药理学教案033

商洛职业技术学院教案首页课程名称药理学专业班级2010级药学班授课教师赵晋授课序次33授课类型理论授课学时2授课题目（章节）第三节氨基糖苷类抗生素第四节四环素类和氯霉素类抗生素教学目的与要求1.掌握氨基糖苷类抗生素的共性及常用药物的临床应用；2.熟悉氨基糖苷类、四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌作用机制；3.了解氨基糖苷类抗生素耐药性产生机制；了解四环素类药物的分类及体内过程特点；4.掌握四环素类及氯霉素类药物的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治。教学重点与难点重点：氨基苷类抗生素的共性难点：氨基苷类抗生素的抗菌作用机制；细菌对氨基苷类的耐药机制；氯霉素对造血系统的两种性质不同的损害教学方法与手段讲授使用教材及参考书1、使用教材：王迎新弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月2、参考书：（1）王开贞于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社教案续页教学内容辅助手段时间分配第三节氨基糖苷类抗生素一、共性1.体内过程相似2.抗菌作用氨基苷类属于静止期杀菌药。抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用，对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌等作用较差；对链球菌作用强；结核分枝杆菌对链霉素敏感。3.抗菌机制阻碍蛋白质合成的启动及干扰信使核糖核酸的“释译”与“校对”过程，导致异常的、无功能蛋白质的合成。4.耐药性5.不良反应①肾毒性：②耳毒性：③过敏反应：二、常用氨基糖苷类抗生素庆大霉素抗菌谱广，对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用，如大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、布鲁菌属、沙雷菌属，尤其是铜绿假单胞菌作用较强。对革兰阳性菌如耐青霉素的金葡菌及肺炎支原体也有效。临床主要用于：①革兰阴性杆菌感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、腹腔感染、脑膜炎等；②铜绿假单胞菌感染：庆大霉素多与羧苄西林等抗铜绿假单胞菌青霉素或头孢菌素联合应用，以提高疗效；③心内膜炎：应针对不同病因的病原菌与青霉素、羧苄西林、氯霉素、头孢菌素等联合应用，以提高疗效；④肠道感染：口服用于菌痢、伤寒等肠道感染或作结肠手术前准备，也与克林霉素、甲硝唑合用，减少结肠手术后的感染率。【不良反应】易造成前庭功能损害，偶有听力损害，有时也可出45分钟现不可逆耳聋；也可发生多见的可逆性肾损害和偶见的过敏反应。阿米卡星抗菌谱与庆大霉素相似，突出的优点是对多种氨基苷类抗生素钝化酶稳定。主要用于对其他氨基苷类抗生素耐药菌株所致的感染，如对庆大霉素、妥布霉素耐药菌株所致的泌尿道感染、肺部感染，以及铜绿假单胞菌、变形杆菌所致的菌血症；不良反应发生率低，但听力损害较常见，偶见过敏反应。链霉素临床主要用于：①结核病：是治疗结核病的一线药物，常与利福平、异烟肼等同用，以增强疗效、并延缓耐药性的产生。②鼠疫和兔热病：为首选药。第四节四环素类及氯霉素类抗生素一、四环素类四环素和土霉素抗菌谱广，对革兰阳性菌较革兰阴性菌作用强，对肺炎支原体、立克次体、衣原体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫等也有抑制作用。主要用于：①对流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病及支原体肺炎有显著疗效；②对布鲁杆菌感染及霍乱有明显疗效；③也可用于鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、沙眼、非特异性尿道炎等衣原体感染、急性阿米巴痢疾及多种螺旋体感染。【不良反应】1.局部刺激性；2.二重感染（菌群交替症）；3.影响骨、牙生长；4.其他长期大量应用，可引起严重的脂肪浸润性肝损害；偶见皮疹、药热、血管神经性水肿等过敏反应。半合成四环素类：多西环素和米诺环素【抗菌作用和临床应用】抗菌活性较天然品强，耐药菌株少，与天然品之间无明显交叉耐药性。主要用于呼吸道感染；需要四环素而又合并肾功能不全的感染患者。其中，米诺环素主要用于敏感菌、衣原体、45分钟支原体、立克次体等引起的泌尿道、呼吸道、胆道、乳腺及皮肤软组织感染；多西环素可用于预防疟疾及钩端螺旋体病。【不良反应】多西环素常见胃肠刺激症状及皮疹，二重感染少见。米诺环素易引起光感性皮炎，也可引起可逆性前庭反应。二、氯霉素类氯霉素【抗菌作用】本品属广谱抗生素，为速效抑菌剂。对革兰阳性和革兰阴性菌均有抑制作用，对后者作用较强，尤其对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌作用最强，在高浓度时有杀菌作用；对厌氧菌（脆弱类杆菌）、百日咳杆菌、布鲁杆菌作用也较强；对立克次体和沙眼衣原体、肺炎衣原体等有效。抗菌机制是与敏感菌核糖体50s亚基结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。【临床应用】因毒性反应严重，现临床已少应用。1.全身应用①可作为伤寒、副伤寒的首选药；②立克次体和其他敏感菌引起的败血症、肺部感染等严重病症；③对其他药物耐药或疗效不佳的脑膜炎；④厌氧菌感染，尤其病变累及中枢神经系统的感染。2.局部感染可用于大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌、溶血性链球菌等敏感菌所致的眼、耳部等浅表感染。【不良反应】1.抑制骨髓造血功能2.其他新生儿、早产儿用药可致灰婴综合症，也可发生胃肠反应、二重感染、中毒性精神病、皮疹、药热等。小结;教案末页教学小结第三节氨基糖苷类抗生素一、共性二、常用氨基糖苷类抗生素第四节四环素类及氯霉素类抗生素一、四环素类二、氯霉素类思考题及作业题1.氨基苷类抗生素的不良反应有哪些？应如何防治？2.简述四环素类抗生素的不良反应。3.简述氯霉素的主要毒性，并说明如何预防。教学后记授课过程中重点讲授氨基糖苷类抗生素的不良反应防治，另外应讲授四环素类淘汰的原因。