生物药剂学与药动学

生物药剂学与药动学第一节生物药剂学概述1、生物药剂学研究中的剂型因素不包括(药物的疗效和毒副作用)2、以下不属于生物药剂学研究中的剂型因素(药物的包装)1药物从血液向组织器官转运的过程是(分布)2、药物在机体内发生化学结构的变化的过程是(代谢)3、药物在机体内发生化学结构的变化及由体内排出体外的过程是(消除)4、药物从给药部位进入体循环的过程是(吸收)5、原型药物或其代谢物由体内排出体外的过程是(排泄)口服药物的吸收1、某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为(小肠的有效面积大)2、下列不属于影响药物溶出有效面积因素的是(药物的多晶型)3、关于弱酸性药物的吸收叙述正确的是(弱酸性条件下药物吸收增多)4、内容物在胃肠的运行速度正确的是(十二指肠＞空肠＞回肠)5、食物可以促进药物吸收的是(维生素B2)6、关于影响胃空速率的生理因素不正确的是(药物的理化性质)7、首过效应主要发生于下列哪种给药方式(口服给药)8、大多数药物通过生物膜的转运方式为(被动扩散)9、以下转运机制中药物从生物膜高浓度侧向低浓度侧转运的是(B和C选项均是)10、对药物胃肠道吸收无影响的是(药物的旋光度)11、大多数药物吸收的机制是(不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程)12、有关药物吸收描述不正确的是(小肠可能是蛋白质多肽类药物吸收较理想的部位)13、主动转运的特点不包括(不受代谢抑制剂的影响)14、弱酸性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药(在胃中解离增多，自胃吸收减少)15、弱碱性药物与抗酸药同服时，比单独服用该药(在胃中解离减少，自胃吸收增多)16、可作为多肽类药物口服吸收的部位是(结肠)17、对一些弱酸性药物有较好吸收的部位是(胃)18、药物主动转运吸收的特异性部位是(小肠)19、栓剂吸收的良好部位是(直肠)20、大多数药物透过生物膜是属于(被动扩散)21、逆浓度梯度转运是属于(主动转运)22、药物在载体帮助下，由高浓度向低浓度转运是属于(促进扩散)23、单糖透过生物膜是属于(主动转运)24、影响药物吸收的生理因素(血脑屏障)25、影响药物吸收的剂型因素(胃排空与胃肠蠕动)26、药物的分布(血脑屏障)27、药物的代谢(首过效应)非口服药物的吸收1、下列关于直肠给药叙述错误的是(距肛门口6cm时可避免肝脏首过效应)2、静脉注射的缩写是(iv)3、若罗红霉素的剂型拟从片剂改成静脉注射剂，其剂量应(减少，因为生物有效性更大)4、下列关于药物注射吸收的叙述，错误的是(所有的注射给药都没有吸收过程)5、不涉及吸收过程的给药途径是(静脉注射)6、有首过效应的是(口服给药)7、没有吸收过程的是(静脉注射给药)8、控制释药的是(经皮全身给药)9、起效速度同静脉注射的是(肺部吸入给药)10、2～10μm的粒子(支气管与细支气管)11、大于10μm的粒子(气管)12、2～3μm的粒(肺部)药物的分布1、K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是(主动转运)2、关于药物血管通透性的叙述错误的是(低分子量非水溶性药物易透过肠道和肾部毛细血管壁)3、下列说法错误的是(药物血药浓度与药效成正比关系)4、一般来说，容易向脑脊液转运的药物是(弱碱性)5、某药物的组织结合率很低，说明(表观分布容积小)6、安替比林在体内的分布特征是(组织中药物浓度与血液中药物浓度相等)7、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是(血浆蛋白结合)8、药物通过血液循环向组织转移过程中相关的因素是(给药途径)药物的代谢1、下列关于影响药物代谢因素叙述不正确的是(酶抑制剂可以促进药物的代谢)2、经胃肠道吸收的药物，通过肝脏时有一大部分药物被代谢掉，此过程叫做(首关效应)3、下列不适用于非微粒体酶系代谢的药物是(小分子药物)4、肝脏代谢以哪种反应为主(氧化反应)5、下列影响药物代谢因素错误的是(生产厂家)6、混合功能氧化酶主要存在于(肝脏、肾脏、胃肠道、皮肤)两种以上药物配伍后，药物原来的体内过程，组织对药物的感受性，药物的理化性质等发生变化而引起药效学和药动学变化(药物相互作用)某些药物可使体内药酶活性、数量升高(酶诱导作用)通过氧化、还原和水解等反应导入功能团(第一相反应)药物连续使用后在组织中浓度逐渐上升的现象(蓄积)血管外给药用药剂量中进入体循环的药物的相对数量和相对速率(生物利用度)药物排泄1、以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是(清除率)2、V下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制(肾小球过滤)3、药物排泄最主要的器官是(肾)4、关于肠肝循环的叙述错误的是(肠肝循环的药物在体内停留时间缩短)5、尿液呈酸性时，弱碱性性药物经尿排泄的情况正确的是(解离度↑，重吸收量↓，排泄量↑)药动学概述1、关于药物动力学的概念错误的叙述是(药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走)2、通常情况下药动学中经常作为观察指标的是(血药浓度)3、关于药物半衰期的叙述正确的是(在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关)4、对于一级过程消除的药物，消除速度常数与生物半衰期的关系是(t1/2=0.693/k)5、对于清除率的概念，错误的叙述是(清除率没有明确的生理学意义)6、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期(2.0h)通过公式t1/2=0.693／k既可计算。7、已知某药口服肝脏首过效应很大，改用肌肉注射后(t1/2不变，生物利用度增加)8、以下可决定半衰期长短的是(消除速率常数)9、下列药动学参数具有加和性的是(消除速度常数)10、某药物的t1/2为1h，有40％的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速度常数kb约为(0.42h-1)11、静脉注射某药100mg，立即测出血药浓度为1μg／ml，其表观分布容积为(100L)12、静脉注射某药物，Ｘ０＝60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，按单室模型计算，其表观分容积是(4L)静脉注射给药，注射剂量即X0，本题X0=60mg=60000μg。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用C0表示。本题C0=15μg/ml。V=X/C0=60000μg/(15μg/ml)=4000ml=4L。13、药物动力学研究的主要内容是(药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律)14、静脉注射某药物600mg，立即测出血药浓度为15μg/ml，按单室模型计算，其表观分容积是(40L)对于一室模型药物的静脉注射，给药剂量或体内药量X0与血药初浓度C0之间存在如下关系。V=X0/C0。15、多数药物在常规给药剂量时的体内过程通常符合(一级速率过程)16、体内药物的变化速率与该部位药量或血药浓度的零次方成正比(零级速率过程)17、米氏方程用来描述(非线性速率过程)18、生物半衰期(t1/2=0.693／k19、药时曲线下的面积(AUC)20、表观分布容积(V=X0／C0)21、清除率(A.Cl=kV)22、在体内各组织器官中迅速分布并迅速达到动态分布平衡的药物(单室模型药物)23、药物随胆汁进入小肠后被小肠重新吸收的现象(肠肝循环)24、服用药物后，主药到达体循环的相对数量和相对速度(生物利用度)25、体内药量X与血药浓度C的比值(表观分布容积)26、升段坡度(吸收速度)27、降段坡度(消除速度)28、达峰时间(吸收与消除)29、曲线下面积(吸收药量多少)药物应用的药动学基础1、下列不需要进行治疗药物监测的药物是(血药浓度不能预测药理作用强度的药物)2、可以采用首次给药负荷剂量的药物类型是(中速消除类药物)3、非线性动力学特征叙述错误的是(药物半衰期保持不变)4、在非线性动力学方程中，用于反映酶或载体系统的催化或转运能力的参数是(Km)5、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2／h，清除该药99％需要的时间是(23h)已知k=0.2／h、C=1％C0，带入公式C=C0*e-kt，得t=23h6、关于平均稳态血药浓度，下列叙述正确的是(在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商)7、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的(1／8)8、非线性动力学参数中两个最重要的常数是(Km，Vm)9、本题主要考查非线性动力学方程。非线性动力学方程为：-dC／dt=VmC／(Km+C)式中：-dC／dt是物质在t时间的浓度下降速度，Km为米氏常数，Vm为该过程的理论最大下降速度。其中Km和Vm是非线性动力学参数中两个最重要的常数。故本题答案应选E。10、但是模型静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg／ml，其表观分布容积V为(4L)本题主要考查静脉注射时表观分布容积的计算方法。本题X0=60mg=60000μg。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用C0表示，本题C0=15μg／ml。V=X0／C0=60000μg／(15μg/ml)=4000ml=4L。故本题答案应选D。11、关于单室静脉滴注给药的错误表述是(欲滴注达稳态浓度的99％，需滴注3.32个半衰期)本题考查单室模型静脉滴注给药药代动力学特征。单室模型药物恒速静脉滴注时体内药量与时间的关系式为C=k0(1-e-kt)／Vk。式中：k0为零级滴注速度，稳态血药浓度：Css=k0／Vk，即Css与k0成正比。稳态时体内血药浓度恒定，体内药量Xss=k0／k，fss=C／Css。所需半衰期个数n=-3.323lg(1-fss)=6.64。故本题答案应选D12、某一单室模型药物的消除速度常数为0.3465/h，分布容积为5L，静脉注射给药200mg，经过两小时后，体内血药浓度是多少(20μg/ml)静脉注射给药，注射剂量即为X0，本题X0=200mg，V=5L。初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，用C0表示。C0=X0/V=200mg/V=5L=40mg/L=40μg/ml。根据公式：lgC=(-k/2.303)t+lgC0得：lgC=(-0.3465/2.303)×2+lg40=1.30C=20μg/ml13、具有非线性药物动力学特征的药物的体内过程表现有(给予不同剂量时，药物的动力学参数(如t1/2；Cl等)发生显著改变)14、在临床上，TDM(治疗药物监测)使用的基本原则不包括(具有线性药动学特性的药物)15、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的稳态最大血药浓度(c)表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的稳态最小血药浓度(d)表示非线性药动学方程的是(e)16.16t1/2=4～8h(中速消除类药物)超快速消除类药物(t1/2≤1小时)；快速消除类药物(t1/2=1-4小时)；中速消除类药物(t1/2=4～8小时)；慢速或超慢速消除类药物(t1/2≥8小时)。17,t1/2≤1h(超快速消除类药物)18、t1/2=1～4h（快速消除类药物）20肾功能轻度障碍（维持剂量减至正常剂量的2／3～1／2）21肾功能中度障碍（维持剂量减至正常剂量的1／5～1／2）22肾功能重度障碍（给药间隔延长至正常间隔的5-10倍）可克服血脑屏障，使药物向脑内分布（鞘内注射）注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度（腹腔注射）注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验（皮内注射）新药的药动学研究1、关于非临床药动学研究的试验方案设计叙述错误的是（采样时间至少持续到被测药物2个半衰期以上）2、新药非临床药动学研究试验对象的选择叙述错误的是（一般受试动物采用雌性）3、新药临床药动学研究叙述错误的是（试验药物应为经国家药检部门检验符合临床研究用质量标准的小试产品）药物制剂的生物等效性与生物利用度1、生物利用度试验中采样时间至少应持续（3～5个半衰期）2、下列生物利用度试验设计错误的是（受试者男女皆可，年龄在18～40周岁）3、绝对生物利用度是指（以静脉注射剂为参比制剂所得的生物利用度）4、相对生物利用度是指（非静脉注射的制剂为参比制剂所得的生物利用度）5、生物等效性是指（种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异）