妇科常用药物

妇科常用专科用药——卓红梅一、性激素类1、苯甲酸雌二醇——雌激素2、黄体酮（孕酮）——孕激素苯甲酸雌二醇主要作用（1）促进女性第二性征和性器官发育成熟，维持成年女性性征及月经周期，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性；（2）较大剂量雌激素能抑制促性腺激素的分泌，抑制排卵，抑制乳汁分泌，对抗雄激素的作用（3）增加骨钙沉积和降低血中胆固醇。临床主要用于：（1）卵巢功能不全和闭经、绝经期综合症、功血、退奶及乳房肿痛老年性阴道炎、绝经期或老年性骨质疏松症、避孕等。不良反应及用药监测：常见不良反应有恶心、食欲不振，清晨较多见；可见乳房胀痛，乳腺增生；长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，大剂量还可引起水钠留而导致水肿；可致胆汁淤积性黄疸、精神抑郁。肿瘤病人、血栓栓塞病人、妊娠早期妇女禁用；有子宫出血倾向、子宫内膜炎、肝肾功能不全者慎用。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等同时使用，可减弱雌激素的作用。应用本类药物宜从小剂量开始，逐渐增加剂量。为防止发生恶心，可在进餐时服药，若一天只用一次，可在睡前口服。用药后要注意观察有无水肿、黄疸、阴道不规则出血，用药期间定期查血压、肝功能。黄体酮（孕酮）主要作用（1）在月经后期促进子宫内膜由增生期转变为分泌期，有利于孕卵着床和胚胎发育（2）松弛子宫平滑肌，减弱子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，有利于安胎。（3）促进乳腺腺泡的生长发育（4）一定剂量的孕激素可抑制黄体生成素的分泌，抑制排卵，产生避孕作用主要用于：先兆流产、习惯性流产、功能性子宫出血、痛经、子宫内膜异位症、避孕等。不良反应及用药监护：偶见头晕、恶性、乳房胀痛、长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并易发生真菌性阴道炎。黄体酮有时可致生殖器畸形。用药期间应避免紫外线及长时间日光照射；注意观察病人有无出血、褐斑及血栓形成、糖尿病病人在使用孕酮期间应遵医嘱监测尿糖，长期用药要定期检查肝功能。绒毛膜促性腺激素（HCG）从孕妇尿中提纯所得，供肌注，注射前需作过敏试验。一、药理作用作用类似黄体生成素（LH），当卵泡发育到接近成熟时给hCG，可诱发排卵，继续应用可维持黄体功能。如脑垂体功能差，则需先用克罗米芬（氯菧酚胺）或绝经期促性腺激素（hMG）代替促卵泡素（FSH）作用，促卵泡发育成熟，再用hCG，才能达到诱发排卵的目的。二、临床应用（一）诱发排卵1.hCG轻度垂体与卵巢功能减退者，可单独用hCG，于月经周期第10～12天开始，每日肌注1000～2000IU，共5次。2.克罗米芬加hCG克罗米芬于月经第5天开始，每日口服50～100mg，连用5天，停药后约7天，加用hCG2000～5000IU，一次肌注。3.hMG加hCG月经第6天起用hMG2支，每日肌注一次，约7～14天。注意观察卵泡成熟程度。一般可在7天后每日查宫颈粘液，若量增多、稀薄、拉丝度良好，即停用hMG，肌注hCG2000～5000IU一次。可用B超监测卵发育及成熟程度。（二）补充黄体功能不足月经周期第16天（基础体温上升3天后）开始肌注hCG1000～2000IU，每日或隔日一次，共5～6天。人绒毛膜促性腺激素类别西医药物药理作用绒膜促性素是胎盘滋养层细胞分泌的一种促性腺激素。药理作用主要与促黄体生成素(LH)相似，而促卵泡成熟素(FSH)样作用甚微。对雌性能促使卵泡成熟及排卵，并使破裂卵泡转变为黄体，促使其分泌孕激素。对雄性则具有促间质细胞激素(ICSH)的作用，能促进曲细精管功能，特别是睾丸间质细胞的活动，使其产生雄激素，促使性器官和副性征发育、成熟，促使睾丸下降，并促进精子生成。绒促性素是胎盘产生的一种糖蛋白激素，系由孕妇尿中提得。与黄体生成素（LH）相似。它能促使女性发育成熟的滤泡破裂而排卵，并使破裂的滤泡转变成黄体，产生黄体酮。在男性则刺激睾丸间质细胞产生睾丸酮。适应症临床用于不孕症、黄体功能不足、功能性子宫出血、先兆流产或习惯性流产、隐睾症、男性性腺机能减退症等。如在绝经促性素之后配合使用本品，则效果较好。用法用量肌内注射，一次500～5000单位。(1)用于无排卵性不育症，于经期第10天起，每天肌注1次500～1000单位，连续5天。(2)用于黄体功能不足，于经期第15～17天(基础体温上升3天后)，每日肌注500～1000单位，连用5天。(3)功能性子宫出血，每日肌注300～1500单位，连用3～5日。(4)隐睾症，10岁以下，每次肌注500～1000单位，10～14岁，每次肌注1500单位，每周2～3次，连用4～8周。(5)用于男性性机能减退症，1次肌注4000单位，每周3次。(6)先兆流产或习惯性流产，每日或隔日1次肌注3000～5000单位，共5～10次。不良反应有头痛、疲倦、情绪变化、水肿（特别在男性）和注射部位疼痛。治疗隐睾症时可能出现性早熟。此外，可出现对卵巢的过度刺激，引起卵巢增大或形成囊肿、急腹睾和胸腔渗液等。偶有过敏反应，必要时应先进行皮试。用药期间应注意体液潴留对哮喘、癫痈、偏头痛和心、肾疾病患者的不良影响。如连用8周不见效，应停用。注意事项(1)本品溶液极不稳定，且不耐热，配成后4日之内用毕为宜。(2)注射前需作过敏试验。(3)生殖系统有炎症疾病、激素性活动型性腺癌、无性腺(先天性或手术后)患者忌用。(4)本品不宜长期应用，以免产生抗体和抑制垂体促性腺功能。(5)如连用8周尚不见效，应即停药；又若性欲早熟或亢进也应停用。(6)高血压患者慎用。制剂注射用绒促性素。每支500单位；10二、子宫收缩药与松弛药1、缩宫素——子宫收缩药2、米索前列醇——子宫收缩药（人工合成）3、硫酸镁——子宫松弛药缩宫素1．产前由于母体或胎儿情况需尽早结束妊娠，可以用于诱发宫缩（引产)或增强宫缩（催产)。（1)引产：妊高征、糖尿病、胎膜早破、过期妊娠等。（2)刺激或加强宫缩：宫缩乏力。（3)不全流产或难免流产的辅助治疗：刮宫为主要治疗手段，缩宫素可促进子宫收缩减少失血。晚期流产可排空子宫。（4)催产素激惹试验（OCT)：通过缩宫素引起宫缩，对胎儿的一过性缺氧负荷判断胎儿反应性及其储备能力。2．产后主要用于第三产程，胎儿娩出后肌注10u以预防出血。在用于治疗产后出血时可以肌注及静点。用途方解药理作用药理作用与天然催产素相同，能直接兴奋子宫平滑肌，刺激其节律性收缩，增加频率与提高肌张力。子宫对催产素的敏感性随妊娠进展而增高，孕末期最高。催产素通过增加细胞内钙离子而促进收缩。子宫肌层中有特殊催产素受体，妊娠期中催产素受体浓度逐渐增加，在足月临产早期达最高峰，受体浓度为非妊娠或子宫的100倍。在妊娠早期应用缩宫素需要很大剂量才可引起子宫收缩，到妊娠晚期只需稀释后缓慢静脉点滴小量即可。妇女对所用缩宫素剂量的反应个体差异很大，取决于子宫催产素受体浓度。此外，由于缩宫素与垂体后叶的加压抗利尿素的结构仅有二个氨基酸不同，所以大量应用缩宫素时，可出现增压及抗利尿特性，医生应该警惕。另外，缩宫素还可通过作用于乳腺腺泡周围的肌上皮细胞促进乳汁分泌。体内过程口服后可被胃肠道消化酶破坏，故必须注射给药。肌注吸收良好，3-5分钟生效，持续2-3小时，静脉点滴生效更快，但维持时间亦短，血浆t1/2约为3-5分钟。进入体内后分布在细胞外液，小量药物可能达到胎儿循环。有效成分大部分经肝、肾迅速破坏，仅极小量以原形由尿排出。剂型注射剂规格注射剂：1ml：10u。用法用量根据子宫反应性而异。1．引产或催产静脉点滴为唯一可接受的方法，准确控制进药速度十分重要，为安全使用最好有输液泵，并经常监测宫缩强度与胎心率。如出现宫缩过强，立即停止滴入，则宫缩刺激可迅速消除。一般用量为1u缩宫素用100ml液体稀释，通常为5u加入500ml5%葡萄糖液中充分混匀。最好用三通接管同时连接二套输液系统，先用不含缩宫素的溶液调节好滴速、再转换含缩宫素的溶液。开始剂量不应大于1-2mu/min，从每分钟8滴开始，15分钟后根据宫缩反应情况，逐渐增加滴速直至出现正常宫缩为止。同时应监测胎心率、子宫张力、宫缩频率、持续时间及强度，如出现子宫过度刺激或胎儿窘迫，立即停药。2．产后出血胎儿娩出后立即肌注10u。或同时将10-40u溶于500-1000ml液体中静滴。3．不全流产或难免流产立即肌注10u，必要时30分钟后重复，亦可静滴给药。不良反应据报告母体有下列不良反应：过敏、心律失常、恶心、呕吐、室性早搏。药物过量或过敏可导致妊娠子宫高张性、痉挛性、强直性收缩甚或子宫破裂。胎儿可由于宫缩过强引起宫内缺氧、窒息，甚至死亡。有报告婴儿出生5分钟时，低Apgar评分、新生儿黄疸。注意事项1．用于引产或催产，只能在医院中有适当监护条件下稀释后静脉点滴给药。必须由受过训练的医务人员严密监护，正确遵照使用方法，剂量根据宫缩反应情况逐渐增加，发现宫缩过强立即停止点滴。2．严格掌握指征，禁用于有头盆不称、子宫疤痕、胎位不正、子宫过度扩张的病例。贮藏2-10℃保存有效期2年，26℃以下贮存不超过3个月。备注米索前列醇本品为淡黄色粘稠油状物，微臭，极易溶于二氯甲烷中，易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯，几乎不溶于水。功效主治用途本品与米非司酮片序贯使用，可用于终止停经49天内的早期妊娠。本品单独使用于治疗胃、十二指肠溃疡病和预防与治疗非甾体抗炎药引起的出血性消化道溃疡。方解药理作用1．本品为前列腺素E1类似物，具有E型前列腺素的药理活性。刺激胃粘液分泌，增加重碳酸氢钠分泌和磷脂生成；增加胃粘膜血流量，加强胃粘膜屏障；有明显抑制胃酸分泌作用而对胃粘膜有保护作用。2．动物试验口服给药未见血压、心率和心电图改变，对免疫功能无明显影响，可抑制过敏递质释放，对内分泌无影响，大剂量具有镇静作用。血清生化指标除氯离子浓度略升高外，未见任何其他异常。一般生殖毒性试验结果表明，剂量增高至1mg/kg时可引起着床数降低和胚胎吸收数增加，剂量增至每天10mg/kg在大鼠未显示有致畸作用，对小鼠无致癌作用。3．本品为第一个合成的前列腺素E1，具有对子宫平滑肌和胃肠平滑肌的兴奋作用，增加子宫张力和子宫内压作用，也具有软化松弛宫颈的作用。与米非司酮序贯使用，可显著增高或诱发妊娠子宫自发收缩的频率和幅度，用于终止早孕。体内过程本品口服吸收迅速，1.5小时后完全吸收。给药15分钟后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。口服200μg，平均药峰浓度0.309μg/L。其游离酸约有85%与血清蛋白结合，与浓度无关。其t1/2为26.9分钟，每12小时口服400μg米索前列醇体内不产生蓄积。其代谢物消除呈双相性，75%从尿中排出，15%从粪便中排出体外。剂型片剂规格片剂：200μg。用法用量停经≤49天的健康早孕妇女，要求药物流产时，采用米非司酮150mg，分次服法或1次口服200mg，服药前后禁食2小时。40-48小时后单次口服米索前列醇600μg，门诊观察6小时。不良反应使用米索前列醇后可有腹痛，部分对象可发生呕吐和腹泻。极个别妇女可出现皮疹、手掌发红、瘙痒、寒颤、一过性发热甚至于过敏性休克。注意事项1．有心、肝、肾、脑血管或冠状动脉疾患者或肾上腺皮质功能不全者禁用。2．有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎、过敏体质等。3．低血压者慎用，因前列腺素E类药物有使外周血管扩张产生低血压的现象。4．与米非司酮配伍用于终止早孕时（详见米非司酮)，必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。贮藏室温，干燥，避光保存。备注硫酸镁神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛。与此同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg2+的作用。口服不易吸收，仅有致泻作用。(1)用于妊娠高血压综合征，降低血压，防治先兆子痫及子痫。也可用于治疗早产。(2)用于低镁血