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《药物化学》教学大纲一、课程中英文名称中文名称药物化学英文名称MedicinalChemistry二、授课对象与学时授课对象制药工程专业总学时48其中实验(上机)学时尚有相配套的实验课:《化学制药实验》(72学时)三、本课程与其他课程的联系先修课程物理化学、无机化学、有机化学、生物化学后续课程药物合成与工艺、药理学、药剂学、药物分析四、课程的教学目的药物化学是制药工程、药学及相关专业的专业基础课和必修课。同时,药物化学也是化学制药领域的关键环节,是化学新药研究开发、新药设计的前提,是现代制药工程技术人员必须掌握的基础知识。通过理论部分的学习使学生熟悉常用药物的名称、化学名称、化学结构、性质和用途,了解各类药物的发展史和最新进展,了解影响药效的结构因素,药物化学修饰的目的和方法,以及新药开发的途径和方法等知识,为本专业的后续课程打下坚实的理论基础。通过较严格的实验操作训练,使学生掌握基本的药物制备实验技能,初步学会分析和解决所遇到的化学药物制备问题的能力。重点要求学生:1.掌握药物的化学结构与药物性能的相关性,熟悉新药开发的基本原理,提高综合运用所学知识进行药物设计和药物修饰的能力和素质。2.掌握常用药物的名称、化学结构、理化性质、用途。3.掌握重要药物类型的构效关系。4.掌握重要药物的代谢反应及其对生物活性的影响。五、课程教学的主要内容绪论(2学时)知识点:药物化学的学科特点;药物化学的研究内容;药物化学的任务;药物化学近代发展简史;药物的命名;国内外新药研究开发现状和发展动向。重点:药物化学的学科特点;药物的命名;药物化学的研究内容。难点:对药物化学的学科特点的理解。第1章新药研究和开发的概况和管理规范(2学时)知识点:1.新药研究的主要过程:研究阶段(DiscoveryofDrug)的主要工作与关键:Leadcompoundsdiscovery;Leadcompoundsoptimization;NewChemicalEntities(NCE);GLP(非临床实验室工作质量管理规范)。2.开发阶段(DevelopmentofNewDrugs)的主要工作与关键:INDA(Investigationalnewdrugsapplication);NDA(Newdrugsapplication);GCP;GMP。3.我国SDA对新药的分类规定。4.新药开发中专利问题。5.新药开发中质量分析问题。6.国内外新药研究开发现状和发展动向。重点:研究阶段(DiscoveryofDrug)的主要工作与关键:Leadcompoundsdiscovery;Leadcompoundsoptimization;NewChemicalEntities(NCE);开发阶段(DevelopmentofNewDrugs)的主要工作与关键:INDA(Investigationalnewdrugsapplication);NDA(Newdrugsapplication);GLP;GCP;GMP。难点:Leadcompoundsdiscovery;Leadcompoundsoptimization;NewChemicalEntities(NCE)。第2章药物的构效关系(10学时)知识点:1.药物发生药效的过程:药剂相,药代动力学相,药效相;ADME;受体学说与生物靶点,结构非特异性药物与结构特异性药物。2.药代动力学相中的构效关系:(1)化学结构、理化性质与药物转运:脂水分配比,解离度;(2)药物的化学结构与药物的代谢。3.药效相中的构效关系:(1)受体与药效团;(2)药物与受体的相互作用力类型(键合形式);(3)药物电荷密度分布对药效的影响;(4)药物立体结构对药效的影响:光学异构体;顺反异构体;特定官能团的间距;构象异构。重点:受体学说与生物靶点;脂水分配比;解离度;化学结构与药物的代谢;药物与受体的相互作用力类型(键合形式);药物立体结构对药效的影响:光学异构体、顺反异构体、特定官能团的间距和构象异构对药效的影响。难点:受体学说与生物靶点;药物的化学结构与药物的代谢;立体效应对药物药效的影响;第3章新药设计的基本原理和方法(6学时)知识点:1.先导化合物发现的途径和方法。2.先导化合物优化的途径和方法:生物电子等排原理;前药设计;软药设计和硬药设计;计算机辅助药物设计。重点:先导化合物发现的途径和方法。先导化合物优化的途径和方法:生物电子等排原理;前药设计原理。难点:生物电子等排原理和前药设计原理在药物设计中的应用。第4章中枢神经系统药物(2学时)知识点:1.镇静催眠药:酰脲及氨基甲酸酯类,苯二氮卓类,水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物2.抗癫痫药:抗癫痫药的发展,丙戊酸钠和普罗加比的合成3.抗精神失常药:抗精神病药,抗焦虑及抗抑郁药4.中枢兴奋药:中枢兴奋药的类型及发展,咖啡因及吡乙酰胺类的合成,中枢神经药的体内代谢5.镇痛药和镇咳祛痰药:镇痛药的发展,吗啡衍生物及芬他尼的合成,吗啡的稳定性及其与某些合成代用品的体内代谢,镇痛药的构效关系6.全身麻醉药:全身麻醉药的发展,药物的脂水分配系数与全身麻醉作用,全身麻醉药的代谢重点:酰脲及氨基甲酸酯类与苯二氮卓类镇静催眠药、中枢神经药的体内代谢、吗啡的稳定性及其与某些合成代用品的体内代谢、镇痛药的构效关系难点:丙戊酸钠和普罗加比的合成、咖啡因及吡乙酰胺类的合成、吗啡衍生物及芬他尼的合成第5章传出神经系统用药(4学时)知识点:1.拟胆碱药:胆碱受体激动剂,乙酰胆碱酯酶抑制剂2抗胆碱药:茄科生物碱类M胆碱受体拮抗剂,合成M胆碱受体拮抗剂,N胆碱受体拮抗剂3拟肾上腺素药:拟肾上腺素药的发展和构效关系,儿茶酚胺类的生物合成和代谢,拟肾上腺素药的合成,拟肾上腺素药的稳定性4组胺H1受体拮抗剂(抗过敏药):组胺H1受体拮抗剂的发展,扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢,化学结构与H1受体拮抗活性的关系5局部麻醉药:局部麻醉药的发展,化学结构与局部麻醉作用的关系,局部麻醉药的合成,局部麻醉药的作用机制和体内代谢,局部麻醉药的稳定性重点:拟肾上腺素药的发展和构效关系、儿茶酚胺类的生物合成和代谢、拟肾上腺素药的稳定性、化学结构与H1受体拮抗活性的关系、化学结构与局部麻醉作用的关系、局部麻醉药的作用机制和体内代谢,局部麻醉药的稳定性难点:拟肾上腺素药的合成、扑而敏和盐酸赛庚啶的合成和代谢、局部麻醉药的合成第6章循环系统药物(心血管系统药物)(4学时)知识点:1作用于离子通道的药物:钙通道阻滞剂,钠通道阻滞剂,钾通道阻滞剂或延长动作电位药物,钾通道开放剂2作用于受体的药物和有关递质的药物:中枢性降压药,β-受体阻滞剂,作用于交感神经末梢的药物,α-受体拮抗剂,NO供体药物,直接松弛血管平滑肌的药物,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,β-受体激动剂3酶抑制剂:血管紧张素转化酶抑制剂,磷酸二酯酶抑制剂,钙敏化剂4利尿药:渗透利尿药,碳酸酐酶抑制剂,髓袢升支利尿药,保钾利尿药,5调血脂药物:降血脂药的发展与构效关系,苯氧乙酸类药物,烟酸及其衍生物,羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,右旋甲状腺素,抗氧化性抗动脉粥样硬化药,降血脂药的合成及其体内代谢重点:作用于离子通道的药物、作用于受体的药物和有关递质的药物、酶抑制剂、降血脂药的发展与构效关系难点:降血脂药的合成及其体内代谢第7章消化系统药物(2学时)知识点:1抗溃疡药:H2受体拮抗剂,质子泵抑制剂,前列腺素类2止吐药3促动力药4肝胆疾病辅助治疗药物:肝病辅助治疗药,胆病辅助治疗药重点:H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、前列腺素类难点:H2受体拮抗剂的构效关系第8章解热镇痛药和非甾体抗炎药(2学时)知识点:1解热镇痛药:解热镇痛药的发展,解热镇痛药的体内代谢,解热镇痛药的稳定性2非甾体抗炎药:非甾体抗炎药的发展,芳基丙酸类的合成,非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢重点:解热镇痛药的体内代谢、解热镇痛药的稳定性、非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢难点:芳基丙酸类的合成第9章抗肿瘤药(4学时)知识点:1生物烷化剂:烷化剂的结构类型和发展,烷化剂的合成,烷化剂的稳定性和代谢,烷化剂的构效关系2抗代谢药物:抗代谢药的发展,抗代谢药的合成,抗代谢药的稳定性和代谢3抗肿瘤抗生素:多肽类抗生素,蒽醌类抗生素4抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物:喜树碱类,鬼臼生物碱,长春碱类,紫杉烷类重点:烷化剂的稳定性和代谢、烷化剂的构效关系、抗代谢药的稳定性和代谢、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物难点:烷化剂的合成、抗代谢药的合成第10章抗生素(4学时)知识点:1β-内酰胺抗生素:青霉素及半合成青霉素类,头孢菌素及半合成头孢菌素类,非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂2四环素类抗生素:四环素类抗生素的发展,盐酸强力霉素和盐酸米诺环素的合成,四环素类抗生素的稳定性,四环素类抗生素的构效关系3氨基糖甙类抗生素:氨基糖甙类抗生素的发展,丁胺卡那霉素的合成,氨基糖甙类抗生素的耐药性4大环内酯类抗生素:大环内酯类抗生素的发展,大环内酯类抗生素的稳定性5氯霉素类抗生素:氯霉素及其衍生物的发展,氯霉素的合成,氯霉素的稳定性及构效关系重点:青霉素及半合成青霉素类、头孢菌素及半合成头孢菌素类、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂、四环素类抗生素的稳定性,四环素类抗生素的构效关系、氨基糖甙类抗生素的耐药性、大环内酯类抗生素的稳定性难点:盐酸强力霉素和盐酸米诺环素的合成、丁胺卡那霉素的合成、氯霉素的合成第11章化学治疗药(2学时)知识点:1喹诺酮类抗菌药:喹诺酮类药物概况,喹诺酮类的合成,喹诺酮类的代谢,喹诺酮类的构效关系2抗结核药物:抗生素类抗结核病药,合成抗结核病药3磺胺类药物及抗菌增效剂:磺胺类药物的发展、构效关系及作用机制、磺胺甲噁唑的合成、磺胺类药物的体内代谢,抗菌增效剂的类型及构效关系、甲氧苄氨嘧啶的合成4抗真菌药物:抗真菌药的发展概述,酮康唑的合成5抗病毒药物:抗病毒药的发展概述,无环鸟苷的合成与代谢6抗寄生虫药:驱肠虫药,抗血吸虫药,抗疟药重点:喹诺酮类的代谢、喹诺酮类的构效关系、磺胺类药物的构效关系及作用机制、磺胺类药物的体内代谢、抗菌增效剂的类型及构效关系难点:喹诺酮类的合成、磺胺甲噁唑的合成、甲氧苄氨嘧啶的合成第12章激素(甾体药物)(2学时)知识点:1前列腺素2肽类激素3甾体激素:甾体雌激素,非甾体雌激素及抗雌激素,雄性激素和蛋白同化激素,孕激素,甾体避孕药,抗孕激素,肾上腺皮质激素,甾体药物的发展,甾体药物的构效关系,甾体药物的一般合成方法,甾体药物的体内代谢重点:前列腺素、肽类激素、甾体药物的构效关系、甾体药物的体内代谢难点:甾体药物的一般合成方法第13章维生素(2学时)知识点:1脂溶性维生素:维生素A,维生素D,维生素E,维生素K2水溶性维生素:维生素B1,维生素B2,维生素B6及烟酰胺,抗坏血酸重点:抗坏血酸、维生素B6及烟酰胺难点:维生素的化学结构与代谢的关系六、教材和主要参考资料教材普通高等教育“十一五”国家级规划教材《药物化学》(第二版),尤启冬主编,北京:化学工业出版社,2009参考资料1.《药物化学》(第四版),郑虎主编,人民卫生出版社,2002.2.《有机药物化学》,[美]R.B.Silverman,郭宗儒主译,化学工业出版社,2008.3.《中国药物化学杂志》,双月刊.4.《药物化学》,徐萍,吴艳芬主编,北京大学医学出版社,2008.5.《药物化学图表解》,王厚全主编,人民卫生出版社,2008.6.JournalofMedicinalChemistry(Journal).7.NatureReviewsDrugDiscovery(Journal).8.ThePracticeofMedicinalChemistry(3rd),CamilleG.Wermuth,Elsevier,2008.9.FundamentalsofMedicinalChemisry,GarethThomas,Wiley,2003.执笔人:黄剑东欧敏锐审核人:黄剑东编写时间:2011年7月28日拟安排20学时教授本课程
本文标题:药物化学教学大纲
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