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四、抗贫血药——铁剂;叶酸、维生素B121.铁剂的临床应用(1)治疗失血过多或需铁增加所致的缺铁性贫血疗效极佳。(2)对慢性失血(如月经过多、痔疮出血和子宫肌瘤等)、营养不良、妊娠、儿童生长发育所引起的贫血,用药后一般症状及食欲迅速改善。2.叶酸的药理作用和临床应用叶酸和叶酸制剂进入体内,参与体内多种生化代谢,包括:(1)嘌呤核苷酸的从头合成。(2)从尿嘧啶脱氧核苷酸(dUMP)合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸(dTMP)。(3)促进某些氨基酸的互变:当叶酸缺乏时,上述代谢障碍,出现巨幼红细胞性贫血,消化道上皮增殖受抑制,出现舌炎、腹泻。3.维生素B12的药理作用和临床应用:维生素B12为细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。体内维生素B12主要参与下列两种代谢过程。(1)维生素B12是5-甲基四氢叶酸同型半胱氨酸甲基转移酶促使同型半胱氨酸转为甲硫氨酸和5-甲基四氢叶酸转为四氢叶酸的反应中所必需的。当维生素B12缺乏时,叶酸代谢循环受阻,导致叶酸缺乏症。(2)甲基丙二酰辅酶A变位酶可促使甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A,后者可进入三羧酸循环。当缺乏维生素B12时,甲基丙二酰辅酶A蓄积合成了异常脂肪酸,并进入中枢神经系统,这可能是缺乏维生素B12引起的神经损害症状的原因。七、血容量扩充剂(右旋糖酐)能提高血浆胶体渗透压,从而扩充血容量,维持血压。主要用于低血容量性休克。第二十三节组胺受体阻断药H1受体阻断药一、氯苯那敏的药理作用、临床应用及不良反应1.药理作用:本品为组胺H1受体阻滞药。抗组胺作用较强,超过苯海拉明和异丙嗪,但中枢镇静作用和抗胆碱作用较弱,副作用较少,宜用于儿童。口服易吸收,且快而完全。口服后15~60分钟起效,Tmax约3~6小时,肌注15~60分钟起效。在肝脏代谢,大部分代谢产物于24小时内经肾排出,半衰期约12~15小时。儿童吸收更为迅速完全,排泄也更快。2.临床应用:主要用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎、结膜炎和接触性皮炎等皮肤、黏膜的过敏性疾病,亦可用于血管神经水肿、食物过敏、感冒、晕动病及血清病等,亦用于预防输血反应。对某些支气管哮喘也有缓解作用。3.不良反应(1)同盐酸苯海拉明,但较轻。(2)口干、乏力、嗜睡、头晕、头痛、恶心、胃肠刺激等较常见,停药后可自行消退。(3)偶见皮疹、光敏感等。(4)长期应用6个月以上,可引起溶血性贫血、粒细胞减少症。(5)过量能引起中毒性精神病。(6)妊娠期服用可能会导致婴儿腭裂。(7)可诱发癫痫。二、氯雷他定的药理作用、临床应用及不良反应药理作用:本品为长效三环类抗组胺药,具有选择性地阻断组胺H1受体作用,起效快,作用强而持久,无中枢神经抑制作用和抗胆碱作用(无镇静作用和毒蕈碱样作用)。口服吸收良好,服药后30分钟起效,4小时达血药峰浓度,半衰期为9小时,与血浆蛋白结合率为98%,大部分在肝脏代谢,其代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性,活性代谢产物的半衰期约为28小时。50%药物5日后经尿液排出。2.临床应用:主要用于过敏性鼻炎、结膜炎、急性或慢性荨麻疹、接触性皮炎及其他过敏性皮肤病等。3.不良反应:罕见口干、头痛、乏力等反应,偶见对本品过敏者。H2受体阻断药雷尼替丁的药理作用及临床应用1.药理作用:竞争性阻断胃壁细胞H2受体,抑制组胺引起的胃酸分泌。对基础胃酸分泌的抑制作用强,对进食诱导的胃酸分泌抑制作用也有效。2.临床应用:治疗胃和十二指肠溃疡,对十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡。亦可用于胃食管反流综合征的治疗和应激性溃疡的预防。第二十五节作用于消化系统药抗消化性溃疡药一、奥美拉唑1.药理作用:抑制Na+-K+-ATP酶(H+泵);抑制胃酸分泌;抗幽门螺杆菌2.临床应用(1)消化性溃疡。(2)反流性食管炎3.不良反应:发生率为较低,症状有头痛、头昏、失眠、外周神经炎等神经系统症状;在消化系统方面可见口干、恶心、呕吐、腹胀;其他可见男性乳腺发育、皮疹、溶血性贫血等。二、雷尼替丁的药理作用及临床应用1.药理作用:雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的5~12倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。2.临床作用:用于治疗活动性溃疡病及高胃酸分泌疾病。静注本品可使胃酸分泌降低90%,可用于应激状态时并发的急性胃粘膜损害,和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。对Zollinger-Ellison综合征,大量的雷尼替丁可抑制高胃酸分泌,促使症状缓解。也用于全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、返流性食道炎等。第二十六节肾上腺皮质激素类药物一、药理作用:(四抗五多一少)1.四抗:1.抗炎2.抗免疫3.抗毒4.抗休克2.五多一少:(1)五多:红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、嗜中性粒细胞增多。(2)一少:淋巴细胞减少二、临床应用严重急性感染:合用足量有效的抗菌药3.休克4.治疗炎症及预防炎症的后遗症5.自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排斥反应6.血液病:ALL(VP方案)三、不良反应1.长期大量应用引起的不良反应(1)类肾上腺皮质功能亢进综合征(2)诱发或加重感染、消化性溃疡病、高血压、糖尿病、精神失常或癫痫。(3)骨质疏松第二十四节作用于呼吸系统药药物药理作用临床应用糖皮质激素抗炎,缓解支气管痉挛雾化吸入:慢性持续期首选(抗炎);静脉点滴:哮喘持续状态首选支气管扩张药沙丁胺醇选择性激动β2受体,扩张支气管哮喘急性发作首选茶碱抑制PDE,使细胞内cAMP水平升高,舒张支气管平滑肌支气管哮喘心源性哮喘一、抗炎平喘药(糖皮质激素)1.药理作用:抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用2.临床应用:支气管扩张药二、沙丁胺醇、特布他林的药理作用和临床应用1.沙丁胺醇选择性激动β2受体,松弛支气管平滑肌,用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道病。2.特布他林选择性激动β2受体,松弛支气管平滑肌,作用较硫酸沙丁胺醇作用弱。用于支气管哮喘及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。三、茶碱的药理作用、作用机制及临床应用临床上常用的氨茶碱是茶碱与二乙胺形成的复盐。1.作用机制及作用机制(1)茶碱非选择性抑制磷酸二酯酶(PDE),使细胞内cAMP、cGMP水平升高,而舒张支气管平滑肌。(2)作为腺苷受体阻断药,可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用。(3)可能干扰气道平滑肌的钙离子转运,从而产生气道平滑肌的松弛作用。(4)在较低的血浆浓度时具有免疫调节作用与抗感染作用。(5)能增加膈肌收缩力,减轻膈肌疲劳,有利于慢性阻塞性肺病的治疗。2.临床应用:急性重度哮喘或哮喘持续状态:氨茶碱静脉注射或静脉滴注,可迅速缓解喘息与呼吸困难。来源:金樟教育集团医考事业部
本文标题:2018临床执业医师综合知识点(七十三)
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