药理学总结-胡长平

2012.12胡长平药理学总结Pharmacologyisthescienceofstudyingtheeffectofdrugsonlivingorganisms.Scientificstudyoftheinteractionsbetweendrugsandthebody药理学(Pharmacology)总论药物(Drugs)Adrugisachemicalsubstancethatcanmodulatethecurrentphysiologicalstatusquoofabiologicalsystem.achemicalwhichisutilizedforthediagnosis,preventionandcureofanunwantedhealthcondition(definitionbyFDA)影响机体的生理和生化过程，用于诊断、预防、治疗疾病的物质药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用、作用机制吸收、分布、代谢、排泄药动学1.比较药物分子跨膜转运方式的特点。2.名词解释：首关消除、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、肝肠循环、Css。3.简述半衰期的概念及其临床意义。4.简述药物消除动力学类型及特点。5.列举药动学参数：F、T1/2、Vd、CL。药动学药物跨膜转运被动转运：滤过、简单扩散载体转运：主动转运、易化扩散体内过程吸收首关消除F分布竞争蛋白结合Vd代谢肝药酶诱导或抑制排泄竞争分泌通道CLT1/2一级零级1.药物的理化性质和制剂特点2.给药途径和吸收环境3.药物的解离度和环境pH酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄影响药物吸收的因素影响分布的因素1.血浆蛋白结合率;2.器官血流量3.组织细胞结合;4.体内屏障5.体液pH和药物的解离度(pKa)消除半衰期（eliminationhalflife,t1/2）血浆药物浓度下降一半的时间。意义（significanceoft1/2）：1.确定给药间隔;2.反映体内药物消除的情况;3.预测达到坪值（Css）的时间（4～5t1/2）;4.检测肝肾功能。药物消除动力学（eliminationkinetics）（一）一级消除动力学（恒比消除）(first-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的百分率恒定。1.绝大多数药物消除方式2.药物消除速率与血药浓度成正比3.t1/2恒定:t1/2＝0.693/ke1.少数药物的消除方式；2.药物消除速率与血药浓度无关；3.t1/2不恒定t1/2＝C0ke0.5（二）零级动力学消除(恒量消除)(zero-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的量恒定。消除5单位/h2.5单位/h1.25单位/h消除2.5单位/h2.5单位/h2.5单位/hCt=C0e-ketCt=-k0t+C0恒比消除恒量消除1.简述药物的治疗作用和不良反应。2.列举评价药物药效和安全性指标。3.简述什么是量-效关系;量效曲线的种类及意义。4.名词解释:治疗指数、激动药、拮抗药。药效学药效学药物的基本作用作用与效应治疗作用：对因、对症不良反应药物的量效关系量反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义药物的作用机制特异性、非特异性药物与受体亲和力、内在活性激动药、拮抗药量效曲线的意义1.评价药效半数有效量（ED50）效能（efficacy）效价强度（potency）2.评价药物的安全性半数致死量（LD50）治疗指数（therapeuticindex,TI）可靠安全系数=LD1/ED991安全范围：ED95~LD5之间的距离各种利尿药的效价强度和最大效应比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪-lgCE(%)pD2abc亲和力a＝b=c内在活性a﹥b﹥c-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z亲和力x﹥y﹥z内在活性x=y=zLogCE+竞争性拮抗药LogCE激动药激动药+非竞争性拮抗药药物相互作用（druginteraction）药物相互作用体外相互作用：配伍禁忌体内相互作用药效学：协同、拮抗药动学吸收分布代谢排泄耐受性（tolerance）耐药性（resistance）拟胆碱药M-R激动药抗ChE药抗胆碱药M-R阻断药N-R阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱拟肾上腺素药-R激动药NA、-R激动药Adr,DA-R激动药异丙肾上腺素抗肾上腺素药-R阻断药phentolamine-R阻断药propranolol传出神经系统药理1.简述新斯的明的作用、作用机理、作用特点及临床用途。2.阐述中、重度有机磷中毒如何解救。拟胆碱药1.简述毛果芸香碱的作用及用途。2.名词解释：调节痉挛。M-R激动药抗ChE药【Mechanismofactions】(作用机理)可逆性（-）AChE→ACh↑→M、N样作用1.对骨骼肌作用最强(1)（-）AChE(2)直接(+)N2-R(3)促进ACh释放2.对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强新斯的明neostigmine【ClinicalUse】1.重症肌无力2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒5.阿托品中毒禁用于:(1)机械性肠梗阻或尿道梗阻(2)琥珀胆碱过量中毒理由?毒扁豆碱与新斯的明的区别？【中毒原理】有机磷酸酯类+AChE磷酰化AChEAChE失活ACh堆积中毒。【中毒症状】轻度中毒:M症状中度中毒:M症状+N症状重度中毒:M症状+N症状+CNS症状有机磷中毒M-R阻断药阿托品（atropine）1.解除M、N1、CNS症状作用;2.不能解除N2症状3.不能复活AChE胆碱酯酶复活药碘解磷定1.使磷酰化AChE脱磷酸→AChE复活2.与游离的有机磷酸酯类结合排出体外。【中毒解救】1.阐述阿托品的作用、用途、不良反应、禁忌证。2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点及用途。3.列举肌松药的分类及代表药。抗胆碱药M-R阻断药atropineN-R阻断药筒箭毒碱Atropine腺体眼平滑肌心血管CNS作用(-)分泌用途麻醉前给药盗汗流涎不良反应口干体温↑禁忌证发热扩瞳↑眼内压调节麻痹虹膜炎验光眼内压↑视力模糊青光眼松弛内脏绞痛便秘尿潴留前列腺肥大HR↑血管扩张心动过缓传导阻滞心动过速心动过速先兴奋后抑制有机磷中毒感染性休克Atropine：心血管、平滑肌、眼、腺体山莨菪碱：解痉、抗休克、解救有机磷中毒东莨菪碱：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病后马托品：眼科溴丙胺太林：解痉、止吐苯海索：抗帕金森病异丙托溴铵：平喘哌仑西平：消化性溃疡SummaryM-Rblockers除极化型肌松药（非竞争性肌松药）骨骼肌松弛药(肌松药)非除极化型肌松药（竞争性肌松药）琥珀胆碱筒箭毒碱（＋）N2-R→后膜持久去极化→N2-R不对ACh起反应肌松(-)N2-R→竞争性对抗ACh的作用→肌松1.列举拟肾上腺素药的分类及代表药。2.比较Adr，NA，异丙肾上腺素和多巴胺的作用和用途。3.名词解释：肾上腺素的作用翻转。拟肾上腺素药-adrenoceptoragonists去甲肾上腺素noradrenaline&-adrenoceptoragonists肾上腺素adrenaline-adrenoceptoragonists异丙肾上腺素isoprenaline去甲肾上腺素noradrenaline(NA)【ClinicalUse】1.休克早期2.药物中毒性低血压3.上消化道出血PO(+)，1-R:心、血管、BP1.局部组织缺血坏死处理：酚妥拉明、普鲁卡因【不良反应】2.急性肾功能衰竭高效利尿药肾上腺素adrenaline(Adr)【ClinicalUse】1.心跳骤停2.过敏性休克首选理由?3.支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍或局部止血(+)，-R:心、血管、BP、支气管Adr(+)-R(+)2-RQuestion先用-R阻断药，再用Adr，其血压曲线将如何改变？酚妥拉明Adr肾上腺素作用的翻转(Adrenalinereversal)-R阻断药可阻断Adr（+）-R的作用，保留其（+）-R作用，从而使Adr的升压作用翻转为降压。多巴胺dopamine(DA)【ClinicalUse】1.抗休克（antishock）2.急性肾衰（Acuterenalfailure）3.Acuteheartfailure1.(+)、、DA-R【Mechanismofaction】异丙肾上腺素Isoprenaline【ClinicalUse】1.心跳骤停2.II、III度房室传导阻滞3.支气管哮喘急性发作与Adr的区别？4.感染性休克(+)1、2-R收缩压平均压舒张压下列哪个药物对支气管哮喘无效?A.AdrenalineB.NoradrenalineC.IsoprenalineD.Ephedrine（麻黄碱）E.Salbutamol(沙丁胺醇)1.简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。2.简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌证。3.名词解释：内在拟交感活性。抗肾上腺素药-R阻断药phentolamine-R阻断药propranolol,-R阻断药拉贝洛尔（Labetalol）phentolamine(-)1-R血管扩张外周阻力↓BP↓外周血管痉挛性疾病静滴NA外漏抗休克心衰诊治嗜铬细胞瘤心脏（+）、心律失常体位性低血压反射能否用Adr升压？question1.心律失常：窦性心动过速首选2.心绞痛：变异型不用3.高血压：一线降压药降压机制?4.甲亢、偏头痛【Clinicaluses】普萘洛尔propranolol(心得安)【Contraindication】禁忌证支气管哮喘窦性心动过缓严重房室传导阻滞严重心衰全麻药1.名词解释：MAC（最小肺泡浓度）2.说明血/气分配系数与麻醉的关系3.复合麻醉:麻醉前给药:阿托品、地西泮、哌替啶诱导麻醉：硫喷妥钠、氧化亚氮局麻药:局麻药作用机理及各药特点。自学内容1.镇静催眠药的分类和代表药。2.简述安定的作用、用途。地西泮（diazepam）1.抗焦虑2.镇静催眠3.抗惊厥、抗癫痫4.中枢性肌松注：不抗抑郁镇静催眠药1.比较各种类型癫痫的选药。2.列举抗惊厥药物。3.简述硫酸镁的作用、用途。抗癫痫、抗惊厥药物1.列举抗帕金森病药物分类。2.分析左旋多巴与卡比多巴合用治疗帕金森病是否合理，说明理由。抗帕金森病药物正常AChDA帕金森病AChDA黑质病变纹状体DA含量ACh相对治疗：平衡原则DA功能拟DA药ACh功能抗胆碱药DA前体药:左旋多巴L-DOPA增效药：卡比多巴DA-R激动药：溴隐亭促DA释放药：金刚烷胺苯海索左旋多巴纹状体多巴脱羧酶DA---疗效肝多巴脱羧酶DA---不良反应卡比多巴苄丝肼（－）1.不易透过BBB2.无其它药理作用↓↓↑↑心宁美美多巴1.从受体角度阐述氯丙嗪的作用、用途、不良反应。2.列举抗躁狂症和抗抑郁症药物。抗精神失常药中脑-皮质通路D2-R中脑-边缘系统D2-R黑质-纹状体通路D2-R锥体外系反应结节-漏斗通路DA-R影响内分泌抗精神病作用氯丙嗪(-)－R体位性低血压M-R口干、眼内压↑、便秘催吐化学感受区D2-R镇吐体调中枢D2-R人工冬眠氯丙嗪chlorpromazine1.列举阿片-R激动药、部分激动药、拮抗药。2.简述吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应。3.分析吗啡能否用于治疗心源性哮喘和支气管哮喘。镇痛药1.简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。2.比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的作用和应用。3.比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的作用和应用。解热镇痛抗炎药chlorpromazineaspirin机制(-)体调中枢体调中枢失灵(-)COXPG合成特点降温受环境温度影响对高温和正常体温均影响产热和散热降温不受环境温度影响只降高温增加散热用途人工冬眠低温麻醉一般发热MorphineAspirin机制(+)阿片-R（-）PG合成酶特点镇痛作用