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第十六章解热镇痛抗炎药和抗痛风药1、掌握解热镇痛抗炎药的作用与前列腺素的关系;以及阿司匹林作用、用途、不良反应2、熟悉解热镇痛抗炎药分类和代表药特点,抗痛风药种类和特点3、了解常用感冒药复方制剂的组成4、熟练掌握向感冒患者提供药品和开展用药咨询的技能5、学会根据风湿、痛风等疾病或症状需要正确供应药品,有针对性开展用药指导6、具有认真负责对疼痛、发热、炎症患者开展岗位服务职业素质学习目标前言这几个药你认识吗,你知道它们的作用和注意事项吗?前言一.解热镇痛抗炎药,也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药,故也称为“阿司匹林类药物”前言二.解热镇痛抗炎药的分类NSAIDs主要的作用机制是抑制体内环氧化酶(COX)活性而减少局部组织前列腺素(PG)的生物合成。根据其对COX作用的选择性可分为1.非选择性COX抑制药2.选择性的COX-2抑制药。前言前言提到消炎药,你想到的是什么?阿莫西林、头孢、氧氟沙星?消炎药≠抗生素!消炎药不是大多数人认为的:阿莫西林,头孢,阿奇霉素,红霉素,沙星类药物,这些都是抗生素。什么是消炎药?消炎药=止痛药=退烧药=消肿药布洛芬、扶他林(外用)、阿司匹林、芬必得、弗洛比芬、酮基布洛芬,这些都是:NSAID消炎药!NSAID消炎药,也就是非固醇类抗炎药物。“消炎药”,中国人和外国人反着用!在欧洲,他们只要有疼痛,一定不忍着,马上会使用布洛芬,阿司匹林,环氧化酶2抑制剂,氟比洛芬等NSAID消炎止痛药物。这些药物不会上瘾,而且给你一个良好的,无痛的生活。而国内,很多人疼就忍着,怕上瘾,怕耐药在欧洲,最最得到控制的,欧洲人最小心翼翼吃的就是:阿莫西林,头孢,阿奇霉素,左氧氟沙星等等抗菌素,他们是不到万不得已,不沾这些药的。而在国内,这些抗菌素被称为:“消炎药”,很多人拿过来就是为了“消消炎”,不按剂量,不按疗程:瞎吃,滥用。抗生素对付的是细菌,不是炎症,滥用只会害到自己。很多人把抗生素当成“万能药”,认为不管是头痛脑热,还是咽痛流涕,只要身体有“红、肿、热、痛”等炎症反应,都可以用抗生素来消炎治病。但其实,它并不是消炎药。反而消炎方面,布洛芬等抗炎药物才是“正宗”的药物。第一节解热镇痛抗炎药的基本作用作用机制:解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。花生四烯酸环氧酶(COX)前列腺素致热致痛致炎磷脂解热镇痛抗炎药抑制第一节解热镇痛抗炎药的基本作用一、解热降低发热病人的体温,但对正常人的体温无影响(前后联系——氯丙嗪)热源前列腺素合成花生四烯酸环氧酶解热镇痛药抑制PG释放下丘脑前部下丘脑后部刺激体温调节中枢体温升高第一节解热镇痛抗炎药的基本作用二、镇痛作用NSAIDs对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤为有效,通过抑制PG的合成,使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。而对尖锐的一过性刺痛(直接刺激感觉神经末梢引起)无效。组织损伤致痛物质PG缓激肽疼痛解热镇痛药(-)痛觉增敏第一节解热镇痛抗炎药的基本作用思考:解热镇痛药与镇痛药的镇痛有何区别?第一节解热镇痛抗炎药的基本作用三、抗炎作用COX有三种亚型,即COX-1、COX-2、COX-3COX-1为结构型,是存在于胃、血管及肾等正常组织中,参与调节血管舒缩、血小板聚集、胃粘膜血流、胃液分泌及肾脏功能,主要具有生理性保护作用。COX-2为诱导型,在炎症时由多种损伤因子和细胞因子诱导表达,促使合成相应PGs(前列腺素类),参与发热、疼痛、炎症等病理过程。COX-3在不同组织中表达不同。第一节解热镇痛抗炎药的基本作用花生四烯酸产生保护性前列腺素和血栓素COX-1①保护胃肠黏膜、②调节血小板聚集③调节肾血流量COX-2产生发炎性前列腺素参与发热、疼痛、炎症等病理过程。大部分NSAIDS第二节常用的解热镇痛抗炎药1.解热镇痛及抗炎、抗风湿[药理作用及临床应用](1)一般剂量(1g)有较强的解热、镇痛作用。用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等慢性钝痛,能减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状;(2)大剂量(4~6g)有较强的抗炎、抗风湿作用,能使风湿热症状在用药后24~48小时明显好转,故可作为急性风湿热的鉴别诊断依据。一.非选择性CPX抑制药阿司匹林(aspirin)第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林2、抑制血栓形成(1)小剂量(75~150mg)不可逆地抑制血小板COX,减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成,影响血小板的聚集及抗血栓形成,达到抗凝作用。(2)大剂量(4~6g)能直接抑制血管壁中COX,减少了前列环素(PGI2)合成。PGI2是TXA2的拮抗剂,降低或抵消阿匹的抗血栓形成作用;但长期大剂量使用会抑制凝血酶原形成,导致出血。[药理作用及临床应用]第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林[药理作用及临床应用]3、其他治疗痛风、胆道蛔虫病,儿科用于皮肤-黏膜-淋巴结综合征(川崎病)的治疗。急性风湿热是由于链球菌感染后引起的一种人体自身免疫反应性疾病,通常是在A组β溶血性链球菌感染引起的咽部炎症以后形成的,主要表现为心脏炎、游走性关节炎、舞蹈病、环形红斑和皮下小结,常反复发作。心脏炎是本病最严重的表现,急性期可威胁病几生命,反复发作后可遗留永久性心脏瓣膜病变,严重影响日后的劳动力。儿童好发年龄为6~l5。其发病机制目前尚不清楚,无特殊的治疗方法,但可用青霉素治疗原发感染来预防风湿热的复发。一般表现1.发热:急性起病者发热在38℃-40℃之间,无一定热型,多汗、疲乏、食欲不振、体重减轻2、游走性多发性关节炎:以膝、踝、肩、腕、髋、肘等大关节最易受累,表现为局部红、肿、热、痛和运动障碍,常与气候变化及潮湿有关,但不产生永久性关节畸形,成人多见3.心脏炎症:儿童多见,可有心肌炎、心包炎和心内膜炎。4、皮肤损害:躯干和肢体内侧常出现不固定的红斑。5、舞蹈症:四肢不自主,无目的且不协调地运动,面部表情怪异,语言不清,兴奋时加剧,入睡后消失痛风痛风是由单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病,与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石,重者可出现关节残疾和肾功能不全。胆道蛔虫病肠道蛔虫病中最严重的一种并发症。多见于6~8岁学龄儿童、农民和晚期孕妇。是由各种原因引起的肠道蛔虫运动活跃,并钻入胆道而出现的急性上腹痛或胆道感染。发作时病人疼痛难以忍受,大哭大叫,十分痛苦。若治疗措施跟不上,晚期病人可出现不同程度的脱水和酸中毒,甚至危及生命蛔虫成虫寄生于小肠中下段,当人体全身及消化道功能紊乱,如高热、腹泻、饥饿、胃酸度降低、饮食不节、驱虫不当、手术刺激等,均可激惹虫体异常活动,上窜胆道加之蛔虫有喜碱厌酸、有钻孔习性,在胆管炎、结石及括约肌松弛等更易引起成虫钻胆。窜入胆道者80%在胆管内,可为1~100余条。蛔虫进入胆道后,其机械刺激,引起括约肌强烈痉挛收缩,出现胆绞痛,尤其部分钻入者,刺激症状更频发,在其完全进入胆道或自行退出,症状可缓解或消失。进入胆道的蛔虫大多数死在胆道内,其尸体碎片、角皮、虫卵将成为以后结石的核心。蛔虫钻入胆道所引起的胆管阻塞是不完全的,故甚少发生黄疸,主要是蛔虫带入的细菌导致胆管炎症临床表现腹痛、恶心、呕吐、寒战、发热、黄疸川崎病皮肤粘膜淋巴结综合症又称川崎病(Kawasakidiseaes),是一种以全身血管炎变为主要病理的急性发热性出疹性小儿疾病第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林[不良反应]1、胃肠道反应最为常见。口服可直接刺激胃黏膜,引起上腹不适、恶心、呕吐。血药浓度高则刺激延髓催吐化学感应区(CTZ),也可致恶心、呕吐。较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡病者,症状加重。2、凝血障碍血小板凝集受到抑制,延长出血时间,加重出血倾向,可用维生素K预防。第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林[不良反应]3、水杨酸反应剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称为水杨酸反应,是使用水杨酸类药物中毒的表现。处理:严重中毒者应立即停药,静脉滴入NaHCO3溶液以碱化尿液,加速水杨酸盐自尿排泄。(酸碱碱酸促排泄)第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林[不良反应]出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克。少数患者服用本品可诱发哮喘,称为“阿司匹林性哮喘”。4、过敏反应5、瑞夷综合征极少数病毒感染伴发热的儿童或青年应用阿司匹林后出现严重肝功能损害合并脑病,严重者可致死。10岁左右儿童,病毒感染患流感或水痘者忌用本品,可用对乙酰氨基酚代替。阿司匹林哮喘无论既往是否有哮喘病史,当口服阿司匹林后数分钟内或数小时内出现诱发的哮喘发作,称阿司匹林哮喘。有哮喘病史者,服用解热镇痛药后即刻引起剧烈哮喘;无哮喘病史者,服用解热镇痛药后即刻引起剧烈哮喘;有鼻窦炎、鼻息肉、鼻炎者,服用解热镇痛药后即刻引起剧烈哮喘鼻息肉是鼻黏膜长期水肿而形成的不可恢复的肿物。在鼻黏膜水肿的早期如能除去引起黏膜水肿的原因,则水肿消退,可不形成息肉。当引起黏膜水肿的原因不能去除,水肿持续存在,发展到一定程度时,由于重力的关系,形成一个由较细的根蒂连接的肿物,其包被黏膜与鼻或鼻窦黏膜连续,即成为息肉。息肉组织一般是不可逆的,息肉形成后纵然除去病因,息肉也不会消失第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林第二节常用的解热镇痛抗炎药——阿司匹林溃疡病者禁用儿童和青少年,不宜使用蚕豆症患者,因为阿司匹林可导致溶血。血友病病人或其他出血倾向者不宜服用孕妇禁用心、肝肾功能衰竭者【禁忌症】第二节常用的解热镇痛抗炎药对乙酰氨基酚(扑热息痛)——抗炎作用弱,不能用于抗炎——解热镇痛首选药!被WHO推荐儿童高热时首选的解热镇痛药。但3岁以下儿童及新生儿肝、肾功能发育不全,应避免使用,因剂量过量有肝脏损害。吲哚美辛——强效!但不是日常药,因不良反应多!第二节常用的解热镇痛抗炎药双氯芬酸——有首关效应,为强效解热镇痛抗炎药。解热、镇痛、抗炎效应是阿司匹林的26~50倍。布洛芬——第一个应用到临床的丙酸类NSAIDs。是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药,是公认的儿童首选抗炎药。是治疗风湿性及类风湿性关节炎等的一级药物。也可用于痛经的治疗。关于消炎药布洛芬,这7点你该知道1.布洛芬只是消除红热肿痛,不治病!布洛芬是消炎药,可以消除:红肿热痛这些症状,记住,红肿热痛是症状,不是疾病,因此,布洛芬治标不治本。2.布洛芬不杀菌!布洛芬是消炎药,但是布洛芬不杀细菌,不是所有炎症都是由细菌引起,但细菌一定可以引起炎症!阿莫西林,头孢,阿奇霉素,沙星类,这些都是抗菌素,不可以直接消炎。只有布洛芬,阿司匹林等药物可以直接阻断炎症!3.这些情况都可以吃布洛芬!发烧、痛经、痛风、头疼、关节疼、牙疼……这些情况布洛芬都可以缓解。发烧,可以用布洛芬。不发烧也可以用布洛芬,但是,你要清楚,为什么用布洛芬:①不发烧,是为了止疼消炎;②低烧用布洛芬是为了解除低烧时的肌肉骨骼酸痛;③高烧用布洛芬是为了退烧。布洛芬过敏,或者有胃溃疡,消化道溃疡的患者,可以使用“对乙酰氨基酚”代替退烧,镇痛。布洛芬可以随时有症状,随时吃;没有症状,就不吃。但是抗菌素不可以这样吃,抗菌素需要去吃疗程,一个疗程6-7天,必须吃够!除了阿奇霉素可以吃3-5天,其它抗菌素的治疗大多都是6-7天甚至更长!抗菌素绝对不可以今天吃完,明天感觉好,就不吃了,明天就算你痊愈了,也必须吃完疗程!4.布洛芬是成人吃的,儿童用美林布洛芬是成人吃的,儿童的布洛芬商品名叫做美林。儿童不可以吃成人的布洛芬药片或者胶囊,而成人在紧急情况下可以服用儿童的美林,只不过需要服用很多药水。布洛芬成人剂量是:400或600毫克每次,每天可以吃的最高剂量是24
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