抑制胃酸分泌作用不如雷尼替丁

第三十二章作用于消化系统的药物Drugsaffectinggastrointestinalfunction制作：肖逸目的要求：了解并熟悉各类抗消化性溃疡药和消化功能调节药的主要作用特点、作用原理、不良反应及临床应用。一、抗消化性溃疡药:（一）抗酸药：中和胃酸，减轻粘膜侵蚀和对溃疡面刺激；降低胃蛋白酶活性，激活粘膜保护机制。多为复方，很少单用。氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等药作用特点。（二）胃酸分泌抑制药：1．H2受体阻断药：西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁等是治疗消化性溃疡常用药；作用特点。2．M受体阻断药：大剂量阿托品可抑制胃酸分泌但作用差，而被选择性M受体阻断药取代。哌仑西平pirenzepine选择作用于胃壁细胞M1、M2受体，阻断迷走神经的作用。抑制胃酸分泌作用不如雷尼替丁，但抑制胃蛋白酶分泌的作用强，减弱酶的侵蚀作用。不良反应较阿托品轻，可引起口干、阅读困难和心动过速等。3．胃泌素受体阻断药：丙谷胺proglumide结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌并对胃粘膜有保护作用。4．氢质子泵抑制药：奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）非竞争性抑制乙酰胆碱、组胺、胃泌素引起的胃酸分泌，也可抑制基础胃酸分泌。【药理作用】与H+-K+-ATP酶（H质子泵）结合，作用强大，利于溃疡愈合；抑制幽门螺杆菌。※兰索拉唑、潘多拉唑（三）胃粘膜保护药：前列腺素衍生物抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，防止胃粘膜损伤；米索前列醇和恩前列醇。硫糖铝粘附在溃疡面，抵御胃酸和消化酶侵蚀；吸附胃酶和胆汁，降低其活性；促进粘液分泌；治疗消化性溃疡、胃炎。胶体次枸橼酸铋保护作用：抑制胃蛋白酶活性，减少粘液蛋白降解，抵抗有害物损害粘膜；刺激合成PG→促进HCO3-分泌，构成保护屏障；促进表皮生长因子聚集溃疡部，加速其愈合。抑制幽门螺旋菌。（四）抗菌药物：幽门螺杆菌为消化性溃疡重要病原因素，加用抗菌药物治疗溃疡，能降低复发率。可选用抗菌药：羟氨苄青霉素、四环素、甲硝唑、大环内酯类及其它抗生素等。二、助消化药：稀盐酸：用于胃酸缺乏症。胃蛋白酶：常与稀盐酸合用。胰酶：治疗消化不良等。乳酶生：乳酸杆菌制剂，可分解糖类、产生乳酸，增加肠内酸度而抑制腐败菌。酵母：酵母干燥菌体，含多种B族维生素，用于消化不良及维B缺乏的辅助治疗。三、止吐药：H1受体阻断药：苯海拉明等抗晕动呕吐。M受体阻断药：东莨菪碱等抗晕动性呕吐、防治恶心呕吐。DA受体阻断药：氯丙嗪等可治疗除晕动症外的呕吐。多潘立酮（吗丁啉）DA受体阻断药，解除多巴胺对胃肠的抑制，加强蠕动、促进胃排空与协调运动。西沙必利和甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）。昂丹司琼（枢复宁）选择阻断5-HT3受体，作用迅速、强大；对晕动病无效；用于化疗、放疗的恶心呕吐。※格拉司琼、托烷司琼等。四、泻药：（一）渗透性泻药：硫酸镁、硫酸钠：形成肠道高渗保留水分、扩张肠道刺激肠蠕动；使十二指肠分泌缩胆囊素，刺激肠液分泌和蠕动。作用强：排肠内毒物；利胆。月经期、妊娠妇女及老人慎用。（二）刺激（接触）性泻药：酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐，促进结肠蠕动；部分可从胆汁排出。比沙可啶与酚酞相似，在肠道被酶代谢成活性产物而起作用。大黄、番泻叶等被细菌分解为蒽醌，刺激推进性蠕动，减少水、电解质吸收，排出软便。（三）润滑性泻药：液体石蜡妨碍肠道吸收水分，润滑肠壁、软化粪便、利于排出；适于老人及儿童便秘。能妨碍脂溶性物质摄取，长期用可影响维生素A、D、K及钙、磷的吸收。※甘油、蜂蜜、植物油。五、止泻药：收敛剂和吸附药：鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用碳等。阿片制剂：复方樟脑酊能增加平滑肌张力，减弱胃肠蠕动，使粪便干燥而止泻。地芬诺酯：哌替啶衍生物，有收敛及减少肠道推进性蠕动作用。六、利胆药和胆石溶解药：利胆药：去氢胆酸增加胆汁分泌，胆汁变稀、流动性增加，起胆道冲洗作用。胆石溶解药：熊去氧胆酸阻止胆石形成并促使胆石溶解。END!前一章下一章