氨基葡萄糖

1氨糖软骨素加钙片上海康倍施实业发展有限公司2目录•骨性关节炎简介-------------------------------------------3•氨基葡萄糖的简介----------------------------------------14•有关氨糖的药学及临床研究----------------------------23•产品简介----------------------------------------------------30•产品特点----------------------------------------------------32•市场概况和竞品简介-------------------------------------343骨关节炎定义•骨关节炎（OA）是一种以关节软骨退行性变和继发性骨质增生为特征的慢性关节疾病。多见于中老年人，好发于负重较大的膝关节、髋关节、脊柱等部位，该病称为骨关节病、退行性关节炎、增生性关节炎等。•OA是多种致病因素包括机械性和生物性因素的相互作用所致，其中年龄是最主要的高危因素，其他因素包括外伤、肥胖、遗传、炎症、代谢等。(摘自《外科学第七版》)•备注：我们所说的骨刺、骨质增生、罗圈腿、颈椎病、髌骨软化、腰椎病，比如腰椎间盘退行性变所引起的间盘突出都属OA范畴。痛在关节，病在软骨4骨关节炎（OA）发病率一.据WHO统计，50岁以上的人群中，发病率为50%，60岁以上的人群为80%二.WHO将骨关节炎与心血管疾病及癌症列为威胁人类健康的“三大杀手”，并将每年的10月12日定为“世界骨关节炎日”。三.流行病学调查，中国60岁以上骨关节炎发病率约为46.6%。5骨关节炎6各部位骨关节炎发病率骨关节炎中，发生于膝骨关节炎最多,而且女性多于男性7骨关节炎（OA）分类•原发性：指发病原因不明，没有外伤、感染、先天性畸形、无全身代谢和内分泌异常，多见于50岁以上中老年人。•继发性：指由于先天性畸形、创伤等因素，在关节局部原病变的基础上发生的骨关节炎。8骨关节炎的病理变化•骨关节炎，也叫做退行性关节炎•骨关节炎的主要病理改变为软骨退行性变性和消失，以及关节边缘韧带附着处和软骨下骨质反应性增生形成骨赘，并由此引起关节疼痛、僵直畸形和功能障碍。9骨关节炎的病理过程示意图骨关节炎的关节软骨和其下的骨组织病理变化过程1.正常关节2.关节面软骨的早期退行性变3.关节面软骨软化4.关节面软骨糜烂5.磨损严重处关节软骨面上的软骨被擦去，其下骨质发生硬化，髓腔内有囊腔形成10骨关节炎的症状•最主要的症状是疼痛，活动多是疼痛加剧，休息后好转。•有的在静止或晨起时感到疼痛，稍微活动后减轻，成为“休息痛”。•疼痛可与天气变化、潮湿受凉等因素有关。•常感到关节活动不灵活，上下楼困难，晨起僵硬，活动后减轻。•关节活动时有各种不同的响声。•晚期患者多有明显的滑膜炎症，表现为疼痛加重、关节肿胀、关节积液、活动受限。11骨关节炎的症状表现12骨关节炎严重影响老年人的生活质量•关节炎致残率高。严重者丧失劳动力和生活自理能力。•世界卫生组织（WHO）称骨关节炎为“不死的癌症”。•关节炎会影响中老年人的活动量，久坐成病，更易诱发心脑血管疾病与糖尿病等发生。13骨关节炎的治疗药物一．改善症状：非甾体类消炎止痛药物特异性环氧合酶－2抑制剂一．改变病情：氨基葡萄糖双醋瑞因二．关节腔注射：透明质酸OA治疗策略：早诊断，早治疗，长疗程14氨糖简介氨糖疗法——掀起骨关节病“绿色革命”15氨糖的发展简史氨糖的发现•1823年法国科学家欧吉尔（odier）在甲壳动物外壳中提取了这种物质，并命名为氨基葡萄糖(chitin)，希腊语原意为“外壳”、“信封”的意思。氨糖的研究•从1811年发现氨糖到1910年的100年间，全世界仅有20篇论文发表。这一时期，纤维和淀粉的研究及生产比较受重视，而氨糖并末受到重视。•1926年至1949年每年有3—7篇文章发表，是氨糖的初步发展阶段。•20世纪70年代至90年代，氨糖的研究重心转到了日本。•1936年至1943年，前苏联和日本，分别加大了对氨糖的研究。•20世纪90年代以后，氨糖的研究、应用取得蓬勃发展。16氨糖的应用欧美等西方国家（1）美国从19世纪就开绐研究氨糖，是最早从事氨糖生产的国家，但直到20世纪90年代才广泛应用于医疗保健领域。（2）氨糖作为关节软骨的营养补充剂被广泛使用，是欧美医学界唯一认可的对骨关节疾病具有治疗作用的营养保健品。（3）1996年，氨糖通过了美国药品食品管理局（FDA）和欧共体（EC）的检定。（4）近年来，美国每年从中国进口数千吨氨糖，用于药物的开发和生产。在日本（1）20世纪70年代，世界对氨糖的研究重心转到日本，大多数大学和科研单位，都有一批人在从事氨糖的研究及产品开发工作。（2）从20世纪80年代到90年代的十几年中几乎每3天就申请1项专利。（3）目前，氨糖产品在日本的销量占健康食品的首位，是日本政府唯一准许宣传疗效的功能性食品。17氨基葡萄糖一．葡萄糖的一个羟基被一个氨基取代的化合物。分子式C6H13O5N，俗称氨基糖。二．氨基葡萄糖广泛存在于动植物中，动植物的细胞、甚至细菌壁（对于细菌的生物膜我们不叫膜而叫壁）的构成也离不开氨糖。三．在人体内，氨糖广泛存在于结缔组织中，如骨骼、软骨、心脏瓣膜、肾小球基底膜甚至眼结膜。18人体内的氨糖•人体由四大组织（上皮、结缔、肌肉、神经组织）构成，其中的结缔组织分布广泛，组成各器官包膜及组织间隔，散布于细胞之间。它既有连结和营养功能，又有支持和保护器官的作用。•结缔组织主要由结缔组织基质和结缔组织纤维构成。而基质中含有丰富的氨基多糖（又称粘多糖），从而结缔组织基质具有许多重要的生理功能。例如：调节细胞外液的化学组成促进创伤愈合润滑作用钙固定作用19外源性氨糖的存在形式氨基葡萄糖氨基葡萄糖盐酸盐氨基葡萄糖硫酸盐20氨糖盐酸盐和硫酸盐的特性对比产品比较盐酸盐硫酸盐纯度(特异性盐）99%82%生物活性（氨糖含量）83.1%62.8%等计量（根据活性）1500mg1995mg备注：1500毫克氨糖盐酸盐，相当于1995毫克的氨糖硫酸盐21人体内的氨基葡萄糖含量•氨糖是骨关节软骨的主要结构成分，骨关节的好坏与氨糖的流失息息相关，即使足量补充氨糖，可有效预防和修复受损关节。•人体内氨糖的含量随着年龄的增长不断降低45岁以后，体内的氨糖含量只相当于18岁的18%70岁以后，体内的氨糖所剩不多----摘自网页22补充氨基葡萄糖的作用23•有关氨糖的药学及临床研究24氨糖－药代动力学氨糖口服胃酸转化游离氨基葡萄糖90％吸收入血8小时峰值服药后1～8小时可测出氨糖分布在肾脏，肝，关节软骨，半衰期70小时10％经尿液，11.3％经粪便排出，10％保留在组织中，其余转化成二氧化碳呼出。25修复关节软骨•氨基葡萄糖1500mg/天连续服用4周，55％的患者Lequesne指数下降3点《Noack对于252例膝OA患者安慰剂对照研究》•众多试验证明，1500mg/天，是氨基葡萄糖治疗OA的最佳剂量。26缓解疼痛329例膝OA患者随机对照研究Lequense指数服药30天指数下降停药60天指数上升氨基葡萄糖1500mg/天4.80.4吡咯昔康20g/天2.91.7氨基葡萄糖+吡咯昔康4.60.4安慰剂0.81.2RovatiLC.Clinicalresearchinosteoarthritis:DesignandresultsofShort-termandlong-termtrialswithdisease-modifyingdrugs[J].IntJTissReac,1992,14:243.氨基葡萄糖与吡咯昔康的对照研究27氨糖－使用安全•对血糖代谢、胰岛素敏感性均无影响—MONAUNIT,ZENTIMG,CRETTIA,etal.Effectsofglucosamineinfusiononinsulinsecretionandinsulinactioninhumans.[J].Diabetes,2000,49(6):9262935.—CHANNN,BALDEWEGS,TANTM,etal.Glucosaminesulfateandosteoarthritis[J].Lancet,2001,357(9272):1618-1619.•尚未发现对动脉粥样硬化的影响—GOLDSTEINMR.Glucosaminesulfateandosteoarthritis[J]Lancet,2001,357(9268):161721618.•2003年，在美国完成的专项研究显示：口服氨基葡萄糖1500mg/天，连续3月的2型糖尿病人的糖化血红蛋白水平没有改变，不影响原来的血糖控制方案的实施28氨糖－酸根不同，疗效无差别一.载体不决定疗效：酸根只是载体，在小肠黏膜内就会被脱掉，有效的药理成分-氨基葡萄糖，才能进入血液，发挥作用二.稳定性无差别：盐酸盐是高度稳定的，硫酸盐则容易吸潮、降解，但加入2mol的NaCl或KCl帮助保持稳定，可纯度降低了三.有效成分无差别：盐酸的分子量小于硫酸，相同重量的药品，盐酸盐可以提供83.1%而硫酸盐只有62.8%的氨基葡萄糖成分，需提高含量达到相同有效成分四.临床研究已经显示，二者无差别29酸根不同，疗效无差别4周Lequesne指数下降4周症状改善率停药2周症状改善率不良反应发生率盐酸氨基葡萄糖450mg/tid3.491%92.4%4.2%硫酸氨基葡萄糖500mg/tid3.490%91.2%7%盐酸/硫酸142例膝OA患者随机对照4周观察中华医学杂志2005年11月16日第83卷第43期30氨糖软骨素加钙片•【主要原料】氨基葡萄糖盐酸盐、硫酸软骨素、碳酸钙•【标志性成分及含量】每100g含：盐酸氨基葡萄糖37.5g、硫酸软骨素12.5g、钙11.0g•【保健功能】增加骨密度•【适宜人群】中老年人•【食用方法及食用量】口服，每日2次，每次2片•【规格】1.0g/片•【保质期】24个月•【贮藏方法】存放于阴凉、干燥、通风处•【注意事项】本品不能代替药物；本品不宜超过推荐量或与同类营养素补充剂同时食用。31氨糖软骨素加钙片•推荐：•对骨关节炎患者，建议连续服用3个月为一个周期。•建议每年服用2个周期，以巩固保健效果。32产品特点•高含量氨基葡萄糖：每日（4片）提供氨基葡萄糖达1500mg，高于同类产品，在胃酸中完全解离，易于吸收。（注：每日1500mg氨基葡萄糖，为治疗骨关节最佳剂量）。•科学配比软骨素：氨基葡萄糖与硫酸软骨素3：1科学配比，软骨素有助于促进氨基葡萄糖进入骨关节，更好发挥关节保健作用。•特别添加钙：钙是骨骼的主要成分，有助于增强骨密度，预防骨质疏松和脆性骨折发生。33建议人群•中老年人，尤其是曾有关节损伤史的人群；•膝、颈、腰、肩、股关节炎、关节疼痛的患者；•长期高强度劳动或训练，关节易被磨损的人群，如运动员、舞蹈演员等；•长期伏案工作，易患颈椎病、肩周炎的人群，如白领人士。•需要预防、改善骨质疏松者。34国内氨糖产品概况•氨糖类产品是欧美日本市场销量第一的骨关节病保健品，被医学界认可对骨关节疾病有治疗作用。•国内市场的氨糖类产品较少，并普遍存在剂量不足甚至不标明剂量等现象，导致服用效果大打折扣。35市场同类产品信息健佰龄：标志性成分及含量：每100g含：盐酸氨基葡萄糖37.5g、硫酸软骨素12.5g、钙11.0g规格1.0g×60片/盒,每片含：盐酸氨基葡萄糖375mg、硫酸软骨素125mg、钙110mg食用方法及食用量:每日2次，每次2片纽斯葆：标志性成分及含量：每100g含：盐酸氨基葡萄糖16g、硫酸软骨素8g、钙7.8g、规格：1.3g×60片/盒，每片含：盐酸氨基葡萄糖208mg、硫酸软骨素104mg、钙101.4mg食用方法及食用量：每日2次，每次2片36市场同类产品信息品牌/品名包装规格市场价使用方法营养成份特点批号健佰龄氨糖软骨素加钙片1.0g/片198每日2次，