抗肿瘤中药研究进展[1]

抗癌中药药理研究进展一、常用抗癌中草药临床药理学二、近年来研究较多的抗癌中草药药理一、常用抗癌中草药临床药理学现将治疗癌瘤中常用的中草药根据祖国医学中医药理论用中药药理的研究方法归纳为六大类：1、清热解毒类药2、活血化瘀类药3、化痰散结类药4、利水化湿类药5、扶正固本类药6、外用抗癌类药一、清热解毒类清热解毒属中医祛邪治疗法则之一，多用抗恶性肿瘤热证、实证。这类药物的较广的抗菌谱，能抑制病毒，提高机体非特异性免疫力；对一些实验动物肿瘤有一定抑制作用；对癌细胞与白细胞也有杀伤活性，因而具有消炎、杀菌、抑癌、排毒和退热等作用。一、清热解毒类本类药物较多，包括屯梨根、山豆根、七叶一枝花、白花蛇舌草、喜树、紫草、半枝莲等20余种。临床应用教广泛，在主治上亦各有区别、如喜树、白花蛇舌草等常用抗消化系统肿瘤，三尖杉、青黛、长春花等常用抗白血病。它们中不少药物已分离出有效的抗癌活性成分，如喜树碱、多糖，三尖杉酯碱、靛玉红、长春花碱等。一、清热解毒类本类药物在临床使用上，常与活血化瘀药或扶正补虚药配伍，以增强疗效，减少副作用，进一步扩大适用范围。清热解毒药性凉而多具苦味，对身体虚弱，脾胃虚寒者不宜多用。附表Ⅰ清热解毒类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅰ-1屯梨根猕猴桃碱、多糖、Vitc对S180、U14有抑制作用消化道肿瘤妇科肿瘤Ⅰ-2山豆根苦参碱、山豆根碱、黄酮衍生物对S180、S37、U14吉田肉瘤、肝癌有效消化道癌淋巴转移性癌Ⅰ-3七叶一支花甾体皂甙、生物碱对S180、S37肝实体癌有抑制作用广泛用于多种肿瘤Ⅰ-4水杨梅根水杨梅素、β-谷甾醇对宫颈癌、AK肉瘤、Walke有抑制作用消化道肿瘤附表Ⅰ清热解毒类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅰ-5龙葵皂甙、甾体、生物碱对胃癌细胞有抑制作用胃癌、肝癌、乳腺瘤癌Ⅰ-6白花蛇舌草乌索酸、豆甾醇对U14有抑制作用，增强白细胞吞噬广泛用于多种肿瘤Ⅰ-7半枝莲生物碱、黄体、甾体类对S180、艾氏腹水瘤、脑瘤22有抑制广泛用于多种肿瘤Ⅰ-8多凌草萜类、皂甙、冬凌草素对S180、S37、U14、Walke有抑制作用食管、贲门癌、肺癌附表Ⅰ清热解毒类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅰ-9长春花长春新碱长春花碱对小鼠白血病、艾氏腹水癌L3H自发性乳癌有效治疗白血病、多种肿瘤的合并用药Ⅰ-10喜树喜树碱对小鼠白血病、艾氏腹水癌Walker瘤肉瘤有效治疗白血病、肝癌、头颈部癌、贲门癌Ⅰ-11苍耳草（子）苍草甙对艾氏腹水抑制作用鼻咽癌Ⅰ-12石上柏生物碱皂甙对S180、U14有抑制作用，对机体网状内皮系统功能有增强多种肿瘤附表Ⅰ清热解毒类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅰ-13白英白英碱龙葵碱对S180、Walker癌肉瘤的抑制作用肺癌等Ⅰ-14紫草紫草素对S180、绒癌有抑制作用膀胱癌、肺癌、妇科癌Ⅰ-15八月札木通甙对S180、S37有抑制多种肿瘤Ⅰ-16柘木黄酮类生物碱对艾氏腹水癌U14体外食管癌细胞株有细胞毒作用消化道癌二、活血化瘀类药活血化瘀类药物能减低血小板凝集，可以使癌细胞不易在血液中停留，聚集、种植、从而减少转移；能影响微循环，增加血管通透性，以改善实体瘤局部的缺氧状态，提高治疗敏感性，这样有利抗药物，免疫淋巴细胞及其细胞毒素到达肿瘤部位，药理抗癌作用。有些药物能提高机体、补体水平，增强机体免疫力，抑制纤维母细胞亢进的胶原合成作用，减少粗糙型纤维母细胞生成，因此可以预防或减少治疗引起的组织纤维化。二、活血化瘀类药本类药物包括蜈蚣、蜂房、斑蝥、莪术、三棱、威灵仙等十余种药物，常适用于多种肿瘤，尤以消化系统肿瘤、子宫颈癌、白血病等常用，这些肿瘤多有肿块及其它血瘀症候，可单用或加入辩证施治方药，常配伍理气药，亦可与清热解毒药合用。附表Ⅱ活血化瘀药编号药名主要成分药理作用应用Ⅱ-1蜈蚣组织氨样物质溶血蛋白质对实验动物有抑制癌瘤作用多种肿瘤Ⅱ-2蜂房钙、铁、蜂腊、蜂房油促进血液凝固肺癌多种肿瘤Ⅱ-3天龙组织胺类对细菌、真菌，有抑制作用妇科肿瘤Ⅱ-4八角莲鬼臼素VP16（静注）能阻碍细胞分裂前期G2及从G2期进入分裂过程多种肿瘤小细胞肺癌附表Ⅱ活血化瘀药编号药名主要成分药理作用应用Ⅱ-5石见穿三萜烯类、甾醇对S180有抑制作用多种肿瘤Ⅱ-6王不留行皂甙、生物碱、香豆素类对艾氏腹水癌、人肺癌株有抑制肝癌、肺癌Ⅱ-7急性子皂甙对体外胃淋巴细胞肉瘤有抑制食管、贲门癌胃癌Ⅱ-8威灵仙皂甙对S180有抑制作用甲状腺癌、喉癌三、化痰散结类药中医的“痰”、“结”的概念较广，所谓“痰”不单指呼吸道分泌的痰液，所谓“结”亦非单指淋巴结核或淋巴结炎，而且还指颈部、腋窝、腹股沟及皮下的一些肿块，包括这些部位的一些肿瘤或转移瘤块。本类药物包括半夏、瓜蒌、黄药子、天南星等十余种。它们具有祛痰液、消散结核及痞块等作用，临床使用时，可根据病情配伍活血化痰药，清热解毒药，扶正补益药合用，亦可与化学药物、发射治疗、外科手术等配合使用，以便增强疗效。附表Ⅲ化痰散结类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅲ-1半夏（生半夏为主）挥发性生物碱多种氨基酸对实验肿瘤子宫瘤有抑制作用肺癌、胃癌Ⅲ-2瓜蒌三萜皂甙、天花粉蛋白对宫颈癌S180艾氏腹水癌有抑制消化道癌Ⅲ-3黄药子黄药子萜A、B、C对S180、U14有抑制作用甲状腺癌、喉癌、食管癌Ⅲ-4天南星皂甙、氨息香酸β-谷甾酸对S180有抑制作用食管贲门癌附表Ⅲ化痰散结类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅲ-5山慈姑秋水仙碱对S180、Walker癌肉瘤有抑制多种肿瘤Ⅲ-6夏枯草皂甙对S180、U14有抑制作用甲状腺瘤等Ⅲ-7牡蛎Ca、P、S、Mg、Al、Fe元素对体外肿瘤细胞有抑制甲状腺癌（瘤）Ⅲ-8猫爪草氨基酸对S180、S37有抑制作用肺癌、消化道肿瘤四、利水化湿类药物在利水化湿药类中有些物质，已发现对癌性胸水、癌性腹水及膀胱癌的治疗有效，在体外实验对肿瘤细胞也有抑制作用。因此在肿瘤的临床治疗中，这类药也较常用。附表Ⅳ利水化湿类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅳ-1野葡萄根黄酮类、氨基酸酚类对S180有抑制消化道肿瘤、妇科肿瘤Ⅳ-2半边莲生物碱对S180有抑制多种肿瘤Ⅳ-3翟麦生物碱VitA对体外人贲门癌膀胱癌有抑制食管贲门癌膀胱癌Ⅳ-4了哥王黄酮类对S180、U14有抑制作用肝癌消化道癌附表Ⅳ利水化湿类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅳ-5野百合农吉利素A、B（甲、乙）对S180、艾氏腹水癌、腺癌、黑色素瘤有抑制多种肿瘤Ⅳ-6茯苓乙酰茯苓酸蛋白质脂肪酸利尿抑菌作用肝癌腹水Ⅳ-7车前子车前甙、VitB、C对S180、艾氏腹水癌有抑制肝癌腹水肾癌Ⅳ-8泽泻黄酮类对S180、S37有抑制作用消化道癌肝癌五、扶正固本类药本类药物能补益滋养，用治人体的各种虚证，具体地说，能改善血象和细胞免疫功能，促进网状内皮系统吞噬功能，调正机体免疫状态，增强对外界恶性刺激的抵抗力；加强激素调节功能，促进垂体－肾上腺皮质功能，提高环腺苷酸的相对值而抑制癌细胞生长，并有利于保护骨髓，增强放疗和化疗的效果，控制复发，达到抗癌、抑癌的作用。临床实践也证明恶性肿瘤患者恢复期给予扶正治疗后，一般状况、血象和非特异性细胞免疫功能均有一定程度改善。扶正固本类药物多用于消化道肿瘤，其次用抗肺癌、白血病、肝癌及妇科肿瘤，常与其它类抗癌中草药、化学药物、放射治疗、外科手术等配合使用，既能提高机体免疫力，又可增强抗癌作用。五、扶正固本类药附表Ⅴ扶正固本类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅴ-1米仁（生米仁为主）薏仁脂、多种氨基酸对S180、yoshid肉瘤、U14、肺癌等有抑制多种肿瘤Ⅴ-2天门冬天门冬酰胺对S180有抑制肺癌Ⅴ-3补骨脂补骨内脂对S180艾氏腹水癌有抑制，白细胞骨肿瘤等Ⅴ-4龟板动物角蛋白对S180艾氏腹水癌有抑制多种肿瘤附表Ⅴ扶正固本类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅴ-5核桃枝胡桃醌黄酮甙对S37使白细胞血小板有抑制消化道癌等Ⅴ-6人参人参甙、人参甙半萜醇总甙对S180、腺癌755有抑制作用多种肿瘤Ⅴ-7甘草三萜皂甙、甘草酸、甘草素对骨髓瘤、艾氏腹水癌、吉田肉瘤抑制多种肿瘤Ⅴ-8蟾蜍蟾酥使白细胞增加并有明显抗癌作用多种肿瘤六、外用抗癌类药外用抗癌药在癌瘤表面直接上药或在瘤体及基底部作浸润性注射，使瘤体腐蚀脱结，如砒石的砷为原生质毒，能使活体细胞崩解死亡。本类药物全部有毒。附表Ⅵ外用抗癌类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅵ-1野百合农吉利素甲、乙对S180、肝癌、U14有抑制使肿瘤组织中DNA、RNA多种肿瘤瘤体注射10％浓度，外敷，宫颈内栓塞入Ⅵ-2信石雄黄三氧化二砷（AS2O3）硫化砷（ASS）对S180有抑制用于皮肤癌、宫颈癌、乳癌Ⅵ-3鸦胆子油酸、鸦胆子甙对艾氏腹水癌、肝癌，有抑制作用外用于宫颈癌针剂用于肺癌、胃癌、已有静脉滴注产品附表Ⅵ外用抗癌类药编号药名主要成分药理作用应用Ⅵ-4蓖麻子蓖麻毒蛋白、脂肪油、蓖麻碱对S180、S37有抑制作用外用宫颈癌、皮肤癌Ⅵ-5马钱子番木鳖碱对S180有抑制作用外用皮肤癌、宫颈癌、治疗白血病、使白细胞下降二、近年研究较多的抗癌中草药药理（一、）莪术又名山姜黄、臭屎姜等。为姜科植物莪术CurcrmaZedvatiaRosc、郁金CaramaticaSalisb或广西莪术C,KwangsiansisS.LeeetC.F.Liang的干燥根茎。（一、）莪术〔主要成份〕根茎含挥发油1-2.5％。从挥发油中已分离出多种单体，如莪术酮（CurzeTencane）、莪术醇（Cntaumal）和莪术双酮（cutdicena）等。近研究认为莪术醇和莪术双酮为莪术抗癌的主要成分。（一、）莪术〔作用〕本品味苦、辛、性温。具有祛氨破血、散瘀通络，清积化食之功能。祖国医学认为此药是攻坚破积的药物，故多用治疗积症。目前研究证明其作用有：1、抗肿瘤：动物实验证明—莪术制剂对各种小鼠移值性肿瘤均有一定的抗瘤效应：（1）以100％莪术注射液0.3-0.5ml，给小鼠腹腔注射，对肉瘤抑制较好，平均抑制率达52％以上。（2）莪术在体外对艾氏腹水癌细胞及白血病细胞有直接破坏作用，比5氟尿胺啶作用快而明显，且浓度大，破坏作用越强。（一、）莪术（3）莪术醇对小鼠宫颈癌U14的抑制率可达77.13％。（4）莪术双酮对小鼠肉瘤、小鼠宫颈癌、小鼠艾氏腹水癌细胞也有明显抑制作用，能使之变性坏死。（5）莪术总油对ECA、S180、ARS三种腹水型瘤及S37、S180两种实体瘤均有明显实验治疗效果。（一、）莪术（6）用莪术制剂处理艾氏腹水癌细胞及白血病细胞，对小鼠进行主动免疫后，能产生明显的免疫防护作用，提示莪术不仅能直接抑制破坏肿瘤细胞，而且还可增强细胞的免疫原性，从而促进机体对肿瘤的免疫反应。产生肿瘤免疫治疗作用，莪术促进机体对肿瘤免疫排斥反应。（一、）莪术在临床上用莪术制备疫苗或加以佐剂进行主动免疫，以增强机体的免疫机能，对白血病和某些恶性肿瘤的免疫治疗。2、预防白细胞减少：但对已出现的白细胞减少无治疗作用。故放疗或化疗前几天先注射莪术油，可预防白细胞的减少。（一、）莪术3、抗早孕：给小鼠灌胃，可使动物黄体萎缩。〔体内过程〕全位素标证研究表明，给大、小鼠灌胃后五分钟，血浆中即出现放射活性，15分钟即达峰值，说明本品吸收非常迅速。主要分布于肝胆和肾脏，也可进入脑组织。肾脏为主要排泄器官。（一、）莪术〔应用〕1、抗肿瘤范围谱，临床已用抗治疗宫颈部、卵巢癌、皮肤癌、外阴癌、胃癌、肺癌等，其中以宫颈癌疗效最好。2、宫颈糜烂3、健胃治消化不良4、临床用莪术的软膏涂擦注射部位皮肤，可预防放射性皮肤烧伤。（一、）莪术〔毒性及不良反应〕莪术制剂无论是瘤体注射或静脉注射，对病人的肝肾功能和血象均无影响，极个别病人GOT/GPT氨酶一度升高，但停留后很快恢复正常。治疗中部仅出现头晕、恶心、胸闷、呼吸困难等。但多在短时间内可自然消失。莪术醇LD50为163.4mg/kg，莪术双酮LD50为414mg/kg。（一、）莪术（二、）三尖杉又名桃松、山榧树，为粗榧科植物三尖杉CephalataxusfartuneiHaak.f.的枝叶，为我国特产树种。〔主要成分〕以三尖杉及