第2章--药物效应动力学

第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应肾上腺素血压上升肾上腺素激动血管平滑肌受体（作用）血管平滑肌收缩血压上升（效应）药理效应机体器官原有功能水平的改变化学结构与药理效应构效关系（structure-activityrelationship）•凝血药加强凝血过程减弱抗凝系统•利尿剂抑制肾小管H2O、Na+重吸收•强心甙药物作用选择性特异性阿托品抗M受体作用选择性不高，副作用多二、治疗效果（Therapeuticeffect）治疗作用定义对因治疗（etiologicaltreatment）治疗作用对症治疗（symptomatictreatment）三、不良反应（Adversereaction）不良反应是指不符合用药目的并对机体不利的反应。药源性疾病（druginduceddisease）（一）副作用（sidereaction）选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随用药目的而改变（二）毒性反应（toxicreaction）用量大，可预知，应避免•急性毒性CVS、CNS、R•慢性毒性肝、肾、骨髓、内分泌•特殊毒性三致：致癌、致畸、致突变（三）后遗效应（residualeffect）血浓阈浓度以下，残存药理效应短期；长期（四）停药反应（withdrawalreaction）突停，原有疾病(症状）加剧（五）变态反应（allergicreaction）特点：致敏物：药物代谢产物杂质•免疫反应半抗原•与剂量无关•与药物原有效应无关•药理性拮抗药无效（六）特异质特点：非免疫反应高敏体质•与剂量有关•症状与药物固有作用有关•药理性拮抗药有效（七）药物依赖性精神依赖性身体依赖性第二节药物剂量与效应关系1.什么是量效关系？2.如何反映量效关系？3.从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。阈剂量效能效价半数有效量半数致死量安全性评价指标1.治疗指数（TherapeuticIndex,TI）=LD50/ED502.安全范围ED95~LD5之间的距离95%有效量5%致死量第四节药物与受体一认识过程二受体概念和特性：蛋白质胞膜、胞浆、细胞核极高的识别能力配体a)内源性，激素、神经递质、血管活性物质b)外源性高度选择性饱和性可逆性可解离，可置换三受体与药物的相互作用药物与受体结合引起生物效应，尚需具备两个条件：即亲和力和内在活性四作用于受体的药物分类1.激动药2.拮抗药3.部分激动药