旭化成产品目录

旭化成（中国）投资有限公司地址：上海市淮海中路999号上海环贸广场办公楼一期8楼电话：[phone]旭化成产品目录●微晶纤维素（MicrocrystallineCellulose）○CeolusTM作为药品固体制剂的赋形剂而被开发的产品。在颗粒、细粒的制造及压片时发挥其卓越的作用与特长。适用于直接压片、湿法制粒与干法制粒。PH-101标准的、一般较常用的品种。PH-102在PH-101的成形性和崩解性的基础上、以增大粒度使流动性得到改善的品种。PH-301比PH-101比重大，使流动性、崩解性都得到改善的品种。PH-302比重同PH-301，粒径同PH-102,具有优异的流动性和崩解性。PH-F20JP高成型性，粒径小，比表面积大。PH-200增大粒度，充分提高流动性。○CeolusTMKG-802比原来的PH型的成型性约高两倍，粒径与PH-101相似，是一种高性能的药用辅料。KG-1000是世界上成型性最好的微晶纤维素。仅少量添加即可达到片剂硬度要求。另外可用于液体主药的制剂化，因为它可以抑制液体成分的渗出。UF-711是高成型性与高流动性的完美结合。具有KG-802的高成型性以及PH-102的高流动性。UF-702是世界上流动性最好的微晶纤维素，同时具有良好的成型性。KG802的功能与特长：1．需加量少，容易使片剂小型化。2．低压力下易成型，适于压制因受压力而易被破坏的物质。（如：酶、抗生素、含包衣颗粒的压片）3．适合湿法、干法、直接压片的所有制造方法。4．可以帮助改善和解决片剂常见的裂片、碎片、脱盖等问题。5．特别适合口崩片应用，其一是较其他微晶纤维素添加量少，沙硕感就少；其二是只需轻压就能达到需要的硬度，因而其间有许多空隙，水易渗入，崩解就快。KG-1000旭化成（中国）投资有限公司地址：上海市淮海中路999号上海环贸广场办公楼一期8楼电话：[phone]是全世界成型性最好的微晶纤维素。1.只要添加少量KG1000，比如5%，就能做出理想的片剂，特别适合处方中原料药所占比例非常多的场合。2.适用于液状主药的制剂化，比如含维生素E片剂。因为KG-1000内部有很多空隙，在压制含有液体（如油性）成分的片剂时，可以抑制液体成分的渗出。UF-7111.UF-711是当今世界上第一个既具有高流动性又具有高成型性的微晶纤维素，相当于PH102与KG802的结合体。2.UF-711能最有效减少片剂尺寸，因为它能防止高剂量而又成型性差的原料药处方的脱盖等问题。UF-7021.是世界上流动性最好的微晶纤维素，同时具有良好的成型性；2.高速压片时最有效的微晶纤维素，即使是流动性差的原料药，UF-702依然能有效提高处方的流动性。3.高药物含量均匀度。低流动性、低成型性主药的直接压片，即使1%含量，UF-702也能得到理想的药物含量均匀度。附：品种一览表品种平均粒径（μm）松密度（g/cm3）干燥失重（%）休止角（度）包装净重（kg）PH-101500.292.0~6.04520PH-102900.302.0~6.04220PH-2001700.352.0~6.03620PH-301500.412.0~6.04125PH-302900.432.0~6.03825PH-F20JP200.237.0以下6020KG-802500.212.0~6.04915KG-1000500.122.0~6.05710UF-711500.222.0~6.04215UF-702900.292.0~6.03420注：以上所有数值均为研发基础参考所用，并不作为质量标准的指标。旭化成（中国）投资有限公司地址：上海市淮海中路999号上海环贸广场办公楼一期8楼电话：[phone]微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的特殊混合物(MicrocrystallineCelluloseandCarboxymethylcelluloseSodium)○CeolusTMRC-A591NFRC-A591NF是在细小的微晶纤维素粒子的表面用羧甲基纤维素钠包被后，干燥制得的产品。当投入水中后，羧甲基纤维素钠首先膨胀、溶解，微晶纤维素RC的二次凝聚颗粒随之崩解，作为结构单元的微晶纤维素粒子形成胶体分散体的网状结构。与此同时，羧甲基纤维素钠起着保护胶体的作用，使胶体的分散效果更明显。RC-A591NF的网格构造能固定微小的固体物质，形成不沉降、无水分离现象的稳定的悬浊液。用于糖浆制剂能发挥悬浊稳定剂的功能；用于干糖浆时，在制粒时起改善成粒的作用，调剂配方、服用时也是很好的悬浊稳定剂。另外，RC-A591NF的水分散液具有触变性。水分散液中的胶团粒子形成的网状结构当受到屈服值以上的切应力时，网状结构被破坏，表观粘度急速降低。因此，与其他水溶性高分子不同，服用时无粘糊感。微晶纤维素含量（%）CMC-Na含量（%）粘度（CPS）RC-A591NF（旭化成）80以上8.30~13.7039~91注：以上所有数值均为研发基础参考所用，并不作为质量标准的指标。●部分预胶化淀粉（PregelatinizedStarch）○PC-10PC-10是将玉米淀粉经物理处理后制成的高白度的天然辅料。质量标准符合NF中“PregelatinizedStarch”（预凝胶化淀粉）的规格。1．PC-10的一般性质：PC-10是具流动性的白色粉末。无臭无味，遇水膨胀、乙醇等有机溶剂中不溶。2．PC-10的功能和特点：ƒ稳定剂，防止吸潮(该性能为旭化成产品所特有)由于其具有相当于微晶纤维素3倍的保水能力，用于与水不稳定的片剂效果尤其卓越。此为本产品独有的功能，对于易吸潮的西药原料及中药浸膏提取物复方制剂尤佳。ƒ崩解作用当PC-10添加到片剂、颗粒剂后，使制剂不受崩解液PH的影响而具有良好的崩解效果、并改善崩解模式。ƒ改善溶出作用PC-10不仅促进崩解、改善崩解模式，而且还提高药物的溶出性。此外，PC-10易被消化，有利于生物利用度的提高。ƒ改善成粒性能旭化成（中国）投资有限公司地址：上海市淮海中路999号上海环贸广场办公楼一期8楼电话：[phone]PC-10保水性能高，加水后表面带适度的粘着性，因此，用于流动床制粒、高速搅拌制粒时具以下特点：1）减轻对器壁的粘着，提高制粒的收率。2）造粒时粒子的粒度容易控制，特别使细粒的制造变得容易。3）使造粒时的粒度分布范围变窄。4）使制得的粒子或压成片后制剂的崩解、溶出性能提高。ƒ化学性质PC-10所具有的保水性、吸附性、改善质地、改善流动性、赋形性等功能使之作为药用辅料被广泛应用。●预胶化淀粉（PregelatinizedStarch）○SwelstarTM是将马铃薯淀粉经过物理变性后得到的淀粉。缓释材料MX-1缓释骨架材料，既能抵抗高离子强度，也能抵抗高机械力，能达到药物的零级释放曲线。崩解剂PD-1是具有低吸湿性和低低反应性的超级崩解剂，由于是由天然淀粉为原料制成，因而没有常见崩解剂易吸潮的缺点，可以大大提高药物保存时的稳定性。粘合剂WB-1具有崩解性能的粘合剂，同时亦能提高药物的溶出。●交联羧甲基纤维素钠（CroscarmelloseSodium）○KiccolateTMND-2HS○KiccolateTMND-200Kiccolate是将羧甲基纤维素钠进行内部架桥而制成的水不溶性崩解剂。美国NF及日本的医药品添加物规格中以交联羧甲基纤维素钠（CroscarmelloseSodium）被收录。1．KiccolateTM的特点：ƒ在改善以片剂为主的固体制剂的崩解和溶出方面，只需要少量添加即可发挥卓越的效果。ƒ与其他崩解剂相比显示优良的经时稳定性。2．KiccolateTM的一般性质：KiccolateTM是白色或略带黄色的粉末，无臭无味。3．KiccolateTMND-2HS和KiccolateTMND-200各自特点：1）对于难溶性药物，推荐使用Kiccolate®ND-2HS。因为其沉降体积和保水量相对较大，更容易加快崩解和提高溶出。旭化成（中国）投资有限公司地址：上海市淮海中路999号上海环贸广场办公楼一期8楼电话：[phone]）对于水溶性药物，推荐使用Kiccolate®ND-200。原因是水溶性原料药的药物表面易溶解，使得粘性增高，形成表面的面疙瘩现象，会影响崩解和溶出。Kiccolate®ND-200相对沉降体积和保水量更小，反而显示它的优势，更易使水渗透进入片剂中，从而获得更快崩解和提高溶出。●微晶纤维素球形核粒子（MicrocrystallineCelluloseSpheres）○CelphereTM作为包衣型缓释剂、苦味掩盖制剂的核芯，由旭化成开发的新型球形粒子。由于以微晶纤维素为原料制成的，因而用于微丸包衣制剂具有卓越的特长。1．CELPHERETM的品种和性质：品种CP-102CP-203CP-305CP-507CP-708粒径范围（μm）106~212150~300300~500500~700710~850真球度1.21.11.11.21.2表观密度（g/cm3）0.830.870.970.970.93磨损度（%）00000吸水率（%）1001001107065注：以上所有数值均为研发基础参考所用，并不作为质量标准的指标。CELPHERETM的功能与特点：化学性质惰性真球度高机械强度高可用于球形细粒剂适度的吸水性2．降低粒子间的粘连：CELPHERETM与糖质球形颗粒相比，颗粒之间的粘连作用较小，因此可以更容易地进行药物包衣。●海藻糖○Trehalose是含二水结晶构造非还原性的糖类，具有高可压性，低吸湿性，耐热、耐酸性，低反应性和矫味矫嗅的效果，应用于填充剂，矫味剂等。旭化成（中国）投资有限公司地址：上海市淮海中路999号上海环贸广场办公楼一期8楼电话：[phone]旭化成药物制剂常见问题及解决途径制剂常见问题用相对应的旭化成药用辅料来解决片剂或胶囊崩解、溶出不好，挤出滚圆制粒推荐PH301微晶纤维素CeolusTMPH-301,PH-302；超级崩解剂-交联羧甲基纤维素钠Kiccolate®(分别针对亲水性、疏水性原料药)片剂裂片、脱盖，硬度上不去；粘冲;做小型片,或者原料药在处方中占高比例;酶、抗生素、薄膜包衣颗粒等对压力敏感微晶纤维素CeolusTMKG-802油性原料药要做成片剂，比如维生素E微晶纤维素CeolusTMKG-1000片剂中原料比例极高，而且原料流动性差；可达到片剂小型化微晶纤维素CeolusTMUF-711需要提高药物含量均匀度，比如低流动性、低成型性主药的直接压片，即使1%API含量微晶纤维素CeolusTMUF-702缓控释制剂需要达到零级释放SwelstarTMMX-1需要提高药物溶出的辅料PC-10,SwelstarTMWB-1极易吸潮的API,常用的超级崩解剂仍然易引起吸潮现象SwelstarTMPD-1西药中易吸湿成分，中药浸膏提取物极易吸潮、发粘,需要有抗吸潮的稳定剂；泡腾片极易吸潮部分α化淀粉PC-10（它同时也促进崩解,是一种崩解剂）需要提高混悬剂混悬效果微晶纤维素-羧甲基纤维素钠CeolusTMRCA-591NF，添加1%即可，成本低。可分别用于干、湿混悬剂。缓控释剂型时糖丸核芯易粘连结块；用于糖尿病类缓控释制剂等微晶纤维素球型核粒子CelphereTM提高难溶性药物的崩解性能KiccolateTMND-2HS提高水溶性药物的崩解性能KiccolateTMND-200附：以上仅提到一些常见制剂问题的解决方案，旭化成公司非常乐意提供更多的技术支持和服务，同时也提供免费的样品试用，欢迎与我们联系。