药剂学-药物化学习题和答案

药物化学-学习指南一.最佳选择题1.根据化学结构地西泮属于（）A.硫氮卓类B.二苯并氮卓类C.苯并氮卓类D.苯并二氮卓类2．奥美拉唑属于（）A.H1受体拮抗剂B.H+/K+-ATP酶抑制剂C.Na+/K+-ATP酶抑制剂D.H2受体拮抗剂3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（）A.盐酸苯海拉明B.氯雷他啶C.盐酸赛庚啶D.马来酸氯苯那敏4.小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（）A.乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸C.谷氨酸D.乙酰甘氨酸5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（）A.氨苄西林B.环丙沙星C.林可霉素D.异烟肼7.体育运动员禁用的药物是（）A.咖啡因B.吗啡C.苯丙酸诺龙D.地塞米松8.根据化学结构盐酸利多卡因属于()A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基酮类D.氨基醚类9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是()A.N-乙酰半胱氨酸B.半胱氨酸C.谷氨酸D.N-乙酰甘氨酸10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有()A.酯键B.酰胺键C.酰脲键D.肼基11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是()A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯拉敏C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（）A.氨苄西林B.诺氟沙星C.林可霉素D.异烟肼13.属于哌啶类的合成镇痛药是()A.盐酸美沙酮B.喷他佐辛C.盐酸哌替啶D.纳络酮二、配伍选择题（每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案,每个备选答案可重复选用，也可不选用。）〔14-16〕A.盐酸多西环素B.阿米卡星C.氨曲南D.克拉维酸E.克拉霉素14.氧青霉烷类的药物是（）15.大环内酯类的药物是（）16.氨基糖苷类的药物是（）〔17-20〕A.阿米卡星B.头孢噻肟C.氯霉素D.罗红霉素E.盐酸多西环素17.β-内酰胺类的药物是（）18.四环素类的药物是（）19.大环内酯类的药物是（）20.氨基糖苷类的药物是（）三、填空题21.吗啡为两性化合物,酸性来自结构，碱性来自。22.β受体拮抗剂按化学结构可分为和两类，前者的绝对构型以构型活性较高。23.半合成青霉素的原料是，半合成头孢霉素的原料是。24.甾类激素根据化学结构分为、和三类。25..维生素C具有性,是由于结构中含有。26.根据化学结构将H1受体拮抗剂分为、和。27OHH2NCH3COOH。28.C2H5OC2H5OC2H5OOH2NCONH2C2H5ONa。29.CH3NCH2CH2CICH2CH2CIC6H5CH2CNNaNH2,。30.CHOCH2CH2ClNH(CH3)2。四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途31.32.NClH3COCH3OHO33.34.NNCH3H3CClOHOHHHOO35．NSOCOOHCH3CH3NHCHCHONH2O36.NNCH3H3CClOHOHHHOO37.SClNCH2CH2CH2NNCH2CH2OHHNNSNH3COCH3CH3OH3CO38.NHHH3COOCCH3NO2COOCH3H3C五、根据药物名称写出化学结构及主要用途39.青霉素40去甲肾上腺素41.硝酸甘油42.环丙氟沙星43.VitaminC44.诺氟沙星45.卡托普利六、问答题46.根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂?47.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理，说明为什么长期服用可引起胃出血。51.如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺，写出合成路线及主要反应条件。答案：一、选择题1.D2.B3.B4.A5.C6.B7.C8.B9.A10.B11.D12.B13.C二、配伍选择题〔14-16〕DEB〔17-20〕BEDA三、填空题21.酚羟基；哌啶基（或叔胺）。22.苯乙醇胺类；芳氧丙醇胺类；R。23.6-APA；7ACA。24.雌甾烷类；雄甾烷类；孕甾烷类。25．还原性（酸性）；烯二醇羟基。26.氨基醚类；丙胺类；三环类27.NHCOCH3HO28.NHNHC2H5OOO29.NCNH3C30.CHOCH2CH2NH(CH3)2四、根据药物的化学结构写出药物名称及主要用途五、根据药物名称写出化学结构及主要用途39.HNONSOCH3CH3COOHβ内酰胺类抗生素（抗菌消炎药）40.NH2HOHOOH抗过敏药（拟肾上腺素药）.41.NHNNH2O抗结核药NOOHFNHNO抗菌消炎药42.O2NOONO2ONO2抗心绞痛药43.维生素C维生素C缺乏症44.诺氟沙星抗菌消炎OHOOHOOHOHHHNNC2H5NOCOOHF45.卡托普利抗高血压药¡ùHHSHCH3OOHNO六、问答题46、根据苯巴比妥钠的结构与稳定性的关系,说明为什么将其做成粉针剂?答题要点：苯巴比妥钠的结构中含有内酰胺结构，其水溶液不稳定，具水解性；又因苯巴比妥其酸性弱于碳酸，吸收空气中二氧化碳，析出游离的苯巴比妥而产生混浊，故将其做成粉针剂，临用时配制。47、.如何用化学方法鉴别布洛芬与阿司匹林。答题要点：布洛芬与阿司匹林分别加入碳酸钠（或氢氧化钠）试剂，加热（3分），再加三氯化铁试剂显紫堇色的是阿司匹林，无明显颜色变化的是布洛芬（或用其他方法也可）。48.简述二氢吡啶类药物的构效的关系。答题要点：1.1,4-二氢吡啶环是必须结构。2.氧化为吡啶，作用消失；还原双键，作用减弱。3.二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。4.2,6位取代基应为低级烷烃。5.3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。可容纳较大基团。主要影响血管选择性和作用时间。6.4位主要影响作用强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性；对位取代则活性降低或消失。7.S构型体活性较强。49.简述耐酸、耐酶和广谱青霉素的结构特点。答题要点：耐酸青霉素的结构特点是6位侧链含有吸电子基；耐酶青霉素的结构特点是6位侧链含有较大取代基；广谱青霉素的结构特点是6位侧链含有极性（或亲水性）取代基；（也可举例说明）：CH3OCNH2NH+C2H5OOCNaOHCCFCH3OHNNHOHFCH3OHCIH2OHNNHOOFCICH2COOC2H5CH3CONH2KFFCH2COOC2H5HCOOC2H5CH3ONaOHCCHCOOC2H5FCH3ONaC=CCOOC2H5FHNaO50.根据阿司匹林的化学结构和作用机理，说明为什么长期服用可引起胃出血。答题要点：因为阿司匹林结构中含有羧基，酸性较强（pKa3.49）对胃粘膜有刺激性；由于作用机理是抑制了前列腺素的生物合成，致使胃粘膜失去了前列腺素对它的保护作用，）加之羧基酸性的刺激作用而引起胃出血。51.如何用化学方法鉴别青霉素与阿莫西林。答题要点：青霉素与阿莫西林分别加入水合茚三酮试剂，显蓝紫色的是阿莫西林，无明显颜色变化的是青霉素（或用三氯化铁显色）。52.简述喹诺酮类抗菌药构效的关系。答题要点：喹诺酮类抗菌药构效的关系为①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团。②B环可以是并合的苯环、吡啶环、嘧啶环。③1位由烃基，环烃基取代增加活性，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代为佳，用2，4二氟苯基替代环丙基，活性增加。④2位引入取代基活性消失或减弱。⑤5位NH2取代时活性最强。⑥6位F原子取代可增强抗菌活性。⑦7位引入哌嗪基可扩大抗菌谱。⑧8位引入Cl、F、OCH3取代可降低最小抑菌浓度，OCH3取代抗厌氧活性增加，但F取代光毒性增加，也可与N1形成环状取代基，如吗啉环。53.以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺，写出合成路线及主要反应条件。HONHOHPOCl3,C5H5NClCH2CH2ClClClNPClClOH2NOHNPOHNOClClH2OH3CCOCH3ClClONHNPOH2O