钙离子通道阻滞剂

钙离子通道阻滞剂POWERPOINTTEMPLATE汇报人：王智勇2019年5月11日同类药物之间的比较以及常见组合禁忌症、用药交代用法用量、不良反应药理作用、适应症contents目录PART01药理作用、适应症钙离子：细胞的信使之一，参与集体多种生理功能的调节，如心肌活动、平滑肌张力、神经递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋时，钙离子通过钙离子通道内流进细胞。钙通道：是细胞膜上的蛋白质小孔，能选择性的允许钙离子的通过。钙离子通道拮抗剂：又称钙离子通道阻滞剂，能与通道蛋白结合，阻止钙离子内流进细胞，降低胞质内钙离子的浓度，抑制钙离子所调节的细胞功能。L型钙通道—高阈值、高电压激活钙通道。是细胞兴奋时，细胞外钙离子内流的主要通道。因二氢吡啶类(DHPS)选择作用于此型通道，故又称DHPS敏感的钙通道。广泛分布于血管平滑肌、心肌组织、慢反应细胞0相去极化依赖于L型钙通道调控的细胞外Ca2+离子内流。L型钙通道阻滞剂的药理机制1对心肌的作用：负性肌力作用，降低心肌耗氧量；降低窦房结自律性而减慢心率。2对平滑肌的作用：主要舒张动脉血管；也可松弛支气管平滑肌。3抗动脉粥样硬化作用：减轻动脉壁损害；增加血管壁顺应性；保护内皮细胞；可降低细胞内胆固醇水平。4对红细胞和血小板结构与功能的影响：减轻钙离子对红细胞的损伤；对血小板活化的抑制作用5对肾脏功能的影响：无水、钠潴留作用。药理作用高血压：治疗高血压已得到肯定心绞痛：对各型心绞痛都有不同程度的疗效心律失常：室上性心动过速及后除极触发活动所致心律失常脑血管疾病：脑血管痉挛及脑栓塞其他：如预防动脉粥样硬化的发生适应症（临床应用）钙离子通道阻滞剂分类（1）二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、氨氯地平、贝尼地平（2）苯并噻氮卓类：地尔硫卓（3）苯烷胺类：维拉帕米PART02用法用量、不良反应硝苯地平控释片30--60mg，qd，晨起、餐前服用苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg，qd，晨起、餐前服用，最大剂量5mg/天尼群地平成人首次口服20mg，每日1次，以后可根据情况调整为40mg，分2次服用。拉西地平成人每次4mg，每日一次。可根据情况曾至8mg/天。盐酸地尔硫卓胶囊成人90--360mg，每日1-2次。盐酸维拉帕米片成人40--120mg/次，一日3-4次。维持剂量40mg，一日3次。常见CCB用法用量面色潮红、心跳加速头痛、眩晕恶心、便秘、脚踝水肿等Theusercandemonstrateonaprojectororcomputer不良反应维拉帕米及地尔硫卓严重不良反应有房室传导阻滞、低血压及心功能抑制作用广泛、选择性相对较低PART03禁忌症、用药交代二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症对该类药物过敏的患者代偿性心衰的患者非稳定性心绞痛的患者妊娠期的妇女急性冠状动脉综合征患者一般不推荐使用硝苯地平禁忌症1、CCB类扩血管降压，短、中效CCB在扩血管的同时，由于降压速度快，会出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强，使血流动力学波动病抵抗其降压作用，故应尽量使用长效制剂，以达到降压平稳持久有效，同时不良反应小，患者耐受性好，依从性高。2、非二氢吡啶类CCB--维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用，应避免用于左心室收缩功能不全的高血压患者。3、非二氢吡啶类CCB有明显负性传导作用，合并心脏房室传导功能障碍或病态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时，非二氢吡啶类CCB+β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。用药交代PART4同类药物比较以及常见组合类别第一代第二代第三代（特异性）二氢吡啶类（动脉心脏）新活性成分和/或新剂型新活性成分硝苯地平尼卡地平硝苯地平缓释/控释非洛地平缓释尼卡地平控释贝尼地平依拉地平美尼地平尼莫地平尼群地平尼索地平氨氯地平拉西地平苯并噻氮卓类地尔硫卓地尔硫卓控释片（动脉=心脏）苯烷基胺类（动脉心脏）维拉帕米维拉帕米控释加洛帕米点击输入正文常用钙离子通道阻滞剂比较吸收生物利用度产生作用时间t1/2分布消除维拉帕米硝苯地平地尔硫卓＞90％口服＞90％（口服,舌下）70~90％（口服）20-35%45-70%40-65%＜1.5min（i.v）30min（口服）＜1min（i.v）5-20min（口服,舌下）＜3min（i.v）＞30min(口服)6h4h3-4h90％与血浆蛋白结合90％与血浆蛋白结合70-80％与血浆蛋白结合70％肾脏排出；15%胃肠道消除肝脏代谢80%原药及代谢产物由尿排出肝脏灭活后由粪便排出CCB心血管作用强度比较常见CCB主要作用部位、特点、临床应用常用药物作用部位作用特点临床应用硝苯地平外周血管（包括冠脉）对心脏无明显影响，降压作用强而迅速，但不稳定。控释剂相对较好高血压、心绞痛、急性左心衰、雷诺病氨氯地平外周血管（尤其是冠脉）作用慢而稳定，维持时间长（QD）,副作用少高血压、心绞痛、慢性心衰尼群地平外周血管与硝苯地平类似，但更强而持久。高血压尼莫地平脑血管脂溶性高，可迅速通过血脑屏障，改善脑循环，保护脑细胞脑血管疾病（蛛网膜下腔出血、脑缺血等）维拉帕米及地尔硫卓心脏抑制心脏慢反应细胞的自律性，传导性和兴奋性强，扩血管作用稍弱。室上性心律失常、心绞痛、轻中度高血压、肥厚性心肌病等我院现有钙离子通道阻滞剂种类药品名称商品名规格（片）生产厂家单价（元）盐酸地尔硫卓片合心爽30mg*50天津田边28.14硝苯地平片10mg*100山东方明1.5硝苯地平控释片拜新同30mg*7拜耳医药保健30.9硝苯地平缓释片尼福达20mg*30青岛制药17.86尼莫地平片20mg*20正大青春宝10马来酸左旋氨氯地平片2.5mg*14石药集团37.1非洛地平缓释片波依定2.5mg*14阿斯利康21.84马来酸氨氯地平片5mg*14陕西超群17苯磺酸左旋氨氯地平片施慧达2.5mg*14施慧达药业27.24降压作用强、临床效果好治疗老年收缩期高血压、降低脑卒中危险疗效显著抗心绞痛作用对血脂、血糖代谢及水电解质无不良影响疗效不受非甾体类抗炎药物的影响无绝对禁忌证患者顺从性好，长期使用仍然有效CCB在治疗高血压中的优势钙离子通道阻滞剂的常用组合CCB+β受体阻断剂:高血压伴冠心病心绞痛患者的合理选择CCB+ACEI或ARB:保护靶器官，对糖、脂代谢无不良影响，是控制血压，提高生活质量的最佳方案。CCB+利尿剂:降低收缩压效果好，适用于老年性单纯性收缩高血压，尤其是盐敏感性高的患者常见组合的优点CCB+ACEI类两者为优先组合，能更有效地减少高血压对心、肾等器官的损害。在扩血管方面，CCB有直接扩张动脉作用，而ACEI通过阻断RAAS降低交感神经活性，扩张动、静脉，因此产生协同降压作用。ACEI扩张静脉作用，可抵消二氢吡啶类钙拮抗药常见的足部水肿不良反应。CCB+β受体阻滞剂两者合用是优先推荐的组合，CCB(二氢吡啶类)可引起心率加快，而β受体阻断药可减轻这一不良反应，亦可减少由血压下降，心率加快引起反射性交感神经紧张的作用。有报道，长期使用非洛地平加美托洛尔治疗肾性急进性恶性高血压，可降低血清肌酐而改善肾功能。CCB+利尿剂CCB长期应用可出现水肿，应用小剂量利尿药可消除或减轻水肿，并有协同降压作用。除此之外，CCB还可根据患者的不同情况与ATI拮抗药等联用，甚至三联用药。感谢您的观看POWERPOINTTEMPLATE汇报人：王智勇