呼吸系统药

药理教研室第二十七章作用于呼吸系统的药物1．掌握选择性β2受体激动药、氨茶碱和糖皮质激素类的平喘作用、临床应用及主要不良反应2．熟悉可待因、异丙托溴铵、色甘酸钠的药理作用和临床应用3．了解祛痰药的药理作用和临床应用学习目标病因症状感染炎症过敏抗感染抗炎抗过敏咳嗽咳痰喘息镇咳祛痰平喘咯血呼吸困难胸痛对因对症支气管哮喘是一种慢性变态反应性疾病。第一节平喘药组胺肥大细胞组胺H1受体支气管收缩白三烯白三烯受体支气管哮喘一、抗炎平喘药抗炎平喘药通过抑制气道炎症反应，达到长期防止哮喘发作，已作为平喘药的一线药物。糖皮质激素类药是目前最有效的抗炎症药物。全身给药呼吸道吸入严重哮喘或哮喘持续状态可口服或注射常用：泼尼松泼尼松龙地塞米松不良反应多而严重（198）倍氯米松布地奈德氟替卡松不良反应少而轻倍氯米松为地塞米松的衍生物④用于其他平喘药不能控制病情的慢性哮喘患者。哮喘持续状态的患者，因不能吸入足够的药物，疗效常不佳，故不宜使用。③几无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能；②抗炎平喘作用强大，疗效好；特点：①局部作用为地塞米松的600倍；不良反应：1、局部反应：口腔念珠菌感染声嘶，药后及时漱口2、全身反应：一般治疗无影响；长期大剂量（0.8mg/日）时可抑制皮质轴。其它吸入用激素：布地奈德氟替卡松同倍氯米松，也可治疗过敏性炎。二、支气管扩张药：（一）肾上腺素受体激动药2、选择性β2受体激动药沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗、沙美特罗、非诺特罗、吡布特罗、妥洛特罗。１、β1、β2受体激动药肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱β2（+）扩支气管平喘β1（+）兴奋心脏不良反应肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素选择性β2受体激动药：沙丁胺醇特布他林克伦特罗共同特点：1、选择性高；2、β2β13、持久，对心脏影响小4、仅控制症状（吸入）β1β2药理作用临床应用１、平喘作用２、其他作用松弛子宫１、支气管哮喘喘息性支气管炎气雾吸入控制症状口服预防发作２、预防早产（195）（二）茶碱类：氨茶碱药理作用：1、平喘作用①抑制磷酸二酯酶（PDE）抑制cAMP的分解→cAMP↑→舒张②阻断腺苷受体③促进内源性儿茶酚胺的释放④影响Ca2+转运⑤免疫调节与抗炎作用。ATPcAMP5’-AMP腺苷酸环化酶磷酸二酯酶GTPcGMP5’-GMP鸟苷酸环化酶磷酸二酯酶支气管收缩支气管扩张β２受体激动药茶碱类Ｍ受体阻断药2、强心作用3、利尿作用4、其他松弛胆道平滑肌。氨茶碱药理作用1.平喘作用2.强心作用3.利尿作用4.松弛胆道平滑肌临床应用1.支气管哮喘和喘息型支气管炎2.急性心功能不全和心源性哮喘3.胆绞痛与镇痛药合用不良反应1.局部刺激2.中枢兴奋3.心血管反应不良反应：1、胃肠道反应：口服时多见，饭后服可减轻；2、中枢兴奋：镇静药对抗；3、心血管系统：iv过快，浓度过高时,心律失常及血压骤降等，严重时出现心跳骤停或猝死。所以：iv时一定要稀释、缓慢，儿童更应谨慎。急性心肌梗死、低血压、休克患者禁用。普通片：氨茶碱0.1t.i.d缓释片：①优喘平0.4q.d②舒弗美0.2b.i.d氨茶碱（三）Ｍ胆碱受体阻断药：异丙托溴铵又名异丙阿托品特点：对支气管有较高选择性，对心血管影响小ATPcAMP5’-AMP腺苷酸环化酶磷酸二酯酶GTPcGMP5’-GMP鸟苷酸环化酶磷酸二酯酶支气管收缩支气管扩张β２受体激动药茶碱类Ｍ受体阻断药M受体阻断药重点阿托品作用用途②松弛平滑肌③扩瞳、眼压调节麻痹④兴奋心脏⑤扩血管改善微循环①抑制腺体分泌①麻醉前给药②缓解内脏绞痛③虹膜炎④缓慢性心律失常⑤感染中毒性休克⑥解救有机磷中毒禁忌症青光眼前列腺肥大幽门梗阻临床应用：主要用于对β２受体激动药耐受的患者，对老年患者尤为适用，也可用于β受体阻断药引起的支气管痉挛。同类药：氧托溴铵三、抗过敏平喘药组胺肥大细胞组胺H1受体支气管收缩白三烯白三烯受体支气管哮喘H1受体阻断药：酮替芬白三烯受体阻断药:肥大细胞膜稳定药扎鲁司特钠20mgb.i.d孟鲁司特10mgh.s色甘酸钠具有膜稳定作用，抑制过敏介质释放效应。药理作用：稳定肥大细胞膜、减少过敏介质释放。起效慢，仅作预防用药。（一）肥大细胞膜稳定药临床应用：预防各型支气管哮喘的发作，对外源性患者疗效显著；也可用于过敏性鼻炎，春季结膜炎、过敏性湿疹；溃疡性结肠炎和直肠炎也有效。同类药：奈多罗米作用比色甘酸钠强。可作为长期预防性平喘药，吸入给药可用于哮喘早期的维持治疗。组胺肥大细胞组胺H1受体支气管收缩白三烯白三烯受体支气管哮喘H1受体阻断药：酮替芬白三烯受体阻断药:肥大细胞膜稳定药扎鲁司特钠20mgb.i.d孟鲁司特10mgh.s（二）H1受体阻断药酮替芬Ketotifen抑制炎症介质释放、阻断H1受体和增强β2受体激动药的平喘作用，疗效优于色甘酸钠。用于预防哮喘发作。主要用于防治轻、中度哮喘。（三）抗白三烯药白三烯受体阻断药：扎鲁司特钠20mgb.i.d孟鲁司特10mgh.s组胺肥大细胞组胺H1受体支气管收缩白三烯白三烯受体支气管哮喘H1受体阻断药：酮替芬白三烯受体阻断药:肥大细胞膜稳定药扎鲁司特钠20mgb.i.d孟鲁司特10mgh.s第二节镇咳药咳嗽是一种保护性反射活动.呼吸系统目录咳嗽可促进痰液及异物的排出,有利于保持呼吸道清洁和通畅。感受器传入神经传出神经咳嗽中枢效应器严重而频繁的咳嗽可引起并发症：自发性气胸外周性镇咳药:苯丙哌林苯佐那酯那可丁中枢性镇咳药依赖性:可待因非依赖性:右美沙芬、喷托维林镇咳药感受器传入神经传出神经咳嗽中枢效应器外周性镇咳药苯佐那酯中枢性镇咳药（一）依赖性中枢性镇咳药可待因（codeine甲基吗啡）药理作用临床应用1、镇咳2、镇痛1、剧烈的刺激性干咳2、中度疼痛对胸膜炎干咳伴胸痛者尤为适用。久用可产生依赖性。多痰者禁用。（二）非依赖性中枢性镇咳药右美沙芬药理作用临床应用镇咳上呼吸道感染引起的干咳无依赖性。喷托维林（咳必清）25mgt.i.d药理作用临床应用兼中枢和外周性镇咳作用上呼吸道感染引起的干咳无依赖性。二、外周性镇咳药苯丙哌林（咳快好）药理作用临床应用镇咳作用强维持时间长①局麻作用强②抑制咳嗽中枢③松弛支气管各种原因引起的咳嗽尤其适用于干咳二、外周性镇咳药苯佐那酯（退嗽）药理作用临床应用镇咳作用维持时间较长局麻作用较强干咳、阵咳效果良好，也可用于支气管镜检查前预防咳嗽。同类药：那可丁一、刺激性～:氯化铵二、黏痰溶解药乙酰半胱氨酸羧甲司坦（化痰片）溴已新盐酸氨溴索第三节祛痰药一、刺激性～:氯化铵NH4ClCl-＋NH4＋NH3H+＋祛痰酸化血液和尿液尿素二、粘痰溶解药乙酰半胱氨酸羧甲司坦（化痰片）0.5t.i.d溴已新16mgt.i.d盐酸氨溴索缓释胶囊(75mg/粒)本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。适用于急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等引起的痰液粘稠、咳痰困难。饭后口服。成人每日1次，每次1粒。盐酸氨溴索30mgtid外周性镇咳药:苯丙哌林苯佐那酯那可丁中枢性镇咳药依赖性镇咳药:可待因非依赖性镇咳药:右美沙芬、喷托维林镇咳药急性上呼吸道感染急性气管-支气管炎急性呼吸道感染第27章呼吸系统用药一、平喘药：1、糖皮质激素：倍氯米松2、β2受体激动药（沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗）；3、茶碱类：氨茶碱、舒弗美4、M受体阻断药：异丙阿托品；5、抗过敏平喘药：色甘酸钠、酮替芬、；二、镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林（咳必清）、苯丙哌林、苯佐那酯；三、祛痰药：氯化铵、溴已新（必嗽平）、羧甲司坦（化痰片）、氨溴索；急性呼吸道感染处理要点1.对症治疗：抗感冒复方制剂或中成药银得菲速效感冒胶囊快克康必得康得帕尔克感康维C银翘片镇咳：右美沙芬、喷妥维林（咳必清）祛痰：溴已新（必嗽平）、羧甲司坦（祛痰片）润喉：草珊瑚片、西瓜霜、金嗓子喉片平喘：特布他林、氨茶碱、茶碱缓释片（优喘平）2.抗病毒药:利巴韦林、奥司他韦、金刚烷胺、吗啉胍和抗病毒中成药3.抗菌药：大环内酯类、青霉素类、氟喹诺酮类及头孢菌素类。大环内酯类：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、克拉霉素青霉素类：阿莫西林氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星头孢菌素类：头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定