镇静催眠药、抗癫痫药与抗惊厥药

第三篇中枢神经系统药第十三章镇静催眠药药类作用作用机制应用不良反应主要药物苯二氮卓类抗焦虑：强镇静催眠：弱，安全范围大，反跳现象轻，不影响其他药物代谢，醒后无明显后遗症抗惊厥和抗癫痫：快，安全，地西泮为抗癫痫首选药物中枢性肌松弛对中枢的抑制作用与闹内递质γ-氨基丁酸（GABA）受体的亚型GABAA受体密切相关。本类药物可促进GABA与GABAA受体的结合，大量Cl-流入细胞产生超膜化，神经兴奋性降低。焦虑症：地西泮和氯氮卓效果最好；失眠；麻醉前给药；惊厥和癫痫：用于小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒所致惊厥的辅助治疗，地西泮起效快，安全性大，为癫痫持续状态的首选药物；肌痉挛：缓解由中枢神经系统病变引起的肌张力增强。安全范围大，常见有中枢抑制现象；剂量过大偶见共济失调；长期使用可出现成瘾性和依赖性。过量中毒时的特效拮抗药为氟马西尼。长效类：地西泮、氟西泮；中效类：硝西泮，劳拉西泮；短效类：奥沙西泮巴比妥类对中枢神经系统具有普遍抑制作用。与GABAA受体上相应位点（巴比妥酸结合位点）的γ亚单位结合，促进促进GABA与GABAA受体的结合，导致Cl-通道的开放时间延长而增加Cl-内流作用特点是随剂量由小到大，可依次出现镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和麻醉作用催眠量可致眩晕、困倦、思睡和精神不振等后遗效应；耐受性及成瘾性；抑制呼吸：致死主要原因急性中毒：中枢广泛抑制（应马上采取各种支持疗法，维持患者呼吸及循环功能，并碱化尿液）反跳现象长效：苯巴比妥中效：异戊巴比妥短效：司可巴比妥超短效：硫喷妥钠第十四章抗癫痫药与抗惊厥药苯妥英钠：【应用】治疗癫痫大发作和单纯部分性发作的首选药；可用于外周神经痛（如三叉神经痛同和坐骨神经痛等）。【不良反应】局部刺激：消化道反应，静脉炎；齿龈增生；神经系统反应；抑制造血；骨骼系统：低钙血症和软骨症。苯巴比妥：对除失神性发作（小发作）以外的各型癫痫，包括持续性癫痫都有效，但因中枢抑制作用明显，一般不作首选。卡马西平：广谱抗癫痫药，对失神性发作效果较差；对于外周神经痛的疗效优于苯妥英钠。乙琥胺：治疗癫痫失神性发作的首选药，对其他癫痫发作无效。丙戊酸钠：广谱抗癫痫药，失神性发作疗效优于乙琥胺，但由于其肝毒性，一般不作首选。地西泮：癫痫持续状态首选药。硝西泮：癫痫失神性发作、婴儿痉挛。抗癫痫药应用原则：1、优选用药；2、增量或合并用药；3、交替换药，减量停药；4、检测用药