药理学简答题

简答题1.弱酸(碱)性药物中毒时，如何加强药物的排泄？并说明作用的机制。弱酸（碱）性药物中毒，可碱（酸）化尿液，肾小管上皮细胞具脂质膜特性，与药物通过其他部位细胞膜一样，故只有未解离的分子型药物的浓度差对重吸收起作用。碱（酸）中毒，酸（碱）化尿液，碱（酸）性药物解离程度增高，重吸收减少，酸（碱）性药物则相反。2.毛果芸香碱的作用及用途。作用：①滴眼后可引起缩瞳、降低眼压、和调节痉挛作用②较大剂量皮下注射可明显增加汗腺和唾液腺的分泌，也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加用途：①治疗青光眼；②治疗虹膜睫状体炎；③口服治疗口腔干燥；④抗胆碱药阿托品中毒的解救3.新斯的明作用及用途。作用：①缩瞳、降低眼压；调节痉挛，视近物②促进胃平滑肌收缩及增加胃酸分泌，拮抗阿托品所致的胃力下降及增加吗啡对胃的兴奋作用；促进小肠、大肠的活动，促进肠容排出③直接兴奋骨骼肌神经肌肉接头④增敏神经冲动所致的腺体分泌作用（低剂量），增加基础代率（高剂量）；使心率减慢、心输出量下降，大剂量引起血压下降；兴奋中枢，高剂量引起抑制或麻痹用途：①治疗重症肌无力；②手术后腹胀气与尿潴留；③阵发性室上性心动过速；④非除极化型肌松药（筒箭毒碱等）中毒的解救。4.有机磷酸酯类药物中毒的解救药物有哪些？试述其主要作用机制及特点。（1）及早、足量、反复地注射阿托品，能迅速解除有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱（ACh）大量存在而产生的M样症状，但对N样症状几无作用，且无复活胆碱酯酶（ChE）的作用。（2）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）：可使ChE复活，及时地水解积聚的ACh，消除ACh过量引起的症状，对阿托品不能制止的骨骼肌震颤亦有效。（3）两者合用可增强并巩固解毒疗效。5.阿托品的作用、用途及禁忌症；东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点阿托品作用：（1）抑制腺体分泌。（2）扩瞳，升高眼压，调节麻痹。（3）松弛脏平滑肌。（4）治疗剂量减慢心率，较大剂量增加心率，拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。（5）治疗量时对血管和血压无明显影响，大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，以皮肤血管扩为主。（6）大剂量时兴奋中枢，出现焦虑不安、多言、谵妄；中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转为抑制，出现昏迷和中枢麻痹，可致循环和呼吸衰竭。用途：（1）解除平滑肌痉挛，用于缓解脏绞痛和膀胱刺激症状。（2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。（3）眼科用于治疗虹膜睫状体炎、验光、眼底检查。（4）治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。（5）抗休克，用于暴发性流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克。（6）解救有机磷酸酯类中毒。禁忌症：青光眼、前列腺肥大等。东莨菪碱①对中枢有抑制作用；②有防晕止吐作用；③能抑制腺体分泌山莨菪碱①中枢兴奋作用弱；②解痉作用的选择性相对较高；③毒性较低6.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用、用途。作用用途肾上腺素1、心：β1：收缩力、心率、传导均↑→心输出量↑；心耗氧量↑，心律失常2、血管：α1:皮肤黏膜，脏血管收缩；β2:骨骼肌、冠状血管扩3、血压：治疗量收缩压↑舒压不变或↓较大剂量收缩舒压均↑4、支气管扩5、脂肪糖原分解1心脏骤停2过敏性疾病：过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病3与局麻药合用及局部止血4青光眼去甲肾上腺素1、非选择性激动α1、α2、β1受体2、心：α：外周阻力和BP↑→反射性心率↓β1：收缩力、输出量、耗氧量均↑3、血管血压：α：小A、V剧烈收缩→总外周阻力↑小剂量脉压加大，较大剂量变小休克、低血压、上消化道出血（局部止血）异丙肾上腺素1、兴奋心脏：收缩力、心率、传导、输出量、耗氧量均↑均↑2、收缩压↑舒压↓3、支气管扩4、脂肪糖原分解↑1、心脏骤停2、房室传导阻滞3、支气管哮喘急性发作（舌下吸入）4、感染性休克（补足血容量）7.简述酚妥拉明的作用与用途。作用：扩血管、降低血压；兴奋心脏；拟胆碱作用和组胺样作用用途：①治疗外周血管痉挛性疾病；②去甲肾上腺素滴注外漏；③治疗顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死；④抗休克；⑤肾上腺嗜络细胞瘤；⑥药物引起的高血压；⑦治疗新生儿持续性肺动脉高压症；⑧诊断或治疗阳痿8.受体阻断药的作用、用途、不良反应及禁忌症。作用：（1）β受体阻断作用：①心血管系统：抑制心脏，血管收缩，增高外周血管阻力，但可降低高血压病人的血压；②可诱导支气管平滑肌收缩；③延长用胰岛素后血糖恢复时间；④抑制肾素释放。（2）在拟交感活性：部分药物有这一作用。（3）膜稳定作用：大剂量时可有。（4）其他：抗血小板聚集，降低眼压等。用途：①抗心律失常；②治疗心绞痛和心肌梗死；③治疗高血压；④充血性心力衰竭；⑤治疗甲状腺功能亢进和甲状腺功能亢进危象、青光眼、偏头痛、肌震颤等。不良反应：1.诱发或加重支气管哮喘2.心脏抑制和外周血管痉挛3.反跳现象（BP↑、心绞痛频繁发作）4.其他：少数人可出现低血糖。禁忌症：①严重左室心功能不全；②窦性心动过缓和重度房室传导阻滞；③支气管哮喘；④其他：肝功能不良时慎用。9.地西泮的作用与用途。作用：①抗焦虑作用②镇静催眠作用③中枢性肌肉松弛作用④抗惊厥、抗癫痫作用用途：①焦虑症；②镇静、催眠和麻醉前给药；③缓解中枢神经病变引起的肌力增强，肌肉痉挛（如腰肌劳损）；④抗惊厥、抗癫痫：小儿高热惊厥，药物中毒性惊厥，治疗癫痫持续状态10.氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用、常见不良反应。药理作用：（1）中枢神经作用：①抗精神病，对各种精神分裂症、躁狂症有效；②镇吐，晕动病无效；③体温调节作用，配合物理降温使体温降低；④锥体外系反应（2）对自主神经作用：可阻断α受体（血管扩，血压下降）及M受体。（3）分泌作用：影响某些分泌激素的分泌作用机制：阻断DA(D2)受体抗精神病作用机制：阻断脑中脑—边缘系统通路和中脑—皮质通路的DA(D2)受体而发挥作用。对分泌系统的影响：阻断结节—漏斗通路中的DA受体。直接抑制体温调节中枢临床应用：①治疗精神病，对急、慢性精神分裂症均有效，但无根治作用；②治疗各种器质性精神病和症状性精神病的幻觉、妄想症状；③止吐，但对晕动病所致呕吐无效；④低温麻醉或人工冬眠；⑤治疗呃逆。常见不良反应：一般不良反应，包括嗜睡、口干等中枢及植物神、经系统的副反应及体位性、低血压等11.阿司匹林的药理作用、临床用途及不良反应。药理作用：①解热镇痛及抗风湿；②抑制血小板聚集，防止血栓形成临床用途：①发热，感冒及慢性钝痛；②风湿热和类风湿性关节炎；③缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞，防止脑血栓形成；④儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗不良反应：①胃肠道反应；②加重出血倾向；③水酸反应；④过敏反应；⑤瑞夷综合征；⑥肾损害12.比较阿司匹林在解热作用、镇痛作用、抗炎作用上与氯丙嗪、吗啡、糖皮质激素的区别。解热作用：氯丙嗪配合物理降温，不仅可使升高的体温降到正常，也可使正常体温降到正常以下；阿司匹林只能使升高的体温降到正常。氯丙嗪抑制下丘脑体温调节中枢，使其调节功能减弱，不能随外界温度变化而调节体温；阿司匹林抑制前列腺素合成，使散热增加而解热。镇痛作用：吗啡镇痛是激动阿片受体，通过突触前抑制，让神经传导释放P物质减少，从而镇痛。阿司匹林是抑制环氧化酶，减少PG生成，减少致痛物质如PGI2等的生成，从而镇痛。阿司匹林对炎性疼痛作用好，对钝痛好，吗啡对锐痛作用好，但是会成瘾抗炎作用：糖皮质激素GC抗炎作用强大，能对抗物理、化学、生物、免疫等各种原因引起的炎症，可以减轻早期炎症渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应，改善红、肿、热、痛等症状，炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞增生，延缓肉芽组织生成，防止粘连及瘢痕形成。阿司匹林通过减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状，迅速缓解风湿性关节炎13.对乙酰氨基酚的作用与用途。作用：①解热镇痛，但相较阿司匹林，作用较弱；②抗炎作用极弱用途：①解热镇痛；②用于不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人；③还可用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛，癌性疼痛及手术后止痛。14.钙通道阻滞药的药理作用和临床应用。（1）药理作用：①对心肌的作用，有负性肌力、负性频率、负性传导作用，并对心肌缺血有保护作用；②扩外周、冠状及脑血管；③松弛支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌；④改善组织血流，减轻红细胞损伤，抑制血小板活化；⑤抗动脉粥样硬化。⑥对肾功能的影响：明显增加肾血流等（2）临床应用：①心绞痛，对变异型、稳定型、不稳定型均有效；②心律失常，对阵发性室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常疗效较好；③高血压；④其他如支气管哮喘等；⑤脑血管病以及外周血管痉挛性病变等。15.抗心律失常药的分类，每类的代表药及代表药的临床应用。（1）Ⅰ类：钠通道阻滞药，又分为：ⅠA类：适度阻滞钠通道，代表药为奎尼丁：广谱，治疗房颤房扑前，应先使用强心苷等。ⅠB类：轻度阻滞钠通道，代表药为利多卡因：窄谱，心肌梗死时的持续性室性心律失常首选，室早、室速（首选）特别适用于危急病例（急性心梗、心胸手术、药物中毒）ⅠC类：明显阻滞钠通道，代表药为氟卡尼：危及生命的室性心动过速（2）Ⅱ类：β肾上腺素受体阻断药，代表药为普萘洛尔：室上性心律失常，尤交感过度兴奋者效佳：窦速（首选）、房颤、房扑、阵发性室上速（3）Ⅲ类：选择地延长复极的药物，代表药为胺碘酮：各种室上性和室性心律失常（4）Ⅳ类：钙通道阻滞药，代表药为维拉帕米：阵发性室上性心动过速的首选药（5）其他：腺苷：折返性室上性心律失常16.血管紧素转化酶抑制药（卡托普利）的药理作用、临床应用及不良反应。药理作用：具有轻至中等的降压作用，可降低外周阻力，增加肾血流量，不伴反射性心率加快临床应用：适用于各型高血压，尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压患者不良反应：①咳嗽等；②青霉胺样反应，如皮疹、嗜酸性粒细胞增多、味觉异常或丧失；③中性粒细胞减少17.利尿药的分类、代表药及每类代表药的临床应用、不良反应。高效：呋塞米（速尿）中效能：氢氯噻嗪低效：螺酯（安体舒通）临床应用①治疗各种水肿，包括心、肝、肾水肿，特别是其他利尿无效的严重水肿；②急性肺水肿与脑水肿：静脉注射是治疗急性肺水肿的首选药③治疗急慢性肾衰竭（急性少尿期肾衰早期）；④加速毒物排泄；⑤高血钙症；⑥充血性心力衰竭。1、轻中度水肿：尤其对心源性水肿较好，常作为抗慢性心功能不全的常规药物2、高血压基础降压药3、尿崩症4、充血性心力衰竭5、特发性高尿钙症和肾结石伴有醛固酮水平增高的顽固性水肿，如肝硬化腹水、肾病综合征等；充血性心力衰竭。单用效果较差，常与噻嗪类排钾利尿药合用不良反应①水与电解质紊乱，如低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症等；②耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋；③高尿酸血症；④胃肠道反应，过敏反应。l、电解质紊乱：低钾血症2、高尿酸血症：有痛风史者可诱发或加剧痛风3、代变化：高血糖、高脂血症4、过敏反应l、高钾血症：久用可引起，尤其肾功能不全者2、性激素样作用：久用可致女性多毛、月经紊乱；男性乳房增大、性功能障碍等，停药后消失。18.抗高血压药的分类，列举各类的代表药。根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位，可将抗高血压药分成以下几类：（1）利尿药，如氢氯噻嗪（2）交感神经抑制药：①中枢性降压药：可乐定。②去甲肾上腺素能神经末梢药阻滞药，如利舍平。③肾上腺素受体阻断药：β受体阻断药，如普萘洛尔；α受体阻断药，如哌唑嗪；α和β受体阻断药，如拉贝洛尔。④神经节阻断药，如樟磺咪芬（3）肾素-血管紧素系统抑制药：①血管紧素Ⅰ转化酶抑制剂（ACEI），如卡托普利；②血管紧素II受体阻断药，如氯沙坦；③肾素抑制药，如雷米克林。（4）钙拮抗药，如硝苯地平。（5）血管扩药，如肼屈嗪。19.抗高血压药治疗的新概念。①有效治疗与终身治疗②保护靶器官③平稳降压④联合用药20.强心苷（地高辛）主要的药理作用和用途；不良反应与中毒的防治。药理作用：（1）对心脏作用：①正性肌力作用：收缩力，输出量↑，耗氧量不变或降低；②减慢