生物药剂学与药物动力学考试重点(小抄版)

BCS:是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。MRT：药物在体内平均滞留时间。阿霉素；是一个有效的化疗药物，但由于对心脏的毒性较大，常常使用受到限制。半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。包合作用：将药物分子包钳与另一种物质分子的空穴结构内的制剂技术被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。）被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解或溶解成碎粒的过程表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值，意指在药物充分分布的前提下，体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。肠肝循环：是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。处置：分布、代谢和排泄的总过程。促进扩散：是指某些药物在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。代谢：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。单纯转运;是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。单室模型：假设机体给药后，药物立即在全身各部位达到动态平衡，这时把整个机体视为一个房室，称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样，蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。第二相反应：即结合反应，通常是药物或第一相反应的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物。第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团；多晶型：化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同非晶型，这种现象称为多晶型。二室模型：从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾，划分为一个隔室，成为中央室，降血流相对供应少，药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。非线性药物动力学：有些药物的吸收，分布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学特征，这种药物动力学称为非线性药物动力学。分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。也叫冲击量和首剂量肝提取率：ER=(CA-CV)/CA式中CA和CV分别代表进出肝脏的血中药物浓度。ER是指药物通过肝脏从门脉血清除的分数。高渗透药物：是指在没有证据说明药物在肠道不稳定的情况下，有９０％以上的药物被吸收。隔室模型：时将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点，分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似，都可归纳为一个房室。缓控释制剂：是通过延缓或控制药物的释放来控制药物的吸收药物能在较长时间内时间内持续释放药物以达到长效作用。极性速度过程;当药物的半衰期与剂量无关，血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比时，其速度过程被称为零级速率常数。剂量数：是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数，是药物溶解性能的函数。接触释放：是膜间作用的另一种形式，主要是由于微粒和细胞接触后，微粒中的药物释放并想细胞内转运。结合反应：通常是药物成第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基因与机体内源性物质反应生成结合物的结构。绝对生物利用度（Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。快速释药制剂：指相对与缓释制剂的普通制剂，另一种是采用特殊的辅料和方法制备出的比普通制剂释出速率还要快的制剂。量积系数：系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值，以r表示，也是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度。临街颗粒：是指不影响药物吸收的最大粒径。淋巴：是静脉循环系统的辅助组成部分，主要由淋：是静脉循环系统的辅助组成部分，主要由淋巴管。淋巴器官。淋巴液和淋巴组织组成。零级速率常数:是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无差。酶抑制作用：某些药物重复应用或与其他药物合并应用时，可抑制酶降解而导致代谢减慢的现象。酶诱导作用：药物可促进酶的合成导致药物代谢被促进的现象。米曼常数：是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。膜动转运：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。膜间转运：是指微粒和相邻的细胞膜间的脂质成分发生相互交换作用。膜转运：物质通过生物膜的现象。内吞：是指微生物被内状内皮系统细胞，特别是单核巨噬细胞作为外来异物吞噬进入细胞内，并迅速被溶酶体消化裂解释放药物。排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。前体药物：将活性药物衍生化成药理惰性物质，该惰性物质为前体药物，它在体内经化学反应或酶反应后，能够回复到原来的母体药物，再发挥治疗作用。清除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。群体：是根据研究目的所确定的研究对象的全体，大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。群体药物动力学：PPK即药物动力学的群体分析法，是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合，研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。溶出度：是指在规定溶出介质中，药物从片剂或胶囊剂等固体制剂溶出的速度和程度。26溶液型药物：是以分子或离子状态分散在介质中，所以口服溶液剂的吸收是口服剂型最快，且较完全的，生物利用度高。溶出速度：是指在一定溶出条件下，单位时间溶解度量。溶剂化物：药物含有溶媒而构成的结晶。肾清除率：指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去，这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。用CLr表示。肾小管分泌：时将药物转运至尿中排泄，是主动转运。。生理药物动力学模型：一种在药物的体内过程、机体的解剖学特性、生理生化参数三者之间建立一定数学关系的模型。生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。生物等效性（BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。生物利用度（BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。时辰药物动力学：是研究药物及其代谢物在体内过程中的节律性变化以及规律和机制的科学，是介于时辰生物学和药物动力学之间的一种新的分支学科首过效应：这种在吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量的减少现象。速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。体外法：是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。外翻肠囊法：时将动物的一定长度的小肠置于特殊的装置中通过测试药物透过肠粘膜的速度和程度，定量描述药物透黏膜性的方法。外翻环法：为一种研究肠道组织摄取药物能力的方法。38表观分布容积；是用来描述药物在体内分布状况的重要参数，时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。维持性剂量：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。胃排空：胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。稳态血药浓度：临床用药若以一定的时间间隔，以相同的剂量多次给药，在给药过程中血药浓度可逐次叠加，直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动，该范围即称为稳态浓度，它有一个峰值（稳态时最大血药浓度），有一个谷值（稳态时最小血药浓度）。吸附；是指微粒吸附在细胞表面是微粒和细胞相互作用的开始。42融合：是由于纸质体膜中的凝脂和细胞膜的组成成分相似而产生完全缓和作用。吸收：除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。吸收数：是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率，肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。细胞色素p450：是微粒体重催化药物代谢的活性成分，由一系列同功酶组成。细胞通道转运：药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程。相对生物利用度（Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。消除：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。蓄积：当药物对某些组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，这种药物连续应用时，该组织药物浓度有逐渐升高的趋势。这种现象称为蓄积。血脑屏障：脑组织对外来物质有选择地摄取的能力成为血脑屏障。包括：血液-脑组织屏障；血液-脑脊液屏障；脑脊液-脑屏障。血药浓度变化率：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。血药浓度时间曲线下面积（AUC）是指血药浓度数据（纵坐标）对时间（横坐标）作图，所得曲线下面积。AUC与吸收后体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的相对量。压片：是在压力下把颗粒状或粉末状药物压实的过程。药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变。药物的分布：是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器、组织、体液和细胞的转运过程。药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收，分布，代谢，排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。药物跨膜转运：药物通过生物膜（细胞膜）的现象。药物排泄：指吸收进入体内药物或经代谢后的产物排出体外的过程。药学等效性：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。一级速度过程是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。易化扩散：又称促进扩散，指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。载体媒介转运：借助生物膜上的载体蛋白作用，使药物透过生物膜而被吸收的过程。治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血液中开