连翘的化学成分及其药理活性研究进展

连翘的化学成分及其药理活性研究进展连翘(Forsythiasuspense(thumb.)Vahl)为木犀科植物连翘属植物。木犀科植物共约39钟及十个变种。连翘属植物约6种，主产于亚洲东部，欧洲有一种，其中我国产5种，河南连载培有3种。连翘为灌木，花期3月下旬至上旬。果熟期7月到8月，秋季果实初熟尚带绿色时采收，除去杂质，蒸熟，晒干，习称“青翘”；果实熟透是采收，晒干，除去杂质，习称“老翘”。1.化学成分近5年来，从连翘中分得的化学成分主要有挥发油类、苯乙醇苷类、木脂素类和三萜类物质，从中分得的黄酮类物质较少，酚酸类物质则比之前较多。(1)挥发性成分连翘中的挥发性成分含量很高，在连翘的种子连翘心中含量平均可达3.8%，而在自然界中含挥发油如此高的植物并不多见。2009从连翘花中鉴定出24种挥发油类成分，主要是侧柏烯、β-水芹烯、β-蒎烯、桉油精、3-乙丙烯基-5,5-二甲基环戊烯、β-月桂烯、水杨酸甲酯等。(2)连翘酯苷类之前有报道连翘中含有大量的苯乙醇苷类成分，该类化合物是连翘中主要的活性成分主要有连翘酯苷A、连翘酯苷C、连翘酯苷D、泽丁香酚、β-羟基泽丁香酚苷、连翘酯苷D和连翘酯苷E等。2008，从连翘果实中分离得到了一种新的苯乙醇苷类成分异连翘酯苷，它是连翘酯苷中α型鼠李糖构型转变为β型的连翘酯苷异构体。(3)木质素类木质素类是连翘中的有一类主成分，含有较多的主要有连翘干、松脂素、（+）松脂素-β-D-葡萄糖苷、连翘脂素、（+）-表松脂素、落叶松脂醇、一落叶松脂醇等。2008年从中分得8-羟基松脂素、橄榄脂素、（+）-1-羟基松脂素-4’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷···(4)三萜类连翘中的三萜类成分主要有白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸等。从中分得2个新三萜类物质：3β-乙酰基-20.25-环氧达玛烷-24α-醇和3β-乙酰基-20,25-环氧达玛烷-24β-醇。(5)酚酸类从连翘中分得咖啡酸，2009又从中分出咖啡酸甲酯和对咖啡酸甲酯和对羟基苯乙酸甲酯。同年又从分得原儿茶酸。(6)其他2005年从连翘病毒清胶囊中分得黄酮类化合物芦丁。2.药理活性连翘的药理活性主要表现为抗氧化活性、抗菌活性、抗炎活性、抗病毒活性、抗肿瘤活性一级解热镇痛活性等。近五年来研究最多的是连翘的抗氧化活性，另外还发现连翘有抗过敏活性。(1)抗氧化活性近年来人们已将连翘提取物作为一种潜在的抗氧化剂，目前的研究主要集中在寻找其理想的抗氧化部位上。连翘果实和连翘叶提取物中的乙酸乙酯、正丁醇和乙醇提取不为均有较强的抗氧化活性。2009年通过连翘花醇提取物及水提取物分别对小鼠进行试验发现，连翘花醇提取物和水提取物均能通过清除活性氧自由基及提高抗氧化酶活力来保护线粒体，具有一定的抗氧化及抗酸老的药用价值。2008年发现异连翘酯苷、连翘酯苷和连翘干这3种化学成分对DPPH自由基均有一定的清除作用、具有抗氧化能力，且前两种物质的抗氧化能力大大优于连翘苷，是新的优秀的天然抗氧化剂，并结合HPLC含量测定结果粗略估算出连翘有超过50%抗氧化能力来自于连翘酯苷。2009年研究了连翘对过氧化硝基引起的细胞损害的抵抗作用，并发现发挥这种活性的主要成分是连翘苷和8-羟基松脂素。2010年对雄性大白鼠由敌草快引起的氧化压力的体外研究发现:连翘中的连翘酯苷A、forsythialanA和连翘脂素可能是连翘中的主要的抗氧化成分。(2)抗菌活性异连翘酯苷和连翘酯苷均有较强的抑菌能力，尤其对金色葡萄球菌的抑制作用比四环素还强，是连翘中极有前景的植物抗菌活性成分。药理实验表明，连翘水煎也有广谱的义抑菌作用，对多种革兰阳性及阴性细菌均有明显的抑制作用。2009年又研究发现，其抑菌活性部位为30%乙醇、50%乙醇部位。另研究表明，起抑菌活性成分主要为胞内代谢物。(2)抗肿瘤活性2009年报道连翘的乙醇提取物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制作用，连翘中的连翘脂素和表松脂素对人胃癌细胞株SGC7901生长有一定的抑制作用。(4)抗炎活性2008年研究发现，连翘的甲醇提取物有明显的抗炎活性，且发现牛蒡苷元史连翘果实的一个主要的活性中介物质，它有显著的抗炎和止痛作用，在急性炎症动物实验模型中，它可以一直毛细血管通透性的增加、补充发言组织中的白血球。(5)抗过敏活性2010年发现，连翘提取物能减轻由精制大豆β-伴大豆球蛋白引起的猪幼仔过敏反应，能显著减少过敏幼体、肥大细胞肌粒的释放、增加微生物菌丛、还恩呢够显著抑制T淋巴细胞增殖和白介素的合成。3.结语随着对连翘研究热情的高涨一级科学技术的进步，连翘不断有新的化合物和药理作用被发现，其药理作用机制也得到了深入的研究。我国盛产连翘，针对起丰富的资源以及在医药领域的广泛应用，更应该进一步以中医药理论为指导，对其化学成分深入研究，找到更多的新化学成分，建立连翘的用药质量标准。将连翘开发为创新药物是今后的重要方向。参考文献【1】国家药典委员会编.中华人名共和国药典（一部）2010年版。北京;中国医药科技出版社，2010;159～160.【2】董梅娟，倪艳.连翘药理活性及其物质基础的研究概况.山西中药，2009,25（4）;349【3】简永耀，靳龙文.连翘的化学成分及药理学研究.淮海医药，2009,27（4）；349【4】冯雪，刘玉强，穆春旭，等.连翘籽化学成分的分离和鉴定.辽宁中医啊哟大学学报，2008,10(5);148