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第五章传出神经系统药理学概论1、传出神经系统分类?传出神经系统按递质分类:1)胆碱能神经(cholinergicnerve)递质为:Ach(乙酰胆碱)2)肾上腺素能神经(adrenergicnerve)递质为:NA(去甲肾腺素)胆碱能神经包括:1)副交感神经节前/节后纤维2)交感神经节前纤维部分交感神经节后纤维:汗腺分泌神经、骨骼肌血管舒张神经.3)支配肾上腺髓质的交感神经节前纤维4)运动神经肾上腺素能神经包括:大多数交感神经的节后纤维传出神经突触的超微结构①神经元之间的衔接处即突触(Sinapse)②神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction),也可称突触(Sinapse)③运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscularJunction)2、突出的超微结构?突触超微结构①突触前膜:是神经末梢邻近间隙的膜②突触间隙(synapticcleft)(15-1000nm)③突触后膜:是次一级神经元或效应器细胞上的膜,骨骼肌细胞的突触后膜也称终板膜(endplatemembrane)3、传出神经的递质?(一)化学传递学说的发展(电传递还是化学物质传递?)1921德国科学家Loewi的离体双蛙心灌流实验1926证明迷走神经释放的是Acetylcholine(ACh)1946VonEuler证明拟交感胺物质为Noradrenaline(NA)神经冲动的传递是突触传递,依靠化学传递物,即递质(Transmitter,或Mediator)传递.1.ACh的合成、贮存、释放和消除1)合成:胆碱+AcCOA在ChAc合成ACh2)释放量子释放:每个囊泡释放的ACh的量为一个量子,一次神经充动以胞胞裂裂外外排排的形式可引起200~300个量子释放。静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。3)消除由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase,AchE)分解:一分子的AchE水解6×105个ACh分子/min。2.去甲肾上腺素的的生物合成、释放、贮存、作用终止方式:合成NE的限速酶:酪氨酸羟化酶(Tyrosinehydroxylase)肾上腺素能神经递质的释放1)胞裂外排(exocytosis),大量量子释放;2)静息时少量量子释放;3)NA作用终止的方式:是突触前膜对NA的再摄取(回收)。4)某些药物可促进NA释放:麻黄碱,间羟胺4、传出神经的受体?传出神经系统受体的命名胆碱受体:能与ACh结合的受体,称为ACh受体M受体:副交感神经节后纤维支配的效应器细膜上的受体,对以毒蕈碱(Muscarine)为代表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体(Muscarinicreceptor),简称M受体。N受体:位于神经节和神经肌接头及肾上腺髓质。该类胆碱受体,对烟碱(Nicotine)敏感,命名为烟碱受体(Nicotinicreceptor)。除了突触后膜有M、N受体外,突触前膜也有M、N受体。M-受体兴奋,抑制ACh释放(负反馈)N-受体兴奋,促进ACh释放(正反馈)肾上腺素受体:能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体,分为α,β两型。α受体又分为α1和α2在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈)β受体又分为β1和β2在突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放(正反馈)突触前膜受体的作用在突触前膜的α2兴奋时,抑制递质释放(负反馈)在突触前膜的β2兴奋时,促进递质释放(正反馈)传出神经系统受体亚型:1.M胆碱受体亚型:M1、M2、M3、M4、M5肾上腺素受体:——α肾上腺素受体根据配体对不同组织的M受体相对亲和力不同而分为五型。肾上腺素受体:——α肾上腺素受体肾上腺素受体:——β肾上腺素受体,可分为β1、β25、传出神经的生理功能?传出神经系统的生理功能器官受双重神经支配,其中以某一神经作用占优势,如胃肠道平滑肌,当交感和副交感神经同时兴奋时,则以副交感神经占优势,收缩力增强。插入表5-46、传出神经系统药物的基本作用与分类?传出神经系统药物的基本作用(一)直接作用于受体激动药(agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药物或递质拮抗药(antagonist)-针对递质或药物(二)间接作用如:抑制胆碱脂酶的活性等第五章传出神经系统药理概论一、名词解释1.M样作用2.N样作用3.α型作用4.β型作用二、选择题1.去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括()A.心脏兴奋B.皮肤黏膜血管和内脏血管收缩C.支气管平滑肌舒张D.胃肠平滑肌收缩E.瞳孔扩大2.去甲肾上腺素在突触间隙中消除的主要途径是()A.被MAO破坏B.被COMT破坏C.摄取1D.摄取2E.被乙酰胆碱酯酶水解3.下列哪一项不属于M受体激动时产生的效应()A.心肌收缩力减弱B.心率减慢C.唾液腺分泌增加D.睫状肌收缩E.胃肠平滑肌松弛4.关于受体激动产生的效应,叙述正确的是()A.β1受体激动可致心肌收缩力增加,心率减慢B.β2受体激动可致支气管平滑肌收缩,血管扩张C.M受体激动可致胃肠平滑肌舒张,腺体分泌增加D.N1受体激动可致胃肠平滑肌收缩,血管收缩E.N2体激动可致骨骼肌松弛5.下列哪些效应不是通过激动β受体产生的()A.支气管舒张B.骨骼肌血管舒张C.心率加快D.心肌收缩力增强E.膀胱逼尿肌收缩6.下列受体激动剂和阻断剂的搭配正确的是()A.异丙肾上腺素-普萘洛尔B.肾上腺素-哌唑嗪C.去甲肾上腺素-普萘洛尔D.间羟胺-育亨宾E.毛果芸香碱-筒箭毒碱7.骨骼肌血管平滑肌上具有()A.α和β受体,无M受体B.M受体,无α和β受体C.α和M受体,无β受体D.α受体,无M和β受体E.α、β和M受体三、填空题1.胆碱受体分为和受体。2.肾上腺素受体可分为、、和受体。3.肾上腺素能神经末梢突触前膜分布的肾上腺素受体主要为;支气管黏膜分布的肾上腺素受体为。4.M受体兴奋可引起心脏,瞳孔,胃肠道平滑肌,腺体分泌。5.N1受体兴奋可引起神经节,使肾上腺髓质分泌。四、问答题1.何为胆碱能神经?胆碱能神经包括那些?2.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?参考答案一、名词解释1.M样作用:直接或间接激动M受体,可引起心脏抑制,血管扩张,内脏平滑肌收缩,瞳孔缩小及腺体分泌增加等,称为M样作用。2.N样作用:激动N受体表现为神经节兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素,骨骼肌收缩等,称为N样作用。3.α型作用:是激动α受体所表现的作用。突触后膜α受体激动时表现为血管收缩、瞳孔扩大等效应;突触前膜α2受体激动时则抑制去甲肾上腺素的释放。4.β型作用:是激动β受体所表现的作用。表现为心脏兴奋、血管扩张、平滑肌松弛、糖原分解等效应;突触前膜β2受体激动时则促进去甲肾上腺素的释放。二、选择题1.D2.C3.E4.D5.E6.A7.E三、填空题1.M受体N受体2.α1受体α2受体β1受体β2受体3.α2受体β2受体4.抑制缩小收缩增加5.兴奋增加四、问答题1.何为胆碱能神经?胆碱能神经包括那些?答:凡末梢能释放乙酰胆碱的神经称为胆碱能神经。包括:=1\*GB3①副交感神经的节前纤维和节后纤维;②交感神经的节前纤维;③极少数交感神经的节后纤维,如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经;④运动神经。2.传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?答:(1)直接作用于受体:激动药、阻断药(2)影响递质:=1\*GB3①影响递质的释放,如麻黄碱;②影响递质的转运与贮存,如利舍平;③影响递质的转化,如新斯的明。
本文标题:药理传出神经系统药理概论
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