中药药理学温里药PPt

第十一章温里药凡以温里祛寒为主要作用，治疗里寒症的药物。温里药寒邪入里心肾阳虚里寒症病因对心血管系统影响对肾上腺皮质功能抗炎、镇痛作用对神经系统影响对消化系统作用温里药的药理作用主要涉及以下几方面：对心血管系统1）强心作用2）对心率的影响3）抗心肌缺血4）改善循环5）抗休克1）对胃肠运动的影响2）促消化作用3）利胆、止吐、抗溃疡对消化系统附子、肉桂、干姜对垂体－肾上腺皮质系统有兴奋作用，可使肾上腺中维生素C、胆固醇含量降低，促进肾上腺皮质激素的合成。对肾上腺皮质功能附子、肉桂、吴茱萸等有镇静作用。附子、乌头、花椒有局麻作用。温里药还可通过影响植物神经系统及内分泌功能。对神经系统影响经实验研究证明，附子、乌头、干姜等温里药具有一定的抗炎、镇痛的作用。抗炎、镇痛附子吴茱萸肉桂干姜常用药物附子附子中含有多种生物碱，其中以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主。此外还含有消旋去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱等。主要成分附子药理作用主要涉及以下几方面：强心作用对血管血压影响抗休克作用镇静、局麻抗炎、镇痛对消化系统影响心肌保护作用抗心律失常抗寒冷耐缺氧对阴虚、阳虚证动物模型影响强心作用：附子及其有效成分具有正性肌力作用，其中去甲乌药碱作用最为显著，为β受体部分激动剂，可增强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，增加心肌耗氧量。附子对血管血压的影响附子可扩张血管，增加血流，改善血液循环。附子对血压既有升压又有降压作用，与其所含成分有关。研究证明，去甲乌药碱是降压有效成分，具有兴奋β受体及阻断α1受体的双重作用。氯化甲基多巴胺为α受体激动剂，去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，二者是升压有效成分。附子抗休克作用：附子所含去甲乌药碱具有正性肌力作用；去甲猪毛菜碱对β受体和α受体均有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，收缩血管，升高血压；氯化甲基多巴胺为α受体激动剂亦有强心升压作用。因此附子对多种休克均可提高平均动脉压，延长存活时间及存活百分率表现明显的抗休克作用。附子抗心律失常：附子具有显著的抗缓慢型心律失常作用。可改善房室传导，加快心律，恢复窦性心律。但附子用量过大可导致心律失常。附子心肌保护作用：去甲乌药碱可扩张冠脉增加心肌营养性血流量，对实验性心肌缺血动物有一定的保护作用。附子附子抗寒冷、提高耐缺氧能力：附子可抑制寒冷引起的鸡和大鼠的体温下降，延长生存时间，减少死亡数。附子还可显著提高小鼠对常压缺氧的耐受力，延长小鼠在缺氧条件下的存活时间，对心脑有保护作用。附子抗炎、镇痛：附子可通过兴奋下丘脑－垂体－肾上腺皮质系统功能而发挥抗炎作用。同时，其本身还具有皮质激素样作用。附子所含乌头碱可显著抑制醋酸所致小鼠扭体反应。可明显提高小鼠尾部加压致痛法的痛阈值。附子对消化系统影响：附子煎剂可抑制胃排空，却可兴奋离体空肠自发性收缩活动，而具有胆碱样、组胺样作用。附子水煎剂还可抑制小鼠水浸应激性和大鼠盐酸损伤性胃溃疡的形成。镇静：生附子可抑制小鼠自发活动，延长环己巴比妥所致的小鼠睡眠时间。局麻：附子能刺激局部皮肤，使皮肤黏膜的感觉神经末梢呈兴奋现象，产生瘙痒和灼热感。继之麻醉，丧失知觉。附子研究表明阴虚证表现为交感神经－β受体－cAMP功能偏亢；阳虚证表现为副交感神经－M受体－cGMP系统功能偏亢。附子可使阳虚证模型动物M受体数量减少，cGMP系统反应性降低，使之趋于正常。对阴虚证模型动物，附子可使β受体数量增多，cAMP系统的反应性进一步升高。附子可使阴虚证进一步恶化，而阳虚证得到改善。附子干姜生姜干姜含挥发油，主要成分为姜烯，还有姜醇、姜烯酮等，辣味成分有姜辣素、姜烯酮、姜酮、姜酚等。主要成分干姜药理作用主要涉及以下几方面：对消化系统影响抗炎作用对心血管系统影响镇痛作用抗血栓抗病原微生物抗缺氧对消化系统的影响：干姜水煎液给大鼠灌服，对应激性溃疡、醋酸诱发胃溃疡、幽门结扎性胃溃疡均有明显抑制作用。干姜浸膏对Ach、组胺、BaCL2所致豚鼠离体肠管痉挛有抑制作用。干姜所含姜酮、姜烯具有镇吐作用。干姜所含芳香性挥发油对消化道有轻度的刺激作用，可使肠张力、节律及蠕动增强，从而促进胃肠的消化机能干姜还可增强唾液的分泌，加强对淀粉的消化力。干姜对心血管系统影响：干姜所含姜酚和姜烯酮可使离体豚鼠心房自主运动增强，表现出强心作用。姜酚和姜烯酚可使血管扩张，促进血液循环，增加器官血流量。为干姜回阳通脉功效提供了现代药理学依据。干姜抗炎作用：干姜的水、醚提取物都有明显的抗炎作用。干姜可促进肾上腺皮质功能而发挥抗炎作用。姜烯酮可明显抑制组胺和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加，抑制肉芽增生，减轻幼年大鼠胸腺重量，并使肾上腺重量增加。干姜干姜镇痛作用：干姜醚提取物、水提取物都有镇痛作用，均可使醋酸引起的小鼠扭体次数减少，且呈量效关系。干姜抗血栓作用：干姜水提物对ADP、胶原酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用，使实验性血栓形成延迟。干姜挥发油也具有抗血栓形成的作用。抗缺氧作用：干姜醚提物能延长常压密闭缺氧和氰化钾中毒模型小鼠的存活时间。其所含柠檬醛是干姜醚提物中的抗缺氧有效成分。干姜抗病原微生物作用：姜酮、姜烯酮等对伤寒杆菌、霍乱弧菌、沙门氏菌、葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有明显抑制作用。干姜肉桂肉桂中含挥发油：其主要成分为桂皮醛、桂皮酸，并含有少量乙酸桂皮酯、乙酸苯丙酯。另外尚含多糖、肉桂苷、香豆素等。主要成分肉桂药理作用主要涉及以下几方面：抗凝血对心血管系统作用对消化系统影响对内分泌影响抗炎作用镇痛作用对中枢神经延缓衰老抗菌作用对心血管系统影响：1）强心：肉桂可促进交感神经末梢释放儿茶酚胺，使豚鼠离体心脏的收缩力增强，心率加快。2）对血管和血压影响：肉桂、桂皮醛等对动物外周血管有扩张作用，可使冠脉和脑血流量明显增加，血管阻力下降，血压降低。3）改善心肌血液供应：肉桂水提物和肉桂油可明显提高大鼠左室舒张压和冠脉压，促进心肌侧支循环开放，改善心肌血液供应。肉桂对消化系统的影响：1）抗溃疡：肉桂水提物腹腔注射可抑制大鼠胃液分泌和胃蛋白酶活性，增加胃黏膜氨基己糖含量，促进胃黏膜血流量，有助于抑制溃疡的形成。2）健胃、驱风：桂皮油对胃黏膜有直接的缓和的刺激作用，是消化液分泌增加，消化机能增强，促进消化道积气排出。肉桂对内分泌的影响：肉桂对肾上腺皮质功能有明显得促进作用，使幼年小鼠胸腺萎缩，使肾上腺中维生素C含量下降，可使阳虚模型小鼠肾上腺中胆固醇含量降低。肉桂水煎液具有改善性功能的作用。肉桂抗凝血作用：肉桂提取物、桂皮醛在体外对ADP诱导的大鼠血小板聚集有抑制作用。体外还可延长大鼠血浆复钙时间，而有抗凝血作用。肉桂抗炎作用：肉桂提取物对多种实验性炎症均有明显的抑制作用。肉桂肉桂镇痛作用：肉桂水煎液可减少醋酸引起的小鼠扭体次数，同时可延长小鼠热刺激反应潜伏期，对热刺激、化学刺激及压尾刺激引起的疼痛均有抑制作用。肉桂对中枢神经系统的作用：肉桂油、桂皮酸钠、桂皮醛等具有镇静、抗惊厥作用。延缓衰老：肉桂水煎液可提高老龄大鼠血清总抗氧化能力、提高SOD活性，降低脑脂褐素和肝脏MDA含量，从而起延缓衰老作用。肉桂抗菌作用：肉桂醛对多种致病性真菌均具有抗菌作用，具有抗菌谱广毒性低的特点。还可明显抑制突变链球菌细胞黏附在玻璃表面，从而具有预防龋齿的作用。肉桂吴茱萸化学成分具有吴茱萸烯、罗勒烯、吴茱萸内酯、吴茱萸内酯醇等，还含吴茱萸酸、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、吴茱萸因碱、羟基吴茱萸碱、吴茱萸卡品碱等。主要成分吴茱萸药理作用主要涉及以下几方面：对消化系统影响对心血管系统影响镇痛、抗炎作用升高体温镇静作用抑菌作用兴奋子宫对消化系统影响：吴茱萸水煎液具有抗胃溃疡作用；吴茱萸中的喹诺酮生物碱还具有抗幽门螺杆菌的作用。吴茱萸具有抗腹泻作用可减少腹泻次数，可抑制正常小鼠的胃肠推进，抑制乙酰胆碱和BaCL2引起的胃条痉挛性收缩。吴茱萸对心血管系统的影响：1）强心作用：吴茱萸具有强心作用，可使心肌收缩功能指数增加。2）对血压影响：吴茱萸具有升压作用，升压幅度和升压持续时间与肾上腺素大致相当，且两者均具有明显的后降压效应。3）吴茱萸具有增加组织器官血流量的作用。4）吴茱萸具有抗心肌缺血作用。吴茱萸镇痛:吴茱萸水煎剂、吴茱萸的不同炮制品均有镇痛作用，其镇痛有效成分为吴茱萸次碱、异吴茱萸胺及吴茱萸内酯。抗炎：实验证明，吴茱萸水煎剂具有一定的抗炎作用。吴茱萸升高体温作用：吴茱萸醇提物、吴茱萸碱、吴茱萸次碱均有升高体温作用。吴茱萸抑菌作用：吴茱萸煎剂在体外可抑制霍乱弧菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌及一些常见的致病性真菌。吴茱萸吴茱萸镇静作用：吴茱萸水煎液对腹腔注射戊巴比妥钠所致小鼠镇静催眠具有一定的协同作用。•兴奋子宫：去氢吴茱萸碱、吴茱萸次碱和芸香胺有兴奋子宫作用，这种作用与兴奋5－HT受体和刺激前列腺素合成有关。吴茱萸