nmda受体拮抗剂的种类有哪些

第1页nmda受体拮抗剂的种类有哪些NMBA受体拮抗剂，一般主要分为两类，一种主要是离子型受体，另外一种是代谢型受体。离子型受体，它会和离子通道偶联，形成受体通道的复合物，然后达到信号传递的作用，而对于代谢型受体来说，它能够和膜内g蛋白偶联，在被激活以后，起到信号传导的功效，产生比较缓慢的生理性反应。★nmda受体拮抗剂种类★1、离子型受体(1)NMDA受体（NRs）：其与突触的可塑性和学习记忆密切相关。通过该受体本身、其共轭的离子通道及调节部位3者第2页形成的复合体而发挥功能，对Ca2+高度通透。每个NMDA受体上含有两个谷氨酸和两个甘氨酸结合识别位点，谷氨酸和甘氨酸均是受体的特异性激活剂。到目前为止已克隆出5个亚基，NMDAR1、NMDAR2(A-D)其中NMDAR1可单独形成功能性纯寡聚体NMDAR，但NMDAR2亚基却不具备该功能。有研究表明NMDAR可能是由NMDAR1和NMDAR2不同的亚基组成的一个异寡聚体。（2）KA/AMPA受体：它们也是受配基调控的离子通道，对Na+、K+有通透性，研究证明，一些受体亚型对Ca2+也有通透性。AMPA家族包括4个结构极为相似的亚基GLUR1-4，各亚基的氨基酸序列的同源性高达70%。由于氨基酸残基的疏水性分布，在靠近羧基端的部分构成4个跨膜区。AMPA、L-谷氨酸及KA均可激活这类离子通道，并有AMPA的高亲和力结合位点。天然的AMPAR是由这4种亚基形成的四聚体。第3页★2、代谢型谷氨酸受体(mGLuRs)这是通过G-蛋白偶联,调节细胞内第二信使的产生而导致代谢改变的谷氨酸受体，其可分为不同的8个亚型mGLUR1-8,根据氨基酸序列的同源性及其药理学特征和信号转导机制的不同，可将其分为3组,ⅠmGLUR1、mGLUR5;ⅡmGLUR2-3;ⅢmGLUR4、mGLUR6-8。Ⅰ组可被Quis强烈活化并与磷脂酶C途径(PLC)相偶联；Ⅱ、Ⅲ组均可与腺苷酸环化酶系统(AC)被动偶联。第4页