乳糖的应用

药用乳糖的应用优普惠刘宝璐欢迎参加深圳优普惠药品有限公司产品培训主要内容进口乳糖供应商DFE公司简介DFE乳糖应用特点与美剂乐乳糖的对比进口乳糖供应商荷兰DFE美国KERRY德国美剂乐DFE公司简介DFEPharma有超过100年的乳糖生产历史2011年DFEPharma品牌创立：整合了DMV-FonterraExcipients（荷兰DMV+新西兰LNZ的制药乳糖企业）和荷兰DOMO-pharmaDFE直压乳糖直压乳糖的应用过筛乳糖􀃆流动性好，可压性不足研磨乳糖流动性不好过筛与研磨乳糖不推荐单独用于直接压片，适当的物理修饰可以改善流动性和可压性，得到满足不同要求的直压乳糖。DFE的直压乳糖系列规格修饰supertab11SD研磨乳糖的一水合物加入水中制成混悬液，喷雾干燥supertab14SDsupertab30GR研磨乳糖的一水合物经流化床处理supertab21AN乳糖溶液在高温下经滚筒干燥supertab22AN直压乳糖电镜结构supertab11SD/14SD主要特性喷雾干燥过程使均匀的小液滴干燥成为球形，这使其具有极佳的流动性；粘合形成较大的比表面积，高可压性。其粒径控制范围窄，基本都能通过80目筛，但细粉也少。SuperTab®SD含量均匀性实验结果表明：使用SuperTab®11SD制备的片剂具有较好的含量均一性，且在制片过程中没有出现与药物分离现象。SuperTab®SD可压性/低润滑敏感性14SD直压处方应用SuperTab®SD总结supertab30GR经过流化床处理，特有的颗粒结构，具有极好的流动性，制粒过程能够形成少量β-乳糖，提高可压性，促进崩解。SuperTab®GR特性促进崩解SuperTab®30GR与Primojel®和Primellose®一起使用，能体现快速崩解。SuperTab®GR良好的含量均匀性用SuperTab®30GR制备的片剂能体现出良好的含量均一性，在压片过程中不会分层。SuperTab®GR处方应用SuperTab®GR总结SuperTab®30GR􀃆良好的流动性􀃆适宜的β构型的含量，提高可压性􀃆低药物分层性􀃆对润滑剂不敏感、促进崩解的性质supertab21AN/22AN滚筒干燥得到的无水乳糖，富含β-乳糖，可压性强；无水乳糖能够提高湿热敏感药物制剂的稳定性。一是水分低，二是因为没有结晶水。规格含水量SupertabSD5.00%SupertabGR4.80%SupertabAN0.20%SuperTab®AN低润滑剂敏感性SuperTab®AN总结SuperTab®21AN/22AN􀃆微小晶体的脆性附聚物使其具有很高的粘合力􀃆润滑剂不敏感􀃆极低的水分含量和高稳定性适合湿热敏感药物􀃆干法制粒中作为极好的填充剂乳糖应用建议小剂量直接压片配方（不超过10mg）药品属性由赋形剂决定；成功的关键因素：含量均匀度；赋形剂的选择能提高混合能力及降低分层（建议30GR或是11SD首选）；适当的混合方案（比如等量递加）。中剂量直接压片配方（10mg~50mg）原料药的属性开始影响片剂；可以通过添加额外的助流剂；如果可压性也需要增强，可考虑选择11SD或AN系列。高剂量直接压片配方（大于50mg）流动性可能需要添加额外的助流剂来维持；原料药的可压性可以通过使用高可压性的无水乳糖来改善（22AN可以使药品具有最好的流动属性）或者14SD。与美剂乐乳糖的对比DFE美剂乐说明Pharmtose200MMeggle200M这个可以相互替代，个别品种可能会存在差异。Pharmtose110MMeggle100M在直接填充胶囊、干混悬中应用较多，也可部分替代直压乳糖，降低成本。DFE堆密度大，在直接填充里装量差异项有优势，而且流动性稍强。Supertab11SDMeggleF100使用起来，可压性上11SD强过F100很多。流动性上感觉不出来有差别，但在数据上药用辅料手册第4版,DCL11（11SD）休止角31度，F100休止角32度。Supertab21ANMeggle没有此产品比KERRY白；对湿热敏感药物稳定性提高确实明显。Supertab30GRMeggleT80这个可以相互替代，差别不大DFE没有此产品MeggleCT80是75%乳糖和25%的粉末纤维素喷雾干燥出来的，贵且销量小