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碳酸锂【适应症】主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感障碍有很好的治疗和预防复发作用,对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。1【用法用量】口服成人用量按体重20~25mg/kg计算,躁狂症治疗剂量为一日0.6~2.0mg,分2~3次服用,宜在饭后服,以减少对胃的刺激,剂量应逐渐增加并参照血锂浓度调整。维持剂量一日0.5~1.0mg。其缓释片一日0.9~1.5g,分1~2次服用,维持治疗一日0.6~0.9g。2【不良反应】常见不良反应有口干、烦渴、多饮.多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆,应密切观察。3【禁忌症】肾功能不全者禁用;严重心脏疾病患者禁用。4【注意事项】因锂盐治疗量和中毒量较接近,应对血锂浓度进行监测,帮助调节治疗量及维持量,及时发现急性中毒。治疗期应每1~2周测量血锂一次,维持治疗期可每月测定一次。取血时间应在次日晨即末此服药后12小时。急性治疗的血锂浓度为0.6~1.2mmol/L,维持治疗的血锂浓度为0.4~0.8mmol/L,1.4mmol/L视为有效浓度的上限,超过此值容易出现锂中毒。脑器质性疾病、严重躯体疾病和低钠血症患者慎用本品。服本品患者需注意体液大量丢失,如持续呕吐、腹泻、大量出汗等情况易引起锂中毒。服本品期间不可用低盐饮食。长期服药者应定期检查肾功能和甲状腺功能。5【特殊人群用药】妊娠头三个月禁用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。12岁以下儿童禁用。12岁以上儿童从小剂量开始,根据血锂浓度缓慢增加剂量。老年患者按情况酌减用量,从小剂量开始,缓慢增加剂量,密切关注不良反应的出现。6卡马西平【适应症】1.癫痫:复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。73.预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4.中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。8【用法用量】1.成人常用量(1)抗惊厥初始剂量每次100~200mg,每天1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。(2)镇痛开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。(3)尿崩症单用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。9(4)抗躁狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g,每周逐渐增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量:12~15岁,不超过1g;15岁以上不超过1.2g;有少数用至1.6g。通常成人限量为1.2g,12~15岁每日不超过1g,少数人需用至1.6g。作止痛用每日不超过1.2g。2.小儿常用量儿童10~20mg/kg。维持血药浓度应在4~12ug/ml之间。10【不良反应】(1)神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。(2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。(3)较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。11(4)罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、震颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少、再障、中毒性肝炎。12【禁忌症】已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。13【注意事项】1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应;2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定;3.一般疼痛不要用本品;4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意;5.癫痫患者不能突然撤药;6.已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降;147.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现;8.用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药;9.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足;10.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。15【特殊人群用药】本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。本品可用于各年龄段儿童,具体参考“用法用量”。老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。16【药物相互作用】1.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。2.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。3.与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。4.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。17丙戊酸钠【适应症】主要用于单纯或复杂失神发作,肌阵孪发作,大发作的单药或合并用药治疗,有时对复杂部分性发作也有一定疗效。18【用法用量】成人常用量:每日按体重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。开始时按5~10mg/kg,一周后递增,至能控制发作为止。当每日用量超过250mg时应分次服用,以减少胃肠刺激。每日最大量为按体重不超过30mg/kg,或每日1.8~2.4g。小儿常用量:按体重计与成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受为止。19【不良反应】1.常见不良反应表现为腹泻、消化不良、恶心、呕吐、胃肠道痉挛、可引起月经周期改变。2.较少见短暂的脱发、便秘、倦睡、眩晕、疲乏、头痛、共济失调、轻微震颤、异常兴奋、不安和烦躁。3.长期服用偶见胰腺炎及急性肝坏死。204.可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长,应定期检查血象。5.对肝功能有损害,引起血清碱性磷酸酶和氨基转移酶升高,服用2个月要检查肝功能。6.偶有过敏。7.偶有听力下降和可逆性听力损坏。21【禁忌症】有药源性黄疸个人史或家族史者、肝病或明显肝功能损害者禁用。有血液病、肝功能损害、器质性脑病时慎用。22【注意事项】1.用药期间避免饮酒,因可加重镇静作用。2.停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本药应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量。3.外科系手术或其他急症治疗时应考虑可能遇到的时间延长、或中枢神经抑制药作用的增强。234.用药前和用药期间应定期作全血细胞(包括血小板)计数、肝肾功能检查。5.对诊断的干扰,尿酮试验可出现假阳性,甲状腺功能可能受影响。6.可使乳酸脱氢酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸转移酶轻度升高并提示无症状性肝脏中毒。血清胆红素可能升高提示潜在的严重肝脏中毒。24【特殊人群用药】本品能通过胎盘,动物试验有致畸的报道,孕妇应权衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁,浓度为母体血药1~10%。应慎用。对于儿童,因本品可蓄积在发育的骨骼内,应注意。25【药物相互作用】1.饮酒可加重镇静作用;2.全麻药或中枢神经抑制药与丙戊酸合用,前者的临床效应可更明显;3.与苯巴比妥类合用,后者的代谢减慢,血药浓度上升,因而增加镇静作用而导致嗜睡;4.与氯硝西泮合用防止失神发作时,曾有报道少数病例反而诱发失神状态;5.与苯妥英合用时,因与蛋白结合的竞争可使两者的血药浓度发生改变,由于苯妥英浓度变化较大,需经常测定。但是否需要调整剂量应视临床情况与血药浓度而定;266.与卡马西平合用,由于肝酶的诱导而致药物代谢加速,可使二者的血药浓度和半衰期降低,故须监测血药浓度以决定是否需要调整用量;7.与对肝脏有毒性的药物合用时,有潜在肝脏中毒的危险。有肝病史者长期应用须经常检查肝功能;与氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、单胺氧化酶抑制药、吩噻嗪类、噻吨类和三环类抗抑郁药合用,可以增加中枢神经系统的抑制,降低惊厥阈和丙戊酸的效应,须及时调整用量以控制发作。27丙戊酸镁【适应症】用于治疗各型癫痫。也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。28【用法用量】口服抗癫痫,小剂量开始,一次200mg(200mg/片),一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg一日2~3次。抗躁狂,小剂量开始,一次200mg,一日2~3次,逐渐增加至一次300~400mg一日2~3次。最高剂量不超过一日1.6g。6岁以上儿童按体重一日20~30mg/kg,分3~4次服用。其缓释片口服每次250mg(250mg/片),每天2次,根据病情、血药浓度逐渐加量,最高剂量不应高于普通片的最高剂量。29【不良反应】常见:恶心、呕吐、畏食、腹泻等。少数可出现嗜睡、震颤、共济失调、脱发、异常兴奋与烦躁不安等。偶见:过敏性皮疹、血小板减少或血小板聚集抑制引起异常出血、白细胞减少或中毒性肝损害。30【禁忌症】白细胞减少与严重肝脏疾病者禁用。【注意事项】1.肝、肾功能不全者应减量或慎用,血小板减少症患者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞、血小板计数。2.出现意识障碍,肝功能异常,胰腺炎等严重不良反应时,应停药。3.本药发生不良反应往往与血药浓度过高(120ug/ml)有关,故建议有条件的医院,最好进行血药浓度的检测。31【特殊人群用药】孕妇禁用。本品可泌入乳汁,哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。6岁以下儿童慎用。老年患者视病情酌情减量。32
本文标题:抗躁狂药ppt课件
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