浸出制剂教案

药剂学课程教案课题浸出药剂课时课时总课时102授课时间分钟检查签名目的及要求熟悉浸出药剂的制备掌握浸出药剂的概念类型特点和常用浸出药剂重点难点浸出药剂的概念类型特点课型教法教具教学步骤与教学过程学法指导一、复习液体制剂的内容，引入浸出药剂二、浸出药剂的含义与特点1、定义：浸出药剂指用适当的溶剂和方法，提取药材中有效部位而制成的供内服或外用的一类制剂。2、特点：①复合组分的综合疗效适应了中医辨证施治的需要；②药效缓和、持久、副作用小；③服用剂量小、使用方便；④某些浸出制剂稳定性较差。二、药材成分与疗效：有效成分，辅助成分，无效成分，组织物质。有效成分与无效成分是相对而言，不是绝对。三、浸出药剂的分类：（一）按提取溶剂分类：1、水浸出制剂：汤剂、合剂2、含醇浸出制剂：酊剂、酒剂、流浸膏剂、浸膏剂3、含糖浸出制剂：膏滋剂、颗粒剂4、精制浸出制剂：注射剂、气雾剂（二）按制备方法分类：无菌浸出制剂，如中药注射剂等。其他：以提取物为原料制备的中药新剂型、新品种如颗粒剂、片剂、气雾剂等。四、浸出过程与影响因素：（一）浸出过程：溶剂进入细胞组织，溶解其有效成分后形成浸出液的全过程。浸润阶段→溶解阶段（有效成分从组织中解吸、溶解）→扩散阶段【细胞内（浓度高、渗透压高）通过浓度差、渗透压差（Fick’s方程）→溶剂（动态平衡）】→置换阶段（用低浓度浸出液置换高浓度浸出液。↑浓度梯度,↑浸出速度）（二）影响浸出的因素：1、药材的粗细。药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。2、浸出溶剂。（水——最常用，但选择性差，易浸出无效成分，制剂困难，易霉变需防腐。乙醇——不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分。但缺点是有药理作用，价格较贵，易燃。）3、浸出时间。浸出时间↑,浸出量↑4、浸出温度。温度↑，溶解↑,扩散↑，浸出↑；但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。5、浓度梯度。浓度梯度↑，浸出速度↑6、浸出压力。组织坚实的药材，压力↑，润湿↑，浸出↑7、新技术的应用五、常用的浸提溶剂与辅助剂（浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。）（一）常用的浸提溶剂1、水（极性溶剂）：适用于：极性物质的浸提。2、乙醇（半极性溶剂）适用于：半极性物质的浸提。3、其他溶剂（如氯仿、乙醚、苯、石油醚等非极性溶剂）适用于：挥发油、亲脂性药物的浸提，或用于药材及浸提液脱脂。（二）浸提辅助剂1、酸（如硫酸、盐酸、醋酸、酒石酸、枸橼酸等）常用浓度：0.1%-1%酸水或酸醇可促进生物碱的浸出。2、碱（如稀的氨水及碳酸氢钠溶液）增加偏酸性有效成分的溶解度和稳定性。注：酸碱的加入应在最初部分溶剂中加入。3、表面活性剂可降低药材的表面张力，利于药材润湿及浸提。六、药材预处理。1、药材品质检查药材来源与品种的鉴定有效成分或总浸出物的测定含水量的测定2、药材的粉碎七、用的浸提方法与设备。（一）煎煮法溶剂：水操作方法：（1）常压煎煮。（2）加压煎煮。适用范围：适用于有效成分能溶于水，且对湿热稳定的药材。常用设备：（1）一般提取器，（2）多功能提取罐，（3）球形煎煮罐。（二）浸渍法溶剂：不同浓度的乙醇或白酒方法类型：（1）冷浸渍法。（2）热浸渍法（3）重浸渍法。适用范围：适用于黏性药物、无组织结构的药材，新鲜及易膨胀的药材，价格低廉的芳香性药材。不使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂。常用设备：（1）浸渍器，（2）压榨器（三）渗漉法溶剂：不同浓度的乙醇或白酒方法类型：单纯渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法，逆流渗漉法适用范围：使用于贵重药材，毒性药材及高浓度的制剂，或用于有效成分含量较低的药材。不使用新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材。常用设备：玻璃钢，不锈钢等渗漉筒。（四）回流法溶剂：乙醇等易挥发的有机溶剂。方法类型：回流提取法，回流冷浸法。适用范围：适用于受热不敏感药材成分的浸出。常用设备：多能提取罐，循环回流冷浸装置。（俗称索式提取罐）（五）水蒸气蒸馏法原理：道尔顿定律。在组分之间不发生化学反应的前提下，理想气体混合物的总压力等于各组分的分压力之和。方法类型：水中蒸馏，水上蒸馏，通水蒸气蒸馏。适用范围：有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，又难溶或溶于水的化学成分。常用设备：多能提取罐，挥发油提取罐。（六）超临界流体提取法（SCFE）指利用超临界流体（处于临界温度Tc与临界压力Pc以上的流体）提取药物有效成分的方法。优点：（1）速度快，效率高；（2）适于热敏性，易氧化的有效成分；（3）工艺简单，适于提取亲脂性，低相对分子质量的物质。（七）伴仿生提取法（SBE）是模仿口服药物在胃肠道的转运过程，采用选定pH的酸性水或碱性水依次连续提取“活性提取物”的一种新提取方法。特点：（1）符合中药“多成分，多途径，多环节，多靶点”的作用特点。（2）体现了单体成分与活性混合成分的统一。（3）是中医治病特点与口服给药特点的统一。（八）超声波提取法是利用超声波的空化、机械作用、热效应等增大溶质扩散、传质及溶剂的穿透力，一种高效率的方法。特点：省时，节能，提取效率高。教后记布置作业