葛根素制剂第一品牌

普润葛根素制剂第一品牌®野葛茎野葛根普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液原料制备普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液分离提纯野葛根异黄酮类葛根甙类三帖皂甙类生物碱及其他化合物甲基葛根素葛根素（普润）黄豆甙黄豆甙元4，7-二羟基,8-β-D-葡萄糖异黄酮普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液分离提纯•《本草纲目》中，葛根属辛凉解表药•1959年日本柴田等首次分得单体葛根素•1960年村上等测定了葛根素的结构式•1974年方起程等在国内首先报道葛根素普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液作用机制葛根素阻断β受体抑制血小板聚集降低血浆内皮素增加红细胞变形性改善血流变指标降低血栓素和前列环素的比值普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液药代动力学药代动力学（注射剂）------分布广，消除快，不易蓄积半衰期（t1/2）10.3min74.0min血浆蛋白结合率24.6%排泄主要通过尿液（24h内总量的37.6%)分布以肾、心脏及血浆中较高可以通过血脑屏障葛根素对血浆内皮素的影响020406080100120第1天第3天第7天第14天葛根素健康对照极化液（pg/ml）《中国中西医结合杂志》1997，17（6）P0.01普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液作用机理葛根素有效降低血浆纤维蛋白原含量4.023.5533.23.43.63.844.2纤维蛋白原用药前用药后(mPa.s)P0.01《中国中医眼科杂志》1997，17（6）普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液作用机理扩张冠状动脉，而不加快心率。降低血管阻力，改善微循环。减少心肌耗氧量，而不影响心肌收缩力。缩小急性心肌梗塞的范围，降低再梗率。葛根素的作用特点：普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液临床特点脑血管疾病:脑梗死短暂脑缺血发作脑动脉硬化症椎-基底动脉供血不足血管性痴呆普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液临床适应症葛根素对脑卒中预防和治疗作用的研究实验一预防性实验37只大鼠（1.0~1.5%Nacl)A组:葛根素100mg/kgB组：葛根素200mg/kg对照组蒸馏水观察心率、血压脑卒中检出率，细胞超微结构变化8周后处死《高血压杂志》2000-5-8（1）,中国医学科学院阜外心血管病医院刘力生等普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液基础研究脑卒中检出率葛根素200mg/kg41.7%葛根素100mg/kg50.0%蒸馏水76.9%《高血压杂志》2000-5-8（1）,中国医学科学院阜外心血管病医院刘力生等普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液基础研究实验二治疗性实验43只大鼠饮盐水发生脑卒中A组葛根素100mg/kgB组：葛根素200mg/kg对照组：蒸馏水饮自来水《高血压杂志》2000-5-8（1）,中国医学科学院阜外心血管病医院刘力生等普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液基础研究葛根素显著降低脑卒中临床评分葛根素200葛根素100对照组治疗后治疗前1分：活动减少，或轻度兴奋；2分：活动明显减少，或激惹性亢进；3分：不能行走，忧郁性症状；4分：瘫痪P＜0.001《高血压杂志》2000-5-8（1）,中国医学科学院阜外心血管病医院刘力生等普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液基础研究葛根素明显延长大鼠存活天数9.737.935.36葛根素200葛根素100对照组P＜0.05《高血压杂志》2000-5-8（1）,中国医学科学院阜外心血管病医院刘力生等普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液基础研究研究结果显示普润---可有效保护缺血脑细胞的功能。普润---能减轻动脉内皮细胞的损害程度。普润---可以改善脑卒中的症状及预后。普润---能有效降低脑卒中的发病率，预防卒中的发生。《高血压杂志》2000-5-8（1）,中国医学科学院阜外心血管病医院刘力生等普润®SPRING葛根素葡萄糖注射液基础研究•不同产地野葛的有效成分及杂质差别大•助溶剂丙二醇的潜在危害（溶血、降压、刺激、降解药物）•质量标准不统一，产品稳定性有待提高•小针剂配置过程中，无法避免二次污染1：选自全国葛根中总黄酮含量最高的陕西安康秦巴山区。2：提高原料标准。全自动制袋-灌装-封口一体机（美国PDC制药）药液过滤系统采用液微孔过滤（美国PALL公司）各项指标均更严格于国家标准非-PVC软袋包装优势：1：无需空气针，杜绝使用中污染2：体积小，重量轻，不易破裂，易于运输、储存3：环保无污染，焚烧后只产生水、二氧化碳等氧化物4：惰性极好，不与任何药物产生化学反应•卫生部医药卫生科技发展研究中心治疗急性缺血性脑血管神经功能缺失的有效性和安全性的前瞻、多中心临床研究指定用药。•江苏省经济贸易委员会新产品技术鉴定国内第一个不含丙二醇的葛根素葡萄糖注射液。获得殊荣•南京正大天晴的普润®为葛根素制剂最新国家标准指定的创导者•2001年有关药学会对11个品牌的葛根素制剂检测普润®的所有检测指标均优于其他品牌•2005年12月普润®被江苏省名牌战略推进委员会授予“江苏名牌产品”获得殊荣北京药学会葛根素类上市药品同品种质量考核项目，普润是全部合格的唯一产品G:代表正大天晴的普润ABCDEFGHIJK葛根素含量不合格合格不合格不合格合格不合格合格不合格合格合格不合格有关物质检测有问题有问题有问题有问题合格有问题合格有问题合格合格有问题3－甲氧基葛根素检出检出检出未检出检出检出未检出检出检出检出检出PH值有问题合格有问题较稳定较稳定有问题较稳定合格较稳定较稳定较稳定颜色合格合格合格合格合格有问题合格合格合格合格合格不溶微粒合格合格合格合格合格合格合格合格合格合格合格普润是葛根素制剂最新国家标准指定的创导者葛根素制剂－质量标准的变化项目92年部颁标准2000年局颁（SDA）标准（正大天晴提出）2002年局颁（SDA）标准（正大天晴提出）2002年药典增补本规格小针剂（2ml)输液（250ml)输液（250ml)小针剂（2ml)含量测定方法紫外分光（UV）高效液相（HPLC)高效液相（HPLC)高效液相（HPLC)含量测定所需对照品无葛根素葛根素葛根素热源检测家兔法家兔法鲎试剂检测内毒素家兔法杂质测定无其它异黄铜有关物质（自身对照法）有关物质颜色检测无无黄色1号标准比色液黄色2号标准比色液原料1992年部颁标准2000年药典标准原料药－有效成分总黄铜4'，7－二羟基，8-β-D-葡萄糖异黄铜（97％）原料药－杂质控制紫外、薄层法（吸收度0.12％，相当于20％其他异黄铜高效液相（有关物质2.5%）药品名称•（1）通用名：葛根素葡萄糖注射液•（2）化学名：4，，7-二羟基，8-β-D葡萄糖异黄酮•分子式：C21H30O9分子量：416.4•商品名：普润处方资料适应症：可用与辅助治疗冠心病,心绞痛,心肌梗死,视网膜动、静脉阻塞,突发性耳聋及缺血性脑血管病、小儿病毒性心肌炎、糖尿病等。•[不良反应]皮疹、发热、寒战，偶见溶血•[用法用量]每次400-600mg/250ml，静脉滴注，每日一次，10-15天一疗程•[包装规格]非-PVC软袋包装500mg/250ml300mg/250ml250mg/100ml200mg/100ml•[有效期]两年处方资料禁忌1、严重肝、肾损害，心衰及其他严重器质性疾病患者禁用；2、有出血倾向者慎用。3、对本药过敏或过敏体质者禁用