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补虚药•第三部分第二节常用药物当归“血中之圣药”有效成分•挥发油:藁本内酯,正丁烯内酯等•水溶性成分:阿魏酸,琥珀酸等•多糖类:[药理作用]1、与功效主治相关的药理作用•功效:补血活血,调经止痛,润肠通便。•主治:血虚萎黄,眩晕心悸,月经不调,经闭痛经等。药理作用1、对血液系统的影响→2、心血管系统作用→3、调节子宫平滑肌功能4、增强免疫5、保肝(1)抗心肌缺血(2)抗心律失常(3)改善动力学(1)促造血功能(2)抑制血小板聚集和抗血栓形成(3)降血脂和抗动脉硬化;1.对血液系统的影响•⑴促进造血功能•①当归多糖是促进造血功能的有效成分;•②升高外周血红细胞、白细胞、血红蛋白等的含量;•③对抗化学性或放射性骨髓抑制(抗钴60-γ射线和苯肼引起的动物贫血);⑵抑制血小板聚集抗血栓形成•①有效成分是阿魏酸;•②显著的抗血小板聚集和抗血栓作用;•③抗凝作用:延长血浆凝血酶时间和凝血活酶时间,提高纤维蛋白溶解酶活性,改善血液流变学(血黏度、纤维蛋白原、凝血酶原、血小板等)。血小板聚集仪血小板聚集与血栓形成血小板膜磷脂花生四烯酸AA环内过氧化物TXA2血小板释放ADP血小板聚集血栓形成PGl2和TXA2的比值CAMP和CGMP的比值⑶降血脂和抗动脉粥样硬化•①降低血中甘油三酯和胆固醇水平;•②减少血中丙二醛含量;•③减少主动脉斑块面积;•④有效成分是阿魏酸;•⑤抗血管平滑肌细胞增殖②体内过多的自由基引发细胞膜脂质氧化,脂质过氧化的产物丙二醛造成细胞的功能衰失,细胞内DNA变性。2.对心血管系统影响•⑴抗心肌缺血:•增加小鼠心肌对86Rb的摄取能力,增加心肌营养性血供;元素符号:Rb中文名称:铷,英文名称:Rubidium原子序数:37原子量:85.47⑴抗心肌缺血抗垂体后叶素引起的心肌缺血实验:•↓心梗面积;•↓心肌中丙二醛(MDA);↓磷酸肌酸激酶(CPK);↓乳酸脱氢酶(LDH);↓门冬氨酸基转移酶(AST);•改善心电图和心肌超微结构。2.对心血管系统影响•⑵抗心律失常:•当归及其制剂对多种实验性心律失常模型有不同程度的对抗作用;•当归抗心律失常的作用可能与减慢传导、延长有效不应期、消除折返、延长平台期、抑制异位节律点、提高致颤阈等多方面作用有关。2.对心血管系统影响•⑶改善血流动力学(扩血管降血压)•扩张冠脉、脑血管、肺血管以及外周血管;同时增加外周血流量,改善机体缺血情况。3.调节子宫平滑肌功能★具有兴奋与抑制双重作用:•①兴奋子宫平滑肌,水溶性和醇溶性的非挥发成分;•②抑制子宫平滑肌收缩,当归挥发油及阿魏酸。3.调节子宫平滑肌功能★作用与子宫所处状态有关。•①治疗痛经(子宫平滑肌痉挛性收缩),抑制子宫平滑肌。•②治疗崩漏(子宫收缩不全),可兴奋子宫,改善症状。4.增强免疫•①胸腺细胞增殖,免疫器官重量增加;•②淋巴细胞增殖,巨噬细胞吞噬能力;•③诱生干扰素(IFN)和白介素-2的作用。5.保肝作用①当归提取物对多种肝损伤模型具有保护作用;对抗D-半乳糖、CCL4等药物引起的肝损伤。②当归可减轻肝纤维化,促进肝细胞功能的恢复,如提高肝细胞超氧化物歧化酶SOD活性,降低MDA含量。[现代应用]1、贫血(血红蛋白、红细胞、白细胞减少)2、血栓闭塞性脉管炎(吸烟)3、妇科疾病(痛经,子宫下垂等)[不良反应]•局部疼痛与输液反应。学习要求•熟悉枸杞子和冬虫夏草的药理作用及相关的物质基础。思考题•1.枸杞子增强免疫的主要成分是什么?•2.枸杞子对物质代谢有哪些影响?•3.枸杞子的抗氧化损伤作用对其现代临床应用有何意义?•4.冬虫夏草性激素样作用的特点是什么?•5.冬虫夏草主要药理作用和现代应用有哪些?自学•枸杞子有效成分•主要含甜菜碱、枸杞多糖(LBP),还含有多种微量元素。[药理作用]1、与功效主治相关的药理作用•功效:滋补肝肾,益精明目。•主治:药理作用1、增强免疫功能2、保肝3、降血脂4、降血糖5、抗氧化损伤6、抗肿瘤7、抗生殖系统损伤1、增强免疫功能•①增强非特异性免疫•(巨噬细胞*、白细胞)•②增强细胞免疫•(T细胞、NK细胞、IL-2)•③增强体液免疫•(血清抗体和补体)巨噬细胞吞噬细菌了解:C3b和Fc受体•①增强非特异性免疫:对抗环磷酰胺对巨噬细胞C3b和Fc受体的的抑制作用。•②C3b活化后可激活正反馈途径。•③Fc受体与抗体分子结合,激发不同的生物效应。1、增强免疫功能•增强免疫的有效成分是枸杞多糖;•①枸杞多糖可作用于T细胞、B细胞、巨噬细胞等主要免疫活性细胞,调节机体的免疫功能。•②枸杞对免疫细胞功能的调节作用可能是通过多种信号转导途径而发挥,包括神经内分泌免疫调节网络。2、保肝•①明显抑制四氯化碳引起小鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)的升高;•②改善肝组织形态学,作用明显。3、降血脂•枸杞子液明显降低血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及肝内TC、TG的作用。4、降血糖•降低血糖,提高糖耐量,预防糖尿病及其并发症。•①枸杞可修复受损胰岛β细胞并促进其再生。•②非竞争性抑制α-葡萄糖苷酶。其降糖作用可能与所含胍类成分有关;研究证实,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以防治餐后高血糖症和缓解高胰岛素血症。5、抗氧化损伤•糖尿病大鼠视网膜组织中维生素C含量,超氧化物歧化酶(SOD)活性及脂质过氧化物(LPO)的含量均接近正常。其他药理作用6、抗肿瘤作用抑制实体瘤和肿瘤细胞的生长,与Cy合用可以提高抑瘤率(14%-54%)。[现代应用]1、老年保健4、糖尿病第二节常用药物冬虫夏草“专补命门”•虫草又名冬虫夏草,其滋补和治疗功用在人参、鹿茸之上。•虫草其成因是雪域高原盛夏冰消雪化之时,蝙蝠蛾产在草甸上的虫卵,经自然孵化后变成小虫钻进士里,靠汲取植物根茎的营养长大;到了盛夏季节开始活跃的虫草菌潜入虫体寄生繁殖、萌发菌丝,从夏至冬,慢慢将地下的幼虫蚕食而死,形成“冬虫”。冬虫夏草•了解:次年夏天,虫草菌在虫体内抽出子座,露地形成一株4-10厘米的紫红色小草,其顶端有菠萝状囊壳,这便呈“夏草”,夏草囊壳内子囊孢子成熟后,从囊孔射出,随风飘游、侍机又钻入别的虫体繁殖,循环下一轮“冬虫夏草”。有效成分•含有粗蛋白、脂肪、粗纤维素、碳水化合物等营养成分;还有虫草酸、虫草素、虫草多糖。[药理作用]1、与功效主治相关的药理作用•功效:补肺益肾,止血化痰。•《拾遗》“补精益气,可抵人参”药理作用(1)调节机体免疫功能X(2)性激素样作用(3)平喘(4)保护肾脏功能(5)增强造血功能(6)抗抗心律失常(7)保肝X2.性激素样作用•①具有雄性激素样作用;•②具有雌性激素样作用;冬虫夏草可增加正常雄性大鼠血浆睾丸酮和皮质醇含量,动物体重、包皮腺、精囊、前列腺的重量也均增加。3.平喘•扩张支气管,增强肾上腺素作用,与氨茶碱有协同作用。•冬虫夏草在一定程度上可抑制阻塞性肺气肿的肺功能进行性恶化和改善其通气功能,有效阻止阻塞性肺气肿病理改变的进一步发展。4.保护肾脏功能•①抗蛋白尿;•②降低尿素氮(BUN)和肌酐(Scr);•③增加肌酐清除率•④IgA肾病IgA肾病是以IgA为主的免疫球蛋白形成的免疫复合物异常沉积所导致的肾脏固有细胞的损伤。保护肾脏功能的有关机制•①稳定肾小管上皮细胞溶酶体膜,防止溶酶体的破裂;•②促进肾小管内皮细胞生长因子的合成释放,使肾小管组织破坏减少;•③抑制肾系膜细胞的增殖,减少系膜区IgA免疫复合物的沉积。了解:免疫复合物•免疫复合物是抗原与其相应的抗体结合形成的复合物,沉积于机体某一局部免疫复合物称为局部免疫复合物,游离于体液中的免疫复合物称为可溶性免疫复合物。5.增强造血功能•促进骨髓造血干细胞(CFU-E)增殖;干细胞骨髓造血干细胞(CFU-E)•它是由单一骨髓细胞发育分化而成的细胞集落,称之为脾集落形成单位(colonyformingunit-spleen)。•集落数与输入的细胞数成正比,它可分化发育为红细胞、粒细胞及巨核细胞。6.抗心律失常•①可明显对抗乌头碱所致大鼠的心律失常,降低心律失常时间及严重程度;•②对氯化钡所致心律失常也有一定的对抗作用。[现代应用]1、性功能低下2、肾功能衰竭(慢性)4、心律失常(宁心宝)胡仲仪:益气促脾利肾治疗慢性肾炎的研究。其他应用•放疗辅助性保护功能:•提高癌症病人对放疗、化疗的耐受性,使患者增强体力和抵抗力,减少化疗、放疗后的副反应….•中药药理学结束
本文标题:第二十章-补虚药3
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