抗菌药物代表药物为吡哌酸、西诺沙星1969~1979年上市应用此类药物的抗菌谱较第一代有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效第三代喹诺酮类抗菌药物第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加强，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀灭作用。它在1986年第一次投放市场，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。第四代喹诺酮类抗菌药物第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星1997年开始上市。与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。口服吸收快、体内分布广、血浆半衰期长，可以每日一次给药，因此服用更方便，更适合老年人。喹诺酮类抗菌药物的作用特点它们是以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶。喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，使细菌不再分裂。喹诺酮类药物易于进入人体的组织，其良好的抗菌活性极大的提高了对革兰阳性菌的抗菌活性。喹诺酮类药物的临床应用在临床上，第三代喹诺酮类药物的应用非常广泛，主要作用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病，革兰阴性菌所致的各种感染，以及胃、关节和软组织感染。动物实验小鼠静脉注射急性试验毒副作用：氧氟沙星＞洛美沙星＞环丙沙星＞氟罗沙星＞左氧氟沙星小鼠腹腔注射或灌胃毒副作用：氟罗沙星＞洛美沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星＞氧氟沙星给药途径不同，用药剂量应有所差别，口服给药较静脉注射给药毒性小，安全性大喹诺酮类药物的耐药性随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用，细菌耐药性呈蔓延趋势，耐药的细菌种类不断增多，近年来耐药率上升较快。为防止耐药菌株的生长，减少耐药性的产生，应加强管理，减少抗菌药物的使用，从而减少耐药菌的选择作用。用药前应该尽可能做出病原学诊断及药敏试验，掌握合适的剂量与疗程。进行细菌耐药性的检测，明确抗菌药物的使用和细菌耐药性的关系，减少不必要的处方，并能延长现有抗菌药物的有效使用时间。总之，合理应用抗菌药物是减少耐药性的关键。喹诺酮类药物的不良反应及注意事项对肾功能的损害对中枢神经系统的损害光敏性妊娠期用药对软骨的损害药物联合使用对肾脏的影响在喹诺酮类药物引起肾功能衰退的报道中，多为50岁以上的病人。高龄病人按日常剂量服用还可以引起血药浓度升高和低血糖等。故对老年患者，宜测定CIcr,参考测定结果，调整给药剂量。肾功能减退者，应用主要经肾排出的此类药物，如氧氟沙星等应减量使用。对中枢神经系统的影响喹诺酮类药物可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者。光敏性避免强光直接照射妊娠期用药喹诺酮类药物可进入乳汁，故婴幼儿、孕妇、哺乳期妇女慎用。儿童用药喹诺酮类抗菌药物还会引起幼儿的软骨损害，18岁以下儿童禁用。联合用药应尽量避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药联合使用。喹诺酮类药物可抑制上述药物在肝脏的代谢，与制酶药物合用可形成络合物而减少其自肠道的吸收，应避免合用。谢谢观看