2018临床执业医师综合知识点(六十九)

第九节镇静催眠药（苯二氮卓类）一、药理作用及临床应用1.抗焦虑作用3.镇静催眠作用：对REMS影响小，反跳轻，不易引起停药困难3.抗惊厥、抗癫痫作用：静注地西泮是治疗癫痫持续状态首选药。4.中枢性肌肉松弛5.其他：较大剂量可致暂时性记忆缺失二、作用机制1.增强γ-氨基丁酸（GABA）能神经的突触抑制效应第十节抗癫痫药和抗惊厥药1.苯妥英钠大发作2.卡马西平精神运动发作；三叉神经痛3.乙琥胺小发作4.丙戊酸钠广谱：大＋小（混合型）5.地西泮癫痫持续状态苯妥英钠一、药理作用1.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可选择性地抑制PTP：是指反复高频电刺激（强直刺激）突触前神经纤维，引起突触传递的易化，再以单个刺激作用于突触前神经元，使突触后纤维的反应较未经强直刺激前为强。在癫痫病灶异常放电的扩散过程中PTP起易化作用。PTP形成，使异常放电的扩散受到阻抑。2.具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生。二、临床应用1.抗癫痫：是治疗大发作和局限性发作首选药，对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化。2.中枢疼痛综合征治疗：三叉神经痛和舌咽神经痛等。3.抗心律失常卡马西平药理作用及临床应用1.卡马西平的作用机制类似苯妥英钠，治疗浓度时能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。已证明本品能增强GABA在突触后的作用。2.本品系广谱抗癫痫药，对多种癫痫的动物模型均有治疗作用，是治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，同时还有抗复合性局限性发作和小发作作用。对癫痫并发的精神症状亦有效。治疗神经痛效果优于苯妥英钠。还用于治疗尿崩症。3.本品还具有很强的抗抑郁作用，对锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。苯巴比妥、扑米酮临床应用苯巴比妥对大多数惊厥动物模型有效，缺乏选择性。临床上主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。对单纯的局限性发作及精神运动性发作也有效，均不作为首选药。对小发作和婴儿痉挛效果差。2.扑米酮与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，只用于其他药物不能控制的患者。乙琥胺一、临床应用1.抗癫痫小发作首选；由于常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。2.抗惊厥可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥。二、不良反应1.胃肠道反应，常见。2.中枢神经系统易引起精神行为异常，有神经病史者慎用。3.造血系统偶见嗜酸性粒细胞缺乏症或粒细胞缺失症，严重者发生再生障碍性贫血。丙戊酸钠一、临床应用抗癫痫：是大发作合并小发作的首选药物，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。广谱，对小发作优于乙琥胺，但不作为首选（肝脏毒性）二、不良反应（1）消化系统症状常见，多为一过性。（2）中枢神经系统症状通常随剂量减少而消失。（3）肝损害天门冬氨酸氨基转移酶升高。偶见重症肝炎、急性胰腺炎和高氨血症。（4）其他少数患者表现皮疹、脱发，出血时间延长（血小板减少和血小板聚集障碍所致）。硫酸镁药理作用及临床应用1.药理作用：Mg2+主要存在于细胞内液，参与多种酶活性的调节，影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。注射硫酸镁能抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。2.临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。第十一节抗帕金森病药一、左旋多巴1.体内过程：L-DOPA生成的多巴胺一部分通过突出前的社区机制返回多巴胺能神经末梢，另一部分被单胺氧化酶或儿茶酚胺-O-甲基转移酶代谢，经肾排泄。2.药理作用及临床应用（1）药理作用：多巴胺前体，通过血脑屏障后，补充纹状体中多巴胺的不足而发挥治疗作用（2）临床应用：治疗各种类型的PD患者3.不良反应（1）早期反应：胃肠道反应；心血管反应（2）长期反应：运动过多症：症状波动（开-关反应）；精神症状二、卡比多巴卡比多巴不能通过血脑屏障，抑制左旋多巴外周脱羧，增加左旋多巴的作用又减少其不良反应。三、苯海索中枢胆碱受体阻断药，抗震颤效果好。第十二节抗精神失常药一、氯丙嗪1.药理作用（1）中枢神经系统的作用1）抗精神病：阻断中枢多巴胺受体。2）镇吐作用：对晕动病呕吐无效。3）对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢。4）加强中枢抑制药的作用（2）植物神经系统作用：阻断α受体（肾上腺素升压作用的反转）（3）内分泌系统：抑制下丘脑催乳素释放抑制因子的分泌。2.临床应用（1）精神分裂症（2）呕吐和顽固性呃逆（3）低温麻醉与人工冬眠3.不良反应（1）最常见：锥体外系的不良反应（2）帕金森氏综合症；（3）静坐不能；（4）急性肌张力障碍。以上三种反应停药后可消失，治疗：苯海索。（5）迟发性运动障碍：抗胆碱药非但无效，反而可使症状加重。来源：金樟教育集团医考事业部