药物化学复习测试题--答案.

12012级《药物化学》复习测试题一、单项选择题1.下列哪个属于吸入性全身麻醉药（A）A.恩氟烷B.羟丁酸钠C.盐酸氯胺酮D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.下列哪个属于静脉全身麻醉药（B）A.恩氟烷B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.硫卡因E.盐酸利多卡因3.可用于治疗心律失常的麻醉药是（E）A.羟丁酸钠B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.硫卡因E.盐酸利多卡因4.硫卡因是普鲁卡因的（A）A.电子等排物B.同分异构体C.同系物D.立体相似物E.几何异构体5.降压药卡托普利属于（D）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.NO供体C.PDE抑制剂D.ACEIE.AⅡ受体拮抗剂6.降压药替米沙坦属于（E）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.NO供体C.PDE抑制剂D.ACEIE.AⅡ受体拮抗剂7.硝苯地平的作用靶点是（C）A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁8.利血平在光和热的影响下将生成无效的（B）A.利血平酸B.3-异利血平C.3,4-二去氢利血平D.3,4,5,6-四去氢利血平E.聚合物9.抗心绞痛药物硝酸异山梨酯属于（B）A.HMG-CoA还原酶抑制剂B.NO供体C.PDE抑制剂D.ACEIE.AⅡ受体拮抗剂210.氯贝丁酯临床主要用于治疗（B）A.心率不齐B.高三酰甘油血症C.高血压D.心绞痛E.心力衰竭11.丙吡胺属于哪类钠通道阻滞剂（A）A.ⅠAB.ⅠBC.ⅠCD.ⅠDE.以上都不是12.氟卡尼属于哪类钠通道阻滞剂（C）A.ⅠAB.ⅠBC.ⅠCD.ⅠDE.以上都不是13.化学名为α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸的药物是（C）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吡罗昔康14.化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺的药物是（B）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吡罗昔康15.化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（D）A.阿司匹林B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.萘普生E.吡罗昔康16.下列哪个药物仅有解热镇痛作用而无抗炎抗风湿作用（C）A.安乃近B.水杨酸C.对乙酰氨基酚D.双氯芬酸钠E.吲哚美辛17.羟布宗是下列哪个药物的体内代谢物（E）A.布洛芬B.双氯芬酸C.塞利昔布D.萘普生E.保泰松18.长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（D）A.阿司匹林B.双水杨酯C.对乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬19.化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（E）A.盐酸麻黄碱B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮20.化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐的药物是（D）3A.盐酸麻黄碱B.盐酸氯胺酮C.盐酸普鲁卡因D.盐酸哌替啶E.盐酸美沙酮21.β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制细菌细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成22.大环内酯类抗生素的作用机制是（E）A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制细菌细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成23.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的是（C）A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素24.可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血的药物是（A）A.氯霉素B.氨苄西林C.泰利霉素D.阿奇霉素E.阿米卡星25.四环素类抗生素在碱性条件下反应生成（Ｂ）A.橙黄色脱水物B.具内酯的异构体C.C4-差向异构体D.水解产物E.多西环素26.TMP具抗菌增效作用是因为其可抑制（Ｂ）A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.HMG-CoA还原酶D.DNA旋转酶E.黏肽转肽酶27.异烟肼保存不当会变质，产生毒性较大的（Ｅ）A.异烟腙B.异烟酸C.吡嗪酰胺D.二异烟酰双肼E.游离肼28.奎宁的结构类型是（Ｃ）A.苯并咪唑类B.异喹啉类C.喹啉类D.哌嗪类E.嘧啶类429.阿苯达唑的结构类型是（Ａ）A.苯并咪唑类B.异喹啉类C.喹啉类D.哌嗪类E.嘧啶类30.鹤草酚是哪类药物（Ａ）A.驱肠虫药B.抗疟药C.抗血吸虫病药D.抗菌药E.抗病毒药31.吡喹酮是哪类药物（Ｃ）A.驱肠虫药B.抗疟药C.抗血吸虫病药D.抗菌药E.抗病毒药32.治疗A型流感的首选药是（Ｄ）A.阿糖胞苷B.利巴韦林C.阿昔洛韦D.金刚烷胺E.更昔洛韦33.治疗膀胱癌的首选药是（B）A.氮甲B.噻替哌C.顺铂D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷34.治疗实体瘤的首选药是（Ｄ）A.氮甲B.噻替哌C.顺铂D.氟尿嘧啶E.阿糖胞苷35.异烟肼的结构是（Ｂ）NCONHNH2ANCONHNH2BNCONH2CNCONH2DNCOOHE36.氯霉素的结构是（Ｄ）CCCH2OHOHHNHCOCHCl2HACCCH2OHHOHNHCOCHCl2HB5CCCH2OHOHHNHCOCHCl2HO2NCCCCH2OHHOHNHCOCHCl2HO2NDCCCH2OHOHHNHCH3HO2NE37.肾上腺素的结构是（Ｂ）OHOHNOHHAOHOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE38.异丙肾上腺素的结构是（Ａ）OHOHNOHHAOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE39.去氧肾上腺素的结构是（Ｂ）OHOHNOHHAOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHD6OHOHNH2OHCOOHE40.去甲肾上腺素的结构是（Ｄ）OHOHNOHHAOHOHNOHHBOHOHNH2OHCOHOHNH2OHDOHOHNH2OHCOOHE二、多项选择题1.中国新药审批办法规定药物的名称包括（ＡＣＥ）A.通用名B.俗名C.化学名D.常用名E.商品名2.已发现的药物作用靶点包括（ＡＣＤＥ）A.受体B.细胞核C.酶D.离子通道E.核酸3.引入下列哪些基团可使药物的亲水性增强（ＡＣＥ）A.羟基B.烃基C.氨基D.卤素E.羧基4.设计前药的目的主要有（ＡＢＣE）A.增加药物的稳定性，延长作用时间B.改善药物的溶解性C.提高药物的选择性，降低毒副作用D.降低药物成本E.改善药物的吸收，提高生物利用度5.下列药物中属于钙离子通道阻滞剂的是（ＢＥ）A.胺碘酮B.维拉帕米C.美西律D.奎尼丁E.硝苯地平76.下列药物中属于钠离子通道阻滞剂的是（ＣＤ）A.硝苯地平B.维拉帕米C.美西律D.奎尼丁E.胺碘酮7.奥格门汀是由哪些药物组成的复方制剂（ＡＢ）A.克拉维酸B.阿莫西林C.氨曲南D.舒巴坦E.氨苄西林8.舒他西林是由哪些药物拼合而成的前药（ＤＥ）A.克拉维酸B.阿莫西林C.氨曲南D.舒巴坦E.氨苄西林9.链霉素的分子结构中包括（ＡＢＣ）A.链霉胍B.链霉糖C.N-甲基葡萄糖D.吡啶环E.内酯环10.复方新诺明是由下列哪些药物组成的制剂（ＢＣ）A.磺胺嘧啶B.磺胺甲噁唑C.甲氧苄胺嘧啶D.诺氟沙星E.环丙沙星三、填空题1.药物是用于疾病的预防、诊断和治疗的化学物质。2.药物名称通常包括通用名称、化学名称和商品名称。3.局麻药的基本骨架由亲脂性部分、中间连接部分和亲水性部分等三部分组成。4.普鲁卡因不稳定是由于分子结构中含有酯基和芳伯氨基。5.根据给药途径不同，全身麻醉药分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。6.花生四烯酸的主要代谢途径是环氧化酶（ＣＯＸ）和脂氧化酶（ＬＯ）。7.对乙酰氨基酚具有较强的解热镇痛作用，而几乎无抗炎抗风湿作用。8.贝诺酯是由阿司匹林与乙酰氨基酚利用拼合原理形成的药物。9.3,5-吡唑烷二酮类的抗炎作用随酸性增加而降低，但促尿酸排泄作用强。10.布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为（S）-（+）-布洛芬。11.儿茶酚胺类在体内的代谢酶主要有单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）。（醛还原酶（AR）、醛脱氢酶（AD））812.钙通道阻滞剂抑制细胞外钙离子内流，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，血管松弛，血压下降。13.作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物主要有血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂两大类。14.血管紧张素转化酶（ACE）中的三个活性部位分别是巯基、二羧基和磷酰基。15.他汀类药物，即HMG-CoA还原酶抑制剂，能有效地减少肝脏胆固醇的合成，降低血脂。16.主要降低三酰甘油的降血脂药物包括苯氧乙酸类和烟酸类等类型。17.血吸虫病防治药物分为锑剂和非锑剂两类。18.奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂。19.舒他西林是由舒巴坦和氨苄西林形成的前体药物。20.链霉素是由链霉胍、链霉糖和N-甲基葡萄糖组成的碱性苷。21.红霉素是含十四元或十六元环的大环内酯类抗生素。22.阿奇霉素是含氮的十五元环的大环内酯类抗生素。23.氯霉素含有两个手性碳原子，有４个旋光异构体，仅D-（-）-苏阿糖型异构体具有抗菌活性。24.喹诺酮类抗菌药能选择性地抑制细菌DNA合成中的DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌DNA的合成。25.非核苷类抗病毒药包括膦甲酸钠、沙奎那韦和奥司他韦。26.抗肿瘤药按作用机理大致分为四大类，即直接作用于DNA、抗代谢物（干扰核酸合成）、抗有丝分裂类（干扰微管蛋白合成）和基于肿瘤细胞信号传导。四、回答下列问题1.新药先导化合物发掘的主要途径有哪些？１）由天然资源获得先导化合物２）生命基础过程研究中发现先导化合物３）药物代谢过程中发现先导化合物４）由药物副作用发现先导化合物9５）由组合化学与高通量筛选发现先导化合物６）基于靶点结构和药效团发现先导化合物2.简述局部麻醉药的构效关系。局麻药的作用强弱、作用时间的长短是由化学结构所决定的，具体地说，决定于局麻药的电离度、脂水分配系数以及对靶点的相互作用等。药物的基本骨架由三部分构成：亲脂性部分（Ⅰ）、中间连接部分（Ⅱ,Ⅲ)和亲水性部分（Ⅳ）。（1）亲脂性部分（Ⅰ）①该部分是局麻药的必需部位，可以是芳环或芳杂环，但以苯环作用较强。②苯环上引入供电子基将增强局麻作用，而引入吸电子基则使局麻作用减弱。主要原因是供电子基（如氨基）可与苯环酯羰基形成共轭体系，且处于羰基对位时共轭作用最强。③氨基芳酸酯类的苯环上若存在氯、羟基、烷氧基时，可以因增加位阻效应而延缓酯基水解，增强活性、延长作用时间。④若氨基上的氢原子被烷基取代，可进一步增强活性，但同时也增加了毒性。⑤当苯环对位以烷氧基取代时，局麻作用随烷基相对分子质量的增大而增大。⑥（Ⅰ）与（Ⅱ）之间如引入-CH2-、-O-等基团时，则破坏了共轭体系，导致局麻作用消失。（2）中间连接部分（Ⅱ,Ⅲ）ArCOX(C)nNⅠⅡⅢⅣIVⅢⅡⅠ10由羰基部分与烷基部分共同组成①羰基部分与麻醉作用时间及作用强度有关。作用持续时间：酮酰胺硫代酯酯作用强度：硫代酯酯酮酰胺②烷基部分碳原子数以2-3为好，当烷基部分为-CH2CH2CH2-时麻醉作用最强。③当酯键的α-碳原子上有烷基取代，由于位阻使酯键较难水解，局麻作用时间延长，但毒性也增大。（3）亲水性部分（Ⅳ）①大多为叔胺，易形成可溶性的盐类。仲胺的刺激性较大，季铵由于表现为箭毒样作用而不再使用。②氮原子上的取代基以碳原子总和为3-5时作用最强，3个以上时刺激性增大。③氨基部分也可为脂环胺，其中以哌啶的作用最强。一般而言，具有较高的脂溶性、较低的pKa值的局麻药麻醉作用较快，毒性较低。3.简述吲哚乙酸类非甾体抗炎药的构效关系。（1）3位羧基是抗炎活性所必需的。抗炎强度与其酸性成正比。羧基用醛、醇、酯等取代活性降低。（2）5位甲氧基可用烷氧基、二甲氨基、二酰基或氟等取代，比未取代或氯取代的化合物活性增强。（3）2位甲基取代比芳基取代活性强。（4）N原子上酰化比烷化抗炎活性强，常用芳酰基。11（5）N-苯甲酰基对位取代基的活性顺序为：-N3，-Cl，-F，-SCH3，-SOCH3，-SH，-CF3。4.简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。（1）丙酸相连的芳环上对位或间位须有疏水性基团