兰索拉唑片PPT

主要内容如下1.兰索拉唑产品资料3.临床疗效2.药理作用4.安全性6.市场定位5.市场概况7.同类厂家通用名：兰索拉唑英文名：Lansoprazole化学结构：C16H14F3N3O2S规格：15mg包装：7粒/盒、14粒/盒适应症：胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎卓-艾综合症(Zollinger-Ellison综合症)。用法用量：每日一次，一次30mg1.1兰索拉唑处方资料兰索拉唑概述苏州东瑞制药有限公司兰索拉唑片（肠溶片）于2010年2月获得国家食品药物监督管理局批准生产，包装为7片和14片两种。新一代质子泵抑制剂国家医保乙类产品胃溃疡、十二指肠溃疡及反流性食管炎的首选用药，并应用于普外科、儿科等多科室质子泵抑制剂（PPI）作用机制PPI即H+/K+-ATP酶抑制剂，其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久。抑制H+/K+-ATP酶的药物必须具有3个结构部分：吡啶环、SO基和苯并咪唑环。目前几种上市的PPIs多为苯并咪唑类衍生物，都是通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。兰索拉唑概述兰索拉唑（Lansoprazole）是继奥美拉唑之后的第二个质子泵抑制剂型的抗溃疡药，结构上与奥美拉唑类似，由于兰索拉唑创造性的在苯并咪唑环的碳4上引入一个三氟乙氧基，由于氟元素的引入，其抑酸作用更强。在化学稳定性和治疗作用上都优于奥美拉唑。本品1992年由日本武田制药公司开发，并在法国首先上市；我国也于1994年批准上市。独创氟元素导入机制，药理活性增强兰索拉唑胶囊优秀的药理作用分子结构中导入氟元素1)首剂量生物利用度为85%，高于奥美拉唑30%所有PPIs的不是生物等效的，兰索拉唑具有最高的生物利用度–和抗胃酸分泌作用–首剂量后具有85%生物利用度。[1]2)更快地形成活性体3)更高的脂溶性，使它可以快速通过壁细胞膜，抑制质子泵4)对幽门螺杆菌(Hp)的体外抑菌活性实验，是奥美拉唑的4倍[1]Tolmanetal,JClinGastroenterol1997;24:65–70.首剂量下的生物利用度生物利用度(%)859080706050403020100兰索拉唑潘妥拉唑埃索美拉唑雷贝拉唑奥美拉唑77645240兰索拉唑卓越的临床疗效[1]黄云峻，新一代质子泵抑制剂兰索拉唑的药理与临床应用新进展［J］中国新药杂志，1997,6(2)：107兰索拉唑抑制胃酸分泌、促进溃疡愈合比其他质子泵抑制剂更快、作用更强、持续时间更长兰索拉唑及其代谢产物对HP有很强的抑制作用［1］。采用本品进行一周三联疗法，是根除HP的一线选择。本品对反流性食管炎及卓－艾综合征有明显疗效:65–70.*3.763.01pH3时间%54.8156.78*52.6638.48pH4时间%44.9143.65*42.4824.76pH5时间%29.3120.07*29.709.81第5天平均PH4.354.73*4.464.19pH3时间%66.3581.90*68.3768.45pH4时间%55.9271.61*58.5955.20pH5时间%39.7745.25*40.8929.923.3兰索拉唑30mgVS雷贝拉唑20mgRef:TolmanMd.Vol.95No.9.2000AmericanJournalofGastroenterology起效速度更快,抗酸作用更强(分钟)差异(分钟)兰索拉唑30mg89-7埃索美拉唑40mg82兰索拉唑15mg11016埃索美拉唑20mg1263.4抑酸作用开始速度的等效性Erikssonetal.,ScandJGastroenterol2001;36(Suppl233):49.*p0.001胃溃疡(GU)n=247十二指溃疡(DU)n=5413.5兰索拉唑对消化性溃疡的治疗内镜下治愈率的变化Ref:H,Licht,etal:Med.Chir.Dig,19,251(%)兰索拉唑30mgqd泮托拉唑40mgqd506131560501001天5天Huangetal.Gastroenlterology1999;116:4192***p0.001n=36周治愈病人百分数(%)P=泮托拉唑L=兰索拉唑R=雷贝拉唑O=奥美拉唑30=30mg/天,20=20mg/天,40=40mg/天Thomson,CurrGastroenterolRep2000;2:482–93.随机、双盲、多中心研究，n=30341天3天1周2周白天/夜间烧心缓解率%兰索拉唑30mgqd46/4853/5360/5864/62埃索美拉唑40mgqd45/4751/5257/5762/61白天/夜间严重程度兰索拉唑30mgqd0.840.69(0.77)0.59(0.69)0.52(0.52)埃索美拉唑40mgqd0.860.74(0.80)0.63(0.71)0.56(0.65)Clindruginvest2003,23(2)*兰索拉唑30mg与埃索美拉唑40mg比较，无明显不同:A658Andersson,AmJGastroenterol2000;95:3101Gunasekaran,JPediatr1993;123:148Hassall,JPediatr2000;137:800治愈严重的糜烂性食道炎，包括那些其他药物难以控制和外科手术失败的病例消除改善绝大部分由GERD引起的症状用于短期治疗和维护是安全且有效的剂量范围大以每公斤体重算，儿童需要的剂量高于成年人，特别是小儿（１－１０岁），因为他们的代谢能力更强=0.002p=0.003p=0.025965.563.657.1月65岁月月月幽门螺杆菌与上胃肠道疾病幽门螺杆菌（Hp）是许多上胃肠道疾病发生发展过程中一个重要的致病因子。慢性胃炎消化性溃疡胃癌粘膜相关性淋巴样组织（MALT）淋巴瘤根除率＞85%nL:兰索拉唑C:克拉霉素A:阿莫西林RI:利福林M:甲硝唑RO:罗红霉素T:四环素60926380114109605310017718414825Jaupet.,1996Spinietal.,1997Toeineretal.,1997VanOljenetal.,1997Misiewiczetal.,1997Misiewiczetal.,1997Jaupetal.,1997Sierraetal.,1999Jaupetal.,1997Ohlinetal.,2002BrazJetal.,2001MuraKamiKetal.,2002BookH,etal.,2000L30mgbid+C250mgbid+T300mgbidL30mgbid+C500mgbid+A1gbidL30mgbid+RO300mgbid+M400mgbidL30mgbid+C500mgbid+A500mgbidL30mgbid+C250mgbid+A1gbidL30mgbid+C250mgbid+M400mgbidL30mgbid+C250mgbid+M400mgbidL30mgbid+C500mgbid+A1gbidL30mgbid+C250mgbid+M400mgbidL30mgbid+C500mgbid+A1gbidL30mgbid+C500mgbid+A1gbidL30mgbid+C200mgbid+A0.75gbidL30mgbid+A1gbid+RI150mgbid根除率%405060708090100兰索拉唑安全性历时14年之久、98个国家超过1亿病人参与的全球实验3281病人参与兰索拉唑短期和长期的对比临床实验（每天使用剂量超过180mg）–一旦有副反应事件产生则中断治疗，因为其副反应同H2受体拮抗剂副反应相似–除了胃泌激素之外在实验室中其他没有改变趋势–胃部肠嗜铬细胞生长没有明显改变–没有证据表明出现发育异常或肿瘤形成专家和全科医生观察10,008例病人–耐受性很好1Dataonfile,TakedaJapan.2Freston,AmJGastroenterol1997,92(Suppl4):S51–55.3Claessensetal.,PharmacoepidemiolDrugSafety2000;9:91–2.兰索拉唑产品